Ирузид (Iruzid) инструкция по применению и описание

Название препарата: Ирузид (Iruzid)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки синего цвета, гексагональные, двояковыпуклые. 1 таб. лизиноприл 10 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфат дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, индигокармин, магния стеарат.


Таблетки желтого цвета, гексагональные, двояковыпуклые. 1 таб. лизиноприл 20 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфат дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, железа оксид желтый (краситель), магния стеарат.


Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лизиноприл 20 мг гидрохлоротиазид 25 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, железа оксид красный (краситель), магния стеарат.


Клинико-фармакологическая группа: Комбинированный антигипертензивный продукт.


Фармакологическое действие


Антигипертензивный комбинированный продукт, содержащий ингибитор АПФ (лизиноприл) и диуретик (гидрохлоротиазид). Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.


Лизиноприл — ингибитор АПФ. Механизм действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к подавлению образования ангиотензина II из ангиотензина I и к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и увеличение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью.


Лизиноприл оказывает вазодилатирующее действие, при всем этом расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При долгом использовании сокращается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.


Применение ингибиторов АПФ у больных с сердечной недостаточностью приводит к увеличению продолжительности жизни; у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности — к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка. Антигипертензивное действие отмечается через 6 ч в последствии приема продукта и сберегается на протяжении 24 ч. Продолжительность действия также зависит от величины дозы. Начало действия продукта — через 1 ч. Максимальный эффект отмечается через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни в последствии начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.


При резкой отмене продукта не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл сокращает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.


Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Оказывает антигипертензивное действие за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияние на нормальное АД. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, максимума достигает через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие проявляется через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. В комбинации лизиноприл и гидрохлоротиазид оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.


Фармакокинетика


Лизиноприл


Всасывание


Абсорбция — 30% (6-60%). Биодоступность лизиноприла составляет 25-50%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 6-8 ч. Прием пищи не дает воздействия на абсорбцию лизиноприла.


Распределение


Слабо связывается с белками плазмы. Лизиноприл некординально проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.


Выведение


Лизиноприл не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 — 12 ч. Основная часть лизиноприла выводится на стадии изначальной α-фазы (эффективный T1/2 – 12 ч), за которой следует терминальная отдаленная β-фаза (в пределах 30 ч).


Гидрохлоротиазид


Всасывание После приема внутрь абсорбируется на 60-80%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.5-3 ч. Изменения всасывания под влиянием приема пищи не имеют клинического значения.


Распределение


Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы 40-70%.


Метаболизм и выведение


Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в изначальной α-фазе составляет 2 ч, в терминальной β-фазе — в пределах 10 ч. Гидрохлоротиазид выводится с мочой; 50-75% принятой внутрь дозы — в неизмененном виде.


Показания




  • артериальная гипертензия (у больных, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования


Препарат назначают внутрь по 1 таб. (10 мг + 12.5 мг или 20 мг + 12.5 мг) 1 раз/сут. При надобности дозу можно увеличить до 20 мг + 25 мг 1 раз/сут. Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 80 до 30 мл/мин Ирузид можно использовать только в последствии титрования дозы отдельных компонентов продукта. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг/сут. После приема изначальной дозы Ирузида может возникнуть симптоматическая гипотензия.


Такие случаи чаще отмечаются у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому следует прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения Ирузидом.


Побочное действие


Наиболее часто отмечались головокружение, головная боль.




  • В отношении сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; не часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.


  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха.


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; не часто — астенический синдром, спутанность сознания.


  • В отношении дыхательной системы: сухой кашель, диспноэ, бронхоспазм, апноэ.


  • В отношении кожных покровов: повышенное потоотделение, выпадение волос, фотосенсибилизация.


  • В отношении органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гематокрита, эритроцитопения).


  • В отношении мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, лихорадка, васкулит, положительные результаты на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия. Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, увеличение уровня креатинина, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе. Другие: артралгия, артрит, миалгия, обострение подагры, лихорадка.


Противопоказания




  • анурия;


  • почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);


  • ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе от применения ингибиторов АПФ);


  • гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;


  • гиперкальциемия;


  • гипонатриемия;


  • порфирия;


  • прекома, печеночная кома;


  • сахарный диабет (тяжелые формы);


  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к продукту, другим ингибиторам АПФ и производным сульфаниламидов.

