Домперидон Гексал (Domperidon Hexal) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Домперидон Гексал (Domperidon Hexal)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «Dm 10» на одной стороне. 1 таб. домперидона малеат 12.72 мг, что соответствует содержанию домперидона 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.


Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.


Фармакологическое действие


Противорвотное средство центрального действия, блокатор допаминовых рецепторов. Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) допаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (в пределах 15%). Прием пищи и пониженная кислотность желудочного содержимого замедляют и уменьшают абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 30-60 мин.


Распределение


Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.


Метаболизм


Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени путем гидроксилирования и N -дезалкилирования.


Выведение


Выводится через кишечник (66%) и почками (33%). В неизмененном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. T1/2 из плазмы крови в последствии приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/1 дл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.


Показания




  • диспепсия (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога);


  • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией (в т.ч. агонистами допамина — леводопой и бромокриптином) или нарушением диеты.

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь. При хронической диспепсии взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут, за 15-30 мин до еды и в случае надобности — перед сном.


Детям старше 5 лет — по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза/сут до еды, в случае надобности — перед сном.


При надобности указанные дозы можно удвоить. Курс лечения — 4 недели.


При тошноте, рвоте, острых и подострых состояниях взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут перед едой и перед сном. Не следует назначать продукт детям с массой тела менее 35 кг. При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема продукта.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.


  • В отношении ЦНС: экстрапирамидные расстройства (у малышей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.


Другие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).


Противопоказания




  • желудочно-кишечное кровотечение;


  • механическая кишечная непроходимость;


  • перфорация желудка или кишечника;


  • пролактинома;


  • детский возраст до 5 лет.

С осторожностью следует использовать продукт при печеночной/почечной недостаточности.


Беременность и лактация


Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При надобности применения Домперидона Гексал на стадии лактации грудное вскармливание следует прекратить за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для малыша.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует использовать продукт при печеночной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, коррекция коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью практически не требуется.


Однако при повторном назначении частота приема обязана быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость снижения дозы.


Особые указания


У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/1 дл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью практически не требуется.


Однако при повторном назначении частота приема обязана быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности.


Также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное медицинское наблюдение.


Передозировка


Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.


Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.


Лекарственное взаимодействие


Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные продукты снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.


Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа). При одновременном использовании домперидон не оказывал влияния на концентрации в плазме крови парацетамола и дигоксина.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Домперидон Гексал (Domperidon Hexal)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Домперидон Гексал (Domperidon Hexal)».