Азилект (Azilect) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Азилект (Azilect)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой «GIL 1» на одной стороне.


1 таб. разагилина мезилат 1.56 мг, что соответствует содержанию разагилина 1 мг.


Вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота, тальк.


Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический продукт — селективный ингибитор МАО типа В.


Фармакологическое действие


Противопаркинсонический продукт. Селективный необратимый МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.


В результате ингибирующего действия продукта на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при патологии Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.


В отличие от неселективных ингибиторов МАО, продукт в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).


Фармакокинетика


Всасывание


Разагилин быстро всасывается в последствии приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность продукта в последствии единоразового введения составляет в пределах 36%. Пища не оказывает влияние на время достижения Cmax разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.


Распределение


Фармакокинетика продукта имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.


Метаболизм


Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита
— 1-аминоиндана, также двух других метаболитов
— 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм продукта осуществляется при участии изофермента 1A2 системы цитохрома Р450.


Выведение


Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы продукта выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени.


При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться увеличение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у больных с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.


Показания




  • лечение патологии Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с продуктами леводопы).

Режим дозирования


Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Таблетки принимают вовнутрь независимо от приема пищи.


Побочное действие


Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100 — 1/1000 указаны как не часто встречающиеся.


При монотерапии разагилином:




  • В отношении ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; не часто — нарушение мозгового кровообращения.


  • В отношении пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.


  • В отношении костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; не часто — карцинома кожи.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: стенокардия; не часто — инфаркт миокарда.


  • Другие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции.

при употреблении вместе с леводопой:




  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; не часто — нарушение мозгового кровообращения.


  • В отношении пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.


  • В отношении костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.


  • Дерматологические реакции: сыпь; не часто — меланома кожи.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; не часто — стенокардия.

Другие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.


Противопоказания




  • сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими продуктами должен быть не менее 14 дней);


  • умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);


  • совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, также с лекарственными продуктами их содержащими;


  • феохромоцитома;


  • детский и подростковый возраст до 18 лет;


  • беременность;


  • период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);


  • высокая восприимчивость к разагилину или любому из компонентов продукта.

С осторожностью назначают продукт при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.


Беременность и лактация


Препарат противопоказан при беременности и на стадии лактации.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (класс B и C по шкале Чайлд-Пью).


Применение при нарушениях функции почек


Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени.


Особые указания


Применение


Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.


Передозировка


Симптомы передозировки продукта Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).


Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.


Лекарственное взаимодействие


В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.


При одновременном использовании разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие «серотонинового синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными продуктами, а при надобности их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.


В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию продукта в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином. У больных с болезнью Паркинсона применение продуктов леводопы не дает воздействия на клиренс разагилина.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.


Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Азилект (Azilect)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Азилект (Azilect)».