Абилифай (Abilify) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Абилифай (Abilify)

Форма выпуска, состав и пачка




  • Таблетки прямоугольной формы с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

1 таб. арипипразол — 5 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, алюминиевый лак голубой.




  • Таблетки прямоугольной формы с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

1 таб. арипипразол — 10 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.




  • Таблетки круглые, желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

1 таб. арипипразол — 15 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, железа оксид желтый.




  • Таблетки круглые, белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.

1 таб. арипипразол —
20 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.




  • Таблетки круглые, розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

1 таб. арипипразол 30 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, железа оксид красный.


Клинико-фармакологическая группа: aнтипсихотический продукт (нейролептик).


Фармакологическое действие


Антипсихотический продукт (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5HT1а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5HT2- рецепторов. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5HT1a- и 5HT2a- рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4-, серотониновым 5HT2c- и 5HT7-, α1-адренорецепторам и гистаминовым h2-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с допаминовыми и серотониновыми рецепторами.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность — 87%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность арипипразола.


Распределение и метаболизм


Css достигается через 14 дней. Кумуляция продукта при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, Vd составляет 4.9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Установлено, что дегидроарипипразол, главный метаболит в плазме человека, обладает такой же аффинностью к допаминвым D2-рецепторам, как и арипипразол. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. In vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, N-дезалкилирование — CYP3A4. Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием неизмененного арипипразола. В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола в плазме составляет в пределах 39% от AUC арипипразола.


Выведение


Средний T1/2 арипипразола — в пределах 75 ч. После единоразового приема меченного 14C арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью. Арипипразол не оказывает влияние на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.


Показания




  • лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении;


  • лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у больных с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Режим дозирования


При шизофрении рекомендуется назначать Абилифай в изначальной дозе 10-15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность продукта в дозах от 10 до 30 мг/сут.


При маниакальные эпизодах при биполярном расстройстве Абилифай следует принимать 1 раз/сут независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при надобности, следует проводить с интервалом не менее 24 ч.


В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность продукта в дозах 15–30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме на протяжении 3-12 недель. Безопасность продукта в дозах более 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифая на протяжении 6 недель в дозе 15 мг/сут или 30 мг/сут при изначальной дозе 30 мг/сут, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать больных для определения надобности продолжения поддерживающей терапии.


Пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (классы А, В и С по шкале Чайлд-Пью) не требуется изменение дозы продукта. Хотя опыт применения продукта у больных в возрасте старше 65 лет ограничен, коррекция дозы для этой категории больных не требуется.


Побочное действие


Определение частоты побочных эффектов: очень часто — ≥10%; часто — от ≥1% до <10%; нечасто – от ≥0.1% до <1%; не часто — от ≥ 0.01% до < 0.1%; очень не часто — ≤ 0.01%.


В отношении сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; нечасто — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; не часто — вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень не часто — обмороки.


В отношении пищеварительной системы: очень часто — тошнота, потеря аппетита; часто — диспепсия, рвота; запор; нечасто — увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; не часто — эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень не часто — увеличение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.


В отношении костно-мышечной системы: часто — миалгия, судороги; нечасто — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень не часто — увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия.


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, сонливость, акатизия; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); нечасто — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, высокая восприимчивость к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; не часто — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.


В отношении дыхательной системы: часто — одышка, пневмония; нечасто — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; не часто — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.


В отношении органов чувств: часто — конъюнктивит, боль в ушах; нечасто — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; не часто — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.


В отношении мочеполовой системы: часто — недержание мочи; нечасто — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, маточное кровотечение, меноррагия; не часто — жжение в области мочеиспускательного канала, гликозурия, болезненная эрекция, боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).


В отношении обмена веществ: часто — снижение массы тела, увеличение уровня КФК; нечасто — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; не часто — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Абилифай (Abilify)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Абилифай (Abilify)».