Изокет (Isoket) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Изокет (Isoket)

Форма выпуска, состав и пачка


Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 амп. изосорбида динитрат 1 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).


Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный продукт.


Фармакологическое действие


Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.


Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.


Фармакокинетика


Метаболизм и выведение


Отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Подвергается метаболизму и вне печени под воздействием глютатион-S-трансферазы с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, также изосорбида-2-мононитрата. T1/2 изосорбида-5-мононитрата составляет 5 ч, изосорбида-2-мононитрата — 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет в пределах 20 мин.


Показания




  • острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;


  • острая левожелудочковая недостаточность;


  • сердечная недостаточность различной этиологии;


  • нестабильная стенокардия.

Режим дозирования


Дозу следует подбирать индивидуально для каждого заболевшего. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой. Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В некоторых случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч. Для больных с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет примерно 7.5 мг/ч. Раствор вводят в виде в/в инфузий при помощи автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.


В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию ( симптомы и признаки, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров. Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.


Приготовление раствора




  • Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.


  • Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл. В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.

Побочное действие




  • В отношении сердечно-сосудистой системы: при первом использовании или при повышении дозы продукта возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным увеличением частоты пульса, заторможенностью, также головокружением и чувством слабости.

В начале лечения может появляться головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем использовании продукта.


В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии. В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).




  • В отношении пищеварительной системы: не часто — тошнота, рвота. Другие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Противопоказания




  • острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);


  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);


  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;


  • констриктивный перикардит;


  • тампонада сердца;


  • кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи внутриаортальной контрпульсации или продуктов с положительным инотропным действием);



  • первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);


  • ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);


  • токсический отек легких;


  • состояния, сопровождающиеся увеличением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);


  • высокая восприимчивость к нитратным соединениям.

С осторожностью следует использовать продукт при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при всем этом требуется наблюдение врача).


С осторожностью следует использовать продукт и при всем этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются увеличением внутричерепного давления.


Беременность и лактация


При беременности и на стадии лактации продукт следует использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или малыша. В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.


Особые указания


при употреблении продукта Изокет следует контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества.


Несмотря на то, что при обычных условиях это не оказывает влияние на активность продукта, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется. Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.


Передозировка


В настоящее время о случаях передозировки продукта Изокет не сообщалось.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании Изокета с другими сосудорасширяющими препаратами (вазодилататорами), гипотензивными продуктами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, также этанолом возможно усиление гипотензивного действия


При одновременном использовании


Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.


Условия и периоди хранения


Период годности — 5 лет. Период годности продукта указан на картонной коробке и на ампулах. Не следует использовать продукт по истечении периода годности.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Изокет (Isoket)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Изокет (Isoket)».