ЦИПРОЛЕТ® А, Dr. Reddy’s инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ЦИПРОЛЕТ® А, Dr. Reddy’s

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Фармакологические свойства лекарства Ципролет А обусловлены фармакологическими свойствами каждого его вещества. Механизм действия ципрофлоксацина обусловлен угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы бактерий. Результатом такого угнетения считается нарушение объемной структуры ДНК бактерий и делает невозможным дальнейшее деление бактериальных клеток. Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Спектр действия ципрофлоксацина охватывает такие микроорганизмы:
аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Рroteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Bacillus anthracis, Moraxella catarrhalis;
аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Тинидазол считается производным 5-нитроимидазола с замещенным имидазоловым компонентом, который способен действовать против анаэробных бактерий и простейших. Механизм действия тинидазола на анаэробные бактерии и простейшие связывают с проникновением лекарства в клетки микроорганизмов и с повреждением ДНК или угнетением ее синтеза.
Тинидазол считается активным как в отношении простых, так и облигатных анаэробных бактерий. Простейшие микроорганизмы, чувствительные к тинидазолу, включают Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.
Тинидазол активен по отношению к Gardnerella vaginalis и большинству анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрp. и Veillonella spp.
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро всасывается после перорального приема. Биодоступность составляет около 70%. Пища не влияет на степень абсорбции ципрофлоксацина, однако может замедлить скорость всасывания. Cmax ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1–2 ч. Ципрофлоксацин достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 20–40%. Т½ составляет 3–5 ч.
Тинидазол быстро и полностью всасывается при приеме внутрь.
После приема тинидазола в дозе 2 г внутрь концентрация в плазме крови достигала пика в 40–51 мкг/мл в течение 2 ч и снижалась до 11–19 мкг/мл через 24
ч. Т½ тинидазола из плазмы крови составляет 12–14 ч. Тинидазол активно распределяется по всем тканям организма и проникает через ГЭБ. Почти 12% тинидазола в плазме крови связывается с белками. Тинидазол выделяется печенью и почками. В течение 5 дней 60–65% введенной дозировки выводится с мочой, причем 20–25% — в неизмененном виде. Около 12% дозировки выводится с калом.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 500 мг + 600 мг, №
10

Ципрофлоксацин 500 мг
Тинидазол 600 мг


UA/11851/01/01 от 22.11.2011 до 22.11.2016

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая смешанные аэробно-анаэробные инфекции, протозойные инфекции: дыхательных путей — плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легких; ЛОР-органов
— хронический синусит, мастоидит; кожи и мягких тканей
— инфицированные язвы, абсцессы, целлюлит, инфекции мягких тканей у больных сахарным диабетом; ЖКТ — бактериальная диарея, дизентерия, амебиаз, другие смешанные инфекции ЖКТ; интраабдоминальные инфекции; гинекологические инфекции; инфекции костей
— хронический остеомиелит; стоматологические инфекции.

