Камирен ХЛ (Kamiren XL) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Камирен ХЛ (Kamiren XL)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки с модифицированным высвобождением круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. 1 таб. доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид /Е 171/), макрогол 400.


Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный продукт. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.


Фармакологическое действие


Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин сокращает ОПСС, что приводит к снижению АД. После единоразового приема продукта максимум антигипертензивного действия наблюдается на стадии от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сберегается на протяжении 24 ч.


на стадии терапии доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа. Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС. Применение продукта у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При долгом использовании доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию.


на стадии терапии доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс — на 4-13%. При долгом лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания в тканях активного плазминогена.


В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, сокращается сопротивления внутреннего сфинктера.


Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Препарат эффективен у 66-71% больных. Начало действия — через 1-2 недели терапии, максимум — в последствии 14 недель, эффект сберегается на протяжении длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток продукт в форме таблеток с модифицированным высвобождением улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь продукт хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 ч. Cmax в плазме крови доксазозина при употреблении в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм продукта. В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при употреблении таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.


Распределение


Связывание с белками плазмы составляет в пределах 98%.


Метаболизм


Интенсивно метаболизируется в печени путем α-деметилирования и гидроксилирования.


Выведение


Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать продукт 1 раз/сут. Выводится главным образом через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится в пределах 10%.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У больных с нарушением функции печени, также при приеме продуктов, способных изменять печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина. При исследовании фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у больных с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий.


Показания




  • лечение мягкой или умеренной артериальной гипертензии (в сочетании с другими антигипертензивными препаратами — тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);


  • симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования


Назначают внутрь 1 раз/сут, утром или вечером, независимо от прима пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.


Артериальная гипертензия


Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таб.)/сут. Действие продукта может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели в последствии начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости продукта и при недостаточной эффективности, возможно увеличение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таб.) в 1 прием. Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут): можно перейти на прием Камирена в форме таблеток по 2 мг или 4 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у больных с нормальным АД Камирен ХЛ назначают в дозе 4 мг (1 таб.)/сут.


Первую дозу продукта следует принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности терапии дозу можно постепенно увеличивать с интервалом 1-2 недели до 8 мг 1 раз/сут.


Как правило, суточная доза составляет 2-4 мг. Можно перейти на прием Камирена в форме таблеток по 2 мг или 4 мг. Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у больных с артериальной гипертензией АД Дозы продукта такие же, как при артериальной гипертензии у больных без доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально. Дозу продукта следует корректировать в зависимости от эффективности или возможных побочных реакций у конкретных больных.


Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма продукта. Если пациент забыл принять Камирен ХЛ в обычное время, то продукт следует принять как можно скорее в соответствующей дозе. Если наступает время для приема следующей дозы, то ее следует принять не удваивая. Важно принимать продукт регулярно. Если пациент не принимал продукт на протяжении нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.


Побочное действие




  • В отношении сердечно-сосудистой системы: наиболее часто, особо в начале лечения — ортостатическая артериальная гипотензия, не часто — с обмороками; возможны отеки.

У больных с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом продукта не установлена) — брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.




  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.


  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит.


  • В отношении дыхательной системы: ринит.

У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы также наблюдаются:




  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, высокая возбудимость.


  • В отношении эндокринной системы: гинекомастия.


  • В отношении пищеварительной системы: боли в животе, запор, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, увеличение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.


  • В отношении органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.


  • В отношении костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.


  • В отношении дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция.




  • В отношении органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.


  • В отношении мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Другие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).


Противопