Иммард (Immard) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Иммард (Immard)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «HCQS» на одной стороне.


1 таб. гидроксихлорохина сульфат 200 мг


Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80, магния стеарат.


Состав оболочки: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.


Клинико-фармакологическая группа


Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный продукт. Иммунодепрессант.

Фармакологическое действие


Противомалярийный продукт, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный продукт). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.


Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет процессы, при которых образуются свободные радикалы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.


Фармакокинетика


Всасывание


Абсорбция продукта вариабельна. Период полуабсорбции — 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность — 74%.


Tmax в плазме крови — 3.2 ч (2-4.5 ч). После приема вещества вовнутрь в дозе 155 мг Cmax в плазме крови составляет 948 нг/мл, в дозе 310 мг — 1895 нг/мл.


Распределение


Связывание с белками плазмы — 45%. Накапливается в тканях с повышенным уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Vd в крови — 5 522 л, в плазме — 44 257 л.


Метаболизм


Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов.


Выведение


T1/2 — 50 дней, из плазмы — 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выводится очень медленно и может длительно определяться в моче в последствии прекращения лечения.


Показания к применению продукта




  • малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax , Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;


  • ревматоидный артрит;


  • системная красная волчанка, дискоидная красная волчанка;


  • фотодерматоз;


  • бронхиальная астма;


  • синдром Шегрена.

Режим дозирования


Принимают внутрь на стадии приема пищи или запивая стаканом молока.


200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.


При малярии в качестве подавляющей терапии взрослым назначают в дозе 400 мг/ каждый 7 день; детям — 6.5 мг/кг еженедельно, но независимо от массы тела доза для малышей не обязана превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед. до возможного инфицирования. В ином случае можно назначить начальную двойную дозу: взрослым — 800 мг, детям — 12.9 мг/кг (но не более 800 мг), разделив дозу на 2 приема с интервалом 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать на протяжении 8 нед. в последствии того как покинута эндемичная зона.


Лечение острого приступа малярии: для взрослых начальная доза — 800 мг, потом через 6-8 ч — 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни терапии (в общей сложности — 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг — единоразово.


Для малышей общая доза составляет 32 мг/кг (но не более 2 г) и назначается на протяжении 3 дней: первая доза — 12.9 мкг/кг (но не более разовой дозы 800 мг), вторая доза — 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 ч в последствии первой, третья доза — 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 ч в последствии второй дозы, четвертая доза — 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч в последствии третьей дозы.


Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, также как и для малышей.


Ревматоидный артрит: для взрослых начальная доза — 400-600 мг/, поддерживающая — 200-400 мг/


Ювенильный артрит: наибольшая доза — 6.5 мг/кг или 400 мг/ (надлежит выбрать наименьшую дозу).


Системная красная волчанка и дискоидная красная волчанка: для взрослых начальная доза — 400-800 мг/, поддерживающая — 200-400 мг/


Фотодерматоз: до 400 мг/ Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.


Побочное действие




  • В отношении костно-мышечной системы: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.


  • В отношении органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при долгом использовании в больших дозах — ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.


  • Сo стороны сердечно-сосудистой системы: при длительной терапии продуктом в больших дозах — миокардиодистрофия, кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.


  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота (не часто), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).


  • В отношении системы кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).


  • В отношении обмена веществ: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Дерматологические реакции: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).


Противопоказания к применению продукта




  • беременность;


  • период лактации;


  • детский возраст до 3 лет;


  • длительная терапия в детском возрасте;


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью следует использовать у больных с ретинопатией (в т.ч. макулопатией в анамнезе), нарушениями костномозгового кроветворения, заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при психозе (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при печеночной и/или почечной недостаточности.


Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует использовать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует использовать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности.


Особые указания


Перед началом и на стадии терапии необходимо проводить офтальмологическое обследование не реже 1 раза в 6 месяц.


на стадии терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, высокая возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.


Передозировка особо опасна у малышей младшего возраста, даже прием 1-2 г продукта может привести к летальному исходу.


Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу продукта), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до рН мочи — 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах — диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч в последствии купирования симптомов.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании гидроксихлорохин повышает концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость.


Гидроксихлорохин усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требуется снижение дозы в последствиидних).


При одновременном использовании с антацидами снижается абсорбция гидроксихлорохина (интервал между приемом антацида и продукта Иммард должен составлять не менее 4 ч).


Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма.


Гидроксихлорохин повышает плазменные концентрации пеницилламина и увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны системы кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.


Гидроксихлорохин усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, противоаритмических продуктов класса IA, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности – 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Иммард (Immard)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Иммард (Immard)».