Применение

обычная дозировка лекарства Ципролет А для взрослых
— 1 таблетка 2 раза в сутки. Используют у взрослых внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая малым количеством жидкости. Для больных с клиренсом креатинина 31–60 мл/мин наибольшая суточная дозировка лекарства должна составлять 2 таблетки в сутки, для больных с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин — 1 таблетка в сутки. При инфекциях тяжелого течения органов брюшной полости, дыхательных путей, при хроническом остеомиелите наибольшая суточная дозировка
— 3 таблетки в сутки. Курс лечения зависит от тяжести инфекции и результатов бактериологических исследований. Обычный курс лечения при острых инфекциях составляет 5–7 дней, однако в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций курс лечения составляет 10–14 дней. Предлогается продолжать прием лекарства в течение по крайней мере 3 дней после нормализации температуры тела или устранения симптомов патологии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам, повышенная чувствительность к тинидазолу или другим производным 5-нитроимидазола, органические неврологические нарушения, заболевания крови в анамнезе, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ), ЩФ, рвота, диспептические явления, аномальные значения тестов на функцию печени, анорексия, метеоризм, гипербилирубинемия, оральный кандидоз, желтуха, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, некроз печени, панкреатит, гепатит, металлический привкус, боль в животе, обложенный язык, глоссит, стоматит.
В отношении нервной системы: головокружение, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания, мигрень, галлюцинации, повышенное потоотделение, парестезии, эмоциональные нарушения (беспокойство, страх, тревога), нарушения сна, судороги, гиперестезия, депрессия, тремор, неустойчивая походка, психоз, повышение внутричерепного давления, атаксия, подергивание, головная боль, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения.
В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мигрень, синкопе (обморок), вазодилатация, артериальная гипотензия, васкулит.
В отношении системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.
В отношении опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, отек суставов, миастения, тендинит (в основном ахиллова сухожилия), повреждения сухожилий.
В отношении мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови, ОПН, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, потемнение мочи.
В отношении дыхательной системы: диспноэ, отек гортани.
Реакции гиперчувствительности и изменения со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, аллергические реакции, медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), реакция, подобная сывороточной патологии, петехии, мультиформная эритема, узелковая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, ангионевротический отек.
Нарушение метаболизма: отеки, гипергликемия, повышенная активность амилазы, повышенная активность липазы.
В отношении органов чувств: нарушение вкуса, шум в ушах, временная глухота, нарушение зрения, диплопия, хроматопсия, паросмия, нарушение ощущения запахов.
В отношении организма в целом: боль в животе, кандидоз, астения, боль в конечностях, боль в спине, боль в груди, приливы.

Особые указания

на стадии терапии препаратом не следует употреблять алкогольные напитки. Больным эпилепсией, с приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат Ципролет А следует назначать только по жизненным показаниям. При появлении на стадии терапии побочных реакций со стороны ЦНС использование лекарства следует прекратить. При возникновении на стадии или после лечения препаратом Ципролет А тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены лекарства и назначения соответствующей терапии. У больных с нарушениями функции печени и/или почек предлогается контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Для больных приклонного возраста коррекция дозировки не требуется. В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции отмечают уже после первого приема ципрофлоксацина. В очень нечастых случаях могут прогрессировать анафилактические реакции, угрожающие жизни пациента. В этих случаях прием ципрофлоксацина нужно прекратить и срочно провести медикаментозное лечение. При любых признаках тендинита нужно срочно прекратить лечение препаратом и избегать физической нагрузки. Ципрофлоксацин может вызывать появление фотосенсибилизации, поэтому на стадии терапии следует избегать прямого солнечного облучения. При возникновении реакций фоточувствительности терапию ципрофлоксацином нужно прекратить. Больные, принимающие Ципролет А, должны употреблять достаточное количество жидкости во избежание кристаллурии.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. на стадии терапии следует воздерживаться от управления транспортными средствами и/или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан на стадии беременности и кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения лекарства в педиатрической практике не установлены, поэтому у детей его не используют.

Взаимодействия

одновременное использование лекарства Ципролет А с лекарствами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и лекарствами с большой буферной емкостью (в частности антиретровирусные средства) уменьшает интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет А следует назначать за 1–2 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H2-гистаминовых рецепторов. Одновременное использование теофиллина и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови и удлинению его Т½. При одновременном использовании лекарства с циклоспорином в отдельных случаях отмечают увеличение содержания креатинина в плазме крови. Ципролет А увеличивет концентрацию и удлиняет Т½ непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств. Ципрофлоксацин влияет на метаболизм кофеина, увеличивая его Т½. При одновременном использовании ципрофлоксацина и фенитоина сообщалось об изменениях уровня фенитоина в плазме крови (повышение или понижение). Сочетанное использование лекарства Ципролет А и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию лекарства Ципролет А, вследствие чего сокращается период достижения Cmax ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).

Передозировка

в случае острой передозировки были сообщения о нефротоксичности. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки нужно промыть желудок. Пациента следует тщательно наблюдать и проводить поддерживающую терапию, включая мониторинг функции почек и введение антацидов, содержащих магний, алюминий или кальций, которые могут уменьшить всасывание ципрофлоксацина. следует поддерживать адекватный водный режим. Тинидазол легко выводится при диализе. Ципрофлоксацин с помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится в небольшом количестве (<10%).

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.