Ацикловир-Акос (Aciclovir-Akos) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Ацикловир-Акос (Aciclovir-Akos)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.


1 таб. ацикловир 200 мг.


Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.


Мазь 5% для наружного применения, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 г ацикловир 50 мг Вспомогательные вещества: липокомп (липидный компонент птичьего жира) или масло куриное, эмульгатор №1, полиэтиленоксид-400, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол, вода очищенная.


Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный продукт.


Фармакологическое действие


Противовирусный продукт, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд в последствиидовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир-трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир активен в отношении Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.


Фармакокинетика


Всасывание


При приеме внутрь биодоступность ацикловира составляет 15-30%. Cmax в последствии приема вещества вовнутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут достигается через 1.5-2 ч и составляет 0.7 мкг/мл.


Распределение


Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет в пределах 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.


Метаболизм


Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.


Выведение


T1/2 у взрослых больных с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник, в пределах 84% выводится почками в неизмененном виде и 14% — в виде метаболита.


Фармакокинетика в особых клинических ситуациях


У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе – 5.7 час (при всем этом концентрация ацикловира в плазме сокращается до 60% от исходного значения).


Показания




  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;


  • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у больных с нормальным иммунным статусом;


  • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом;


  • в составе комплексной терапии у больных с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у больных, перенесших трансплантацию костного мозга;


  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Режим дозирования


Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет продукт назначают по 200 мг 5 раз/сут на протяжении 5 дней с интервалами 4 ч на протяжении дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), в последствии имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.


Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут через 6 ч. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, продукт назначают по 200 мг 4 раза/сут через 6 ч, наибольшая доза — 400 мг 5 раз/сут.


При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч на протяжении дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут на протяжении 5 дней, детям с массой более 40 кг продукт назначают в такой же дозировке, что и взрослым.


При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) , взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут через 6 ч на протяжении 5 дней. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, продукт назначают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.


При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК<10 мл/мин продукт назначают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.


Препарат следует принимать на стадии или сразу в последствии приема пищи и запивать достаточным количеством воды. Мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз/сут (через 4 ч). Продолжительность лечения — 5-10 дней.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея; не часто — транзиторное увеличение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.


  • В отношении системы кроветворения: не часто — лейкопения, эритропения.


  • В отношении ЦНС: не часто — головная боль, слабость; в отдельных случаях — тремор, головокружение, высокая утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь; не часто — аллергический дерматит (при употреблении мази).


Местные реакции: при употреблении мази возможно — покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание.


Другие: не часто — алопеция, лихорадка, увеличение уровней мочевины и креатинина.


Противопоказания




  • высокая восприимчивость к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам продукта;


  • период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать продукт при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.


Беременность и лактация


Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При надобности приема ацикловира на стадии лактации требуется прерывание грудного вскармливания.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК<10 мл/мин) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, продукт назначают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч. При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК<10 мл/мин продукт назначают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.


Особые указания


С осторожностью следует назначать продукт пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. при употреблении продукта необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.


Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления. Эффективность лечения при употреблении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.


У больных с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру. При приеме продукта следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).


Передозировка


В настоящее время о случаях передозировки продукта Ацикловир-АКОС не сообщалось.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира. При одновременном приеме с нефротоксическими продуктами повышается риск развития нарушений функций почек.


При наружном использовании Ацикловира-АКОС не выявлено взаимодействия с другими лекарственными препаратами.


Условия и периоди хранения


Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Список Б. Период годности — 3 года.


Препарат в форме мази следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8° до 15°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ацикловир-Акос (Aciclovir-Akos)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ацикловир-Акос (Aciclovir-Akos)».