Грамокс-Д (Gramox-D) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Грамокс-Д (Gramox-D)

Форма выпуска, состав и пачка


Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с розовым оттенком цвета со специфическим запахом; готовая суспензия розового цвета со специфическим запахом.


5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг.


Вспомогательные вещества: натрия сахарин, нипагин, эссенция клубничная или ароматизатор «малина», краситель красный клубничный или краситель Е122, карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол.


Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.


Фармакологическое действие


Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) на стадии деления и роста, вызывает лизис бактерий.


Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.


Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.


Действие развивается через 15-30 мин в последствии введения и длится 8 ч.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не дает воздействия на абсорбцию. Не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозах 125 мг и 250 мг, Cmax составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.


Время достижения Cmax — 1-2 ч.


Распределение


Связывание с белками плазмы — 17%. Имеет большой Vd — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение небольшое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме беременной женщины.


Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — в пределах 20%.


В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.


Метаболизм


Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.


Выведение


T1/2 — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10-20%.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


T1/2 у недоношенных, новорожденных и малышей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин)


T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.


Показания


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:




  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);


  • инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);


  • инфекции половой системы (гонорея, эндометрит, цервицит);


  • инфекции ЖКТ (пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, ассоциированные с Helicobacter pylori, перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);


  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;


  • менингит;


  • эндокардит (профилактика);


  • сепсис.

Режим дозирования


Принимают внутрь, до или в последствии приема пищи.


Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3; при тяжелом течении инфекции – по 750-1000 мг 3 Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг 3, в возрасте 2-5 лет – по 125 мг 3; младше 2 лет – по 20 мг/кг 3 Курс лечения — 5-12 дней.


При острой неосложненной гонорее назначают в дозе 3 г единоразово; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.


При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3раза/сут. или по 1-1.5 г 4 раз/сут.


При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 на протяжении 6-12 дней.


При сальмонеллоносительстве взрослым назначают по 1.5-2 г 3 на протяжении 2-4 нед.


Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры.При надобности назначают повторную дозу через 8-9 ч. У малышей дозу уменьшают в 2 раза.


У больных с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК менее 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии наибольшая доза — 2 г/сут.


Для приготовления суспензии флакон с порошком следует наполнить кипяченой водой комнатной температуры до мерной линии на этикетке и тщательно взболтать. Перед употреблением флакон с суспензией следует хорошо встряхнуть.


Побочное действие


Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; не часто — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.


В отношении пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное увеличение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судороги.


В отношении системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.


Другие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особо у больных с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).


Противопоказания




  • аллергический диатез;


  • бронхиальная астма;


  • поллиноз;


  • инфекционный мононуклеоз;


  • лимфолейкоз;


  • печеночная недостаточность;


  • заболевания ЖКТ в анамнезе (особо колит, связанный с применением антибиотиков);


  • период лактации (грудное вскармливание);


  • высокая восприимчивость (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью использовать при беременности, при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.


Беременность и лактация


С осторожностью следует использовать продукт при беременности.


Препарат противопоказан к применению на стадии лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции печени


При печеночной недостаточности применение противопоказано.


Применение при нарушениях функции почек


При почечной недостаточности применяют с оторожностью.


У больных с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК менее 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии наибольшая доза — 2 г/сут.


Особые указания


При курсовом лечении необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.


Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.


При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).


У больных, имеющих повышенную восприимчивость к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.


При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения амоксициллином следует избегать приема противодиарейных продуктов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.


При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.


Лечение необходимо продолжать еще 48-72 ч в последствии исчезновения клинических признаков заболевания.


При одновременном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.


Передозировка


Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).


Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, продукты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию.


При одновременном использовании с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими продуктами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.


При одновременном использовании амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); сокращает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (возникает риск развития кровотечений «прорыва»).


При одновременном использовании диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС, продукты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.


При одновременном использовании аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.


При одновременном использовании амоксициллин сокращает клиренс и повышает токсичность метотрексата.


При одновременном использовании амоксициллин усиливает всасывание дигоксина.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.


Период годности — 2 года.


Суспензию можно использовать на протяжении 8 сут при температуре хранения от 5° до 8°С.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Грамокс-Д (Gramox-D)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Грамокс-Д (Gramox-D)».