Голдлайн (Goldline) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Голдлайн (Goldline)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.


1 капс. сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.


Состав корпуса капсулы: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолин желтый, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

Состав крышечки капсулы: краситель фуксин кислый (D&C33), краситель бриллиантовый голубой, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.


Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.


1 капс. сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.


Состав корпуса капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.

Состав крышечки капсулы: краситель фуксин кислый (D&C33), краситель бриллиантовый голубой, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.


Клинико-фармакологическая группа


Препарат для лечения ожирения центрального действия.

Фармакологическое действие


Препарат для лечения ожирения центрального действия. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.


Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.


Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-), адренергические (β1-, β2-, β3-, α1-, α2-) , допаминовые (D1-, D2-), мускариновые, гистаминовые (h2-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дидесметилсибутрамина — 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmax сибутрамина — 1.2 ч, Тmax активных метаболитов — 3-4 ч. Одновременный прием пищи снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC.


Распределение


Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Css активных метаболитов в крови достигается на протяжении 4 дней в последствии начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень в последствии приема разовой дозы.


Метаболизм и выведение


Т1/2 сибутрамина — 1.1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.


Показания к применению продукта




  • алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2;


  • алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 кг/м2 в сочетании с сахарным диабетом типа 2 или дислипопротеинемией.

Режим дозирования


Голдлайн назначают внутрь 1 раз/ Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если на протяжении 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/


Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым на протяжении 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, в последствии достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не обязана превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.


Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.


Побочное действие


Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают.


Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер и, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: часто (>10%), иногда (1-10%), не часто (< 1%).




  • В отношении ЦНС: часто — бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, сердцебиение, увеличение АД, симптомы и признаки вазодилатации (в т.ч. гиперемия кожи), обострение геморроя. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин. В некоторых случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).


  • В отношении пищеварительной системы: часто — сухость во рту, потеря аппетита и запор; иногда — тошнота, изменение вкуса.

Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.


В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное увеличение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов в крови.


У одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое предположительно существовало до начала лечения, в последствии терапии развился острый психоз.


Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются не часто.


Нет данных о том, что в последствии терапии наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.


Противопоказания к применению продукта




  • наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);


  • серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);


  • психические заболевания;


  • синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);


  • одновременный прием ингибиторов МАО или их использование на протяжении 2 недель до назначения продукта Голдлайн;


  • применение других продуктов, действующих на ЦНС (например, антидепрессантов, нейролептиков);


  • применение продуктов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, также других продуктов центрального действия для снижения массы тела;


  • ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);


  • неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст.);


  • тиреотоксикоз;


  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;


  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;


  • феохромоцитома;


  • закрытоугольная глаукома;


  • установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;


  • беременность;


  • период лактации (грудного вскармливания);


  • возраст до 18 лет и старше 65 лет;


  • установленная высокая восприимчивость к сибутрамину или к другим компонентам продукта.

С осторожностью следует назначать продукт при следующих состояниях: аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.


Беременность и лактация


Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный продукт не следует использовать при беременности.


Не следует принимать Голдлайн на стадии кормления грудью.


Женщины детородного возраста на стадии приема продукта Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными препаратами.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует назначать продукт при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует назначать продукт при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.


Особые указания


Голдлайн следует использовать только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела на протяжении 3 мес составило менее 5 кг.


Лечение продуктом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и в последствии отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии продуктом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы в последствии завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.


У больных, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать через 2 недели, а потом ежемесячно. У больных с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особо тщательно и, при надобности, через более короткие интервалы. У больных, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение продуктом Голдлайн должно быть приостановлено.


Особого внимания требует одновременное назначение продуктов, увеличивающих интервал QT. К этим продуктам относятся блокаторы гистаминовых h2-рецепторов (астемизол, терфенадин), антиаритмические продукты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия.


Интервал между приемом ингибиторов МАО и продукта Голдлайн должен составлять не менее 2 недель.


Хотя не установлена связь между приемом продукта Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск продуктов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы и признаки, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.


При пропуске дозы продукта Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу продукта, рекомендовано продолжать дальнейший прием продукта по предписанной схеме.


Длительность приема Голдлайн не обязана превышать 2 лет.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Прием продукта Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.


Передозировка


Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.


Наиболее часто встречающиеся следующие симптомы и признаки: тахикардия, увеличение АД, головная боль, головокружение.


Лечение: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, также при надобности осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудктакже сокращает всасывание продукта. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.


Лекарственное взаимодействие


Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с увеличением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.


Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.


Одновременное применение нескольких продуктов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.


Серотониновый синдром возможно развитие в редких случаях при одновременном использовании продукта Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (продуктами для лечения депрессии), с некоторыми продуктами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с опиоидными анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми продуктами (декстрометорфан).


Сибутрамин не оказывает влияние на действие пероральных контрацептивов.


Лекарственные средства, повышающие АД или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.


При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Голдлайн (Goldline)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Голдлайн (Goldline)».