Глюкованс (Glucovance) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Глюкованс (Glucovance)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «2.5» на одной стороне. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) OY-L-24808, вода очищенная.


Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «5» на одной стороне. 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 5 мг. Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) 31F22700, вода очищенная.


Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический продукт.


Фармакологическое действие


Комбинированный гипогликемический продукт для перорального применения. Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп. Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы.


Метформин снижает всасывание углеводов из ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ. Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.


Фармакокинетика


Глибенкламид


Всасывание и распределение


После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч, Vd — 9-10 л. Связывание с белками плазмы составляет 95%.


Метаболизм и выведение


Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой – с желчью. T1/2 составляет от 3 до 10-16 ч.


Метформин


Всасывание и распределение


После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.


Метаболизм и выведение


Метаболизируется в слабой степени и выводится с мочой; 20-30% принятой дозы — с калом. T1/2 составляет примерно 9-12 ч.


Показания


Сахарный диабет типа 2 у взрослых:




  • в качестве продукта второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;


  • для замещения предшествующей терапии двумя продуктами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Режим дозирования


Дозу продукта определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Обычно начальная доза Глюкованса составляет 1 таб. 500 мг/2.5 мг в сут. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом назначают 1-2 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1-2 недели в последствии начала лечения дозу продукта корректируют в зависимости от уровня гликемии.


Таблетки следует принимать на стадии еды. Максимальная суточная доза составляет 4 таб. Глюкованса 500 мг/2.5 мг или 2 таб. Глюкованса 500 мг/5 мг.


Побочное действие


Обусловленное метформином


В отношении пищеварительной системы: в начале лечения могут встречаться тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита (в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения; для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать продукт в 2 или 3 приема; медленное увеличение дозы продукттакже улучшает его переносимость); возможно — «металлический» привкус во рту.


Другие: эритема, мегалобластная анемия, лактацидоз.


Обусловленное глибенкламидом




  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, увеличение активности печеночных ферментов.


  • В отношении системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; не часто – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции: — крапивница, сыпь, кожный зуд.

Другие: гипогликемия, дисульфирамоподобные реакции при приеме алкоголя.


Противопоказания




  • сахарный диабет типа 1;


  • диабетический кетоацидоз;


  • диабетическая прекома, диабетическая кома;


  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 ммоль/л — для мужчин и выше 110 ммоль/л — для женщин);


  • острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных средств;


  • острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;


  • печеночная недостаточность;


  • порфирия;


  • беременность;


  • период лактации (грудного вскармливания);


  • одновременный прием миконазола;


  • состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги );


  • нарушение функции печени;


  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;


  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);


  • применение на протяжении не менее 48 ч до и на протяжении 48 ч в последствии проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;


  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);


  • высокая восприимчивость к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, также к вспомогательным веществам.

Не рекомендуется использовать продукт у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.


С осторожностью следует использовать при лихорадочном синдроме, заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции), гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников, алкоголизме.


Беременность и лактация


на стадии терапии Глюковансом пациентка обязана информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, также в случае наступления беременности на стадии приема Глюкованса продукт следует отменить и назначить лечение инсулином. Глюкованс противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.


Применение при нарушениях функции печени


Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л — для мужчин и выше 110 мкмоль/л — для женщин).


Особые указания


на стадии терапии Глюковансом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и в последствии еды.


Пациента следует предупредить о том, что если на стадии терапии Глюковансом появляются рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то прием продукта следует прекратить и немедленно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы и признаки могут быть признаками развития лактацидоза.


Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей. За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодосодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюкованса следует прекратить.


Лечение Глюковансом рекомендуется возобновить через 48 ч. на стадии терапии не рекомендуется употреблять алкоголь.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии Глюковансом не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактацидоза, т.к. в состав продукта входит метформин. Лактацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактацидоза должно проводиться в клинике.


Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ. Передозировктакже может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе продукта глибенкламида.


Симптомы гипогликемии: чувство голода, высокая потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезии в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.


Лечение: при гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают вовнутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. У больных с заболеваниями печени возможно увеличение клиренса глибенкламида. Глибенкламид не выводится при диализе, поскольку активно связывается с белками крови.


Лекарственное взаимодействие


Препараты, усиливающие действие Глюкованса (увеличение риска развития гипогликемии). При одновременном использовании с Глюковансом миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы). Флуконазол увеличивает T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций. Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций (вплоть до развития комы).


на стадии терапии Глюковансом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол (алкоголь).


Применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом при лечении производными сульфонилмочевины за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине. Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы и признаки гипогликемии, как сердцебиение и тахикардия. Препараты, ослабляющие действие Глюкованса Даназол оказывает гипергликемическое действие.


При надобности терапии даназолом и при прекращении приема в последствииднего требуется коррекция дозы Глюкованса под контролем уровня гликемии. Хлорпромазин в больших дозах (100 мг/сут) вызывает увеличение уровня гликемии. ГКС повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза. Бета2-адреностимуляторы за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают уровень гликемии.


Диуретики (особо «петлевые») провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности. В/в введение йодосодержащих контрастных средств может вызывать развитие почечной недостаточности, что в свою очередь приведет к кумуляции продукта в организме и развитию лактацидоза. Бета-адреноблокаторы маскируют такие симптомы и признаки гипогликемии, как ощущение сердцебиения и тахикардия.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Глюкованс (Glucovance)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Глюкованс (Glucovance)».