Имигран (Imigran) инструкция по применению и описание

Название препарата: Имигран (Imigran)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «IMIGRAN» на одной стороне и «50» — на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой «50» — с другой. 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry розовый YS-1-1441-G, титана диоксид, триацетин, железа оксид красный.


Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «GLAXO» на одной стороне и «IMIGRAN» — на другой (или ровные с одной стороны и гравировкой «100» — с другой). 1 таб. суматриптан (в форме сукцината) 100 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, Opadry белый OY-S-7393, титана диоксид.


Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 10 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная. Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета. 1 дозатор суматриптан 20 мг. Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.


Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.


Фармакологическое действие


Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при всем этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека.


Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Клинический эффект отмечается через 30 мин в последствии перорального приема продукта в дозе 100 мг, через 15 мин в последствии интраназального введения продукта.


Фармакокинетика


Всасывание


При приеме вещества вовнутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. После приема внутрь 100 мг суматриптана Сmax в плазме крови составляет примерно 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет примерно 14%. После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, Сmax достигается через 1-1.5 ч и составляет 12.9 нг/мл. Биодоступность Имиграна при интраназальном введении составляет 15.8% от таковой при п/к введении, что обусловлено, по-видимому, пресистемным метаболизмом.


Распределение


Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, Vd — 170 л.


Метаболизм


Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.


Выведение


В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при интраназальном введении и при приеме внутрь. При нарушении функции печени наблюдается увеличение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.


Показания




  • купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.

Режим дозирования


Имигран не предназначен для применения с целью профилактики. Имигран рекомендуют использовать как можно раньше в последствии возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым назначают Имигран в рекомендуемой дозе 50 мг, в некоторых случаях — 100 мг.


Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются в последствии введения первой дозы Имиграна, то продукт не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Однако Имигран можно использовать для купирования в последствиидующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а потом возобновились, можно принять вторую дозу на протяжении следующих 24 ч если соблюдать условие, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода наибольшая доза Имиграна не обязана превышать 300 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.


Для Имиграна в форме назального спрея для купирования острых приступов мигрени оптимальная доза составляет 20 мг (в одну ноздрю). Следует иметь в виду, что приступы мигрени могут отличаться по силе и симптомам не только у различных больных, но и у одного и того же пациента.


Кроме того, на силу приступов мигрени и ее клинические проявления оказывает влияние вариабельность абсорбции суматриптана. Поэтому в ряде случаев у одного и того же пациента может оказаться вполне эффективной доза как 20 мг, так и 10 мг Имиграна в форме назального спрея. Если симптомы не исчезают и не уменьшаются в последствии введения первой дозы Имиграна, то введение второй дозы для купирования продолжающегося приступа назначать не следует. Однако Имигран можно использовать для купирования в последствиидующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а потом возобновились, вторую дозу назального спрея можно ввести на протяжении следующих 24 ч если соблюдать условие, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода можно вводить не более 2 доз по 20 мг интраназально.


Побочное действие




  • В отношении сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. желудочковая), транзиторное увеличение АД вскоре в последствии введения продукта; в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; имеются отдельные сообщения о развитии синдрома Рейно.


  • В отношении пищеварительной системы: у некоторых больных наблюдались тошнота и рвота, но связь этих явлений с применением Имиграна не доказана; не часто — ишемический колит; в отдельных случаях — некординальное увеличение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.


  • В отношении ЦНС: приливы, головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); не часто — сонливость, чувство усталости; в отдельных случаях — судорожные припадки (большинство таких больных имели в анамнезе эпилепсию или структурные поражения мозга, которые могут привести к развитию эпилепсии).

Иногда в последствии приема Имиграна отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень не часто – преходящая частичная потеря зрения (при всем этом следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).


Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожные реакции (сыпь, зуд, эритема), анафилаксия.


Местные реакции: при употреблении назального спрея — легкое транзиторное раздражение и ощущение жжения в носоглотке, носовое кровотечение. Другие: возможны боль, ощущение покалывания, ощущение жара, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.


Противопоказания




  • гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;


  • ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить или подозревать наличие ИБС;


  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;


  • инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);


  • неконтролируемая артериальная гипертензия;


  • выраженные нарушения функции печени/или почек;


  • одновременный прием продуктов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид);


  • одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;


  • беременность;


  • возраст больных до 18 лет и старше 65 лет;


  • высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью назначают при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. продукт может вызывать транзиторное увеличение АД и ОПСС.


Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинический опыт применения Имиграна при беременности ограничен.


С осторожностью следует использовать продукт на стадии лактации. Не рекомендуется кормить малыша грудью на протяжении 24 ч в последствии приема суматриптана.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.


Особые указания


Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений. Препарат не применяют с целью профилактики приступов. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз. Имигран следует использовать как можно раньше в последствии начала приступа мигрени, однако продукт эффективен на любой стадии приступа (особо при сочетании приступа с тошнотой и рвотой).


При назначении Имиграна с целью купирования головной боли у больных с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при употреблении других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Необходимо иметь в виду, что у больных с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения). Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания.


К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС. После приема продукта могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди.


Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.


С осторожностью назначают продукт пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях наблюдается транзиторное увеличение АД и периферического сосудистого сопротивления). Препарат следует использовать с осторожностью у больных с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например при нарушениях функции почек или печени.


У больных с повышенной восприимчивостью к сульфаниламидам при введении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.


Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. С осторожностью назачают продукт пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе).


В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина следует тщательно контролировать состояние пациента. Нельзя превышать рекомендуемые дозы Имиграна.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


При мигрени, также на фоне терапии Имиграном возможно развитие сонливости. Поэтому на стадии применения Имиграна пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.


Передозировка


Имеются сообщения о передозировке при п/к введении Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 мг п/к без выраженных побочных реакций. При введении продукта единоразово в дозе 40 мг интраназально и более 400 мг внутрь не наблюдалось каких-или других побочных реакций, кроме перечисленных выше.


Лечение: в случае передозировки Имиграна следует наблюдать заболевшего на протяжении 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере надобности. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме в настоящее время отсутствуют.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч в последствии приема продуктов, содержащих эрготамин; и наоборот, продукты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч в последствии приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у больных в последствии одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (применение комбинации требует осторожности и контроля состояния пациента). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.


Условия и периоди хранения


Имигран в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить при температуре не выше 30°С. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг – 4 года. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, 50 мг – 3 года. Имигран в форме спрея назального следует хранить в запечатанном блистере в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Имигран (Imigran)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Имигран (Imigran)».