С осторожностью следует назначать продукт при аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, при состоянии в последствии трансплантации почки, почечной недостаточности (клиренс креатинина более 30 мл/мин), первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, гипоплазии костного мозга, гипонатриемии (повышенный риск развития артериальной гипотензии у больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), сахарном диабете, угнетении костномозгового кроветворения, подагре, гиперурикемии, гиперкалиемии, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровобращения), тяжелой хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.


Беременность и лактация


Применение Ирузида при беременности противопоказано. При возникновении беременности лечение Ирузидом следует как можно скорее прекратить. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное влияние на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии продукта на плод в случае применения в I триместре беременности нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко, гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко.


на стадии терапии продуктом Ирузид необходимо отменить грудное вскармливание.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует назначать продукт при печеночной недостаточности. Противопоказан при печеночной прекоме, коме.


Применение при нарушениях функции почек


Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 80 до 30 мл/мин Ирузид можно использовать только в последствии титрования дозы отдельных компонентов продукта. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг/сут. Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).


Особые указания


Следует учитывать, что снижение АД возникает при уменьшении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой.


У больных с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической гипотензии, которая чаще выявляется у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек.


У таких больных лечение следует начинать под строгим контролем врача. Подобной тактики следует придерживаться при назначении Ирузида больным с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы продукта. До начала лечения по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие изначальной дозы продукта на заболевшего.


У больных с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД в последствии начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.


У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось увеличение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое в последствии прекращения лечения (чаще отмечалось у больных с почечной недостаточностью).


У больных, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, не часто развивался ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, причем его развитие возможно в любой период лечения. В таком случае лечение необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. Однако в случаях, когда отек возникал только на лице и губах, и состояние нормализовалось без лечения, возможно назначение антигистаминных продуктов.


При распространении ангионевротического отека на язык, надгортанник и/или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому следует немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина /адреналина/ 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.


У больных, в анамнезе которых уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития на стадии терапии ингибитором АПФ. при употреблении ингибитора АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает в последствии прекращения приема ингибитора АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля следует учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.


Следует учитывать, что у больных, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и находящихся на гемодиализе с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью, возможно развитие анафилактическая реакция. В таких случаях следует рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного продукта.


при употреблении продуктов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или на стадии общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ. В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия.


Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием продуктов калия или продуктов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особо у больных с нарушенной функцией почек.


У больных, у которых существует риск развития симптоматической гипотензии и находящихся на малосолевой или бессолевой диете с/без гипонатриемии, также у больных, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеперечисленные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей). Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы гипогликемических продуктов, принимаемых одновременно с Ирузидом. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция с мочой и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза.


Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез. на стадии терапии Ирузидом необходим регулярный контроль уровня калия, глюкозы, мочевины, липидов в плазме крови.


на стадии терапии не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие продукта. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде, т.к. существует риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за уменьшения ОЦК.


Влияние на способность к управлению транспортными препаратами и механизмами


на стадии терапии следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особо в начале курса лечения.


Передозировка


Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, высокая раздражительность. Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на коррекцию дегидратации (введение жидкостей) и нарушений водно-солевого баланса, в/в введение жидкости, контроль АД. Следует проводить контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, также диуреза.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании Ирузида с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), продуктами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особо у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому при надобности применения данной комбинации показан контроль калия в сыворотке крови и функции почек.




  • При одновременном использовании Ирузида с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и этанолом отмечается усиление антигипертензивного действия.


  • При одновременном использовании Ирузида с НПВС, эстрогенами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.


  • При одновременном использовании Ирузида с продуктами лития замедляется выведение лития из организма, что приводит к усилению кардиотоксического и нейротоксического действия лития.


  • При одновременном использовании с антацидами и колестирамином снижается всасывание Ирузида из ЖКТ. Ирузид при одновременном использовании усиливает нейротоксичность салицилатов.


  • При одновременном использовании Ирузид ослабляет действие пероральных гипогликемических продуктов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.


  • При одновременном использовании Ирузид усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов.


  • При одновременном использовании Ирузид сокращает выведение хинидина.


  • При одновременном использовании сокращает эффект пероральных контрацептивов.


  • При одновременном использовании с метилдопой повышается риск развития гемолиза. Этанол усиливает гипотензивный эффект продукта.

Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре до 25°С. Период годности – 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ирузид (Iruzid)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ирузид (Iruzid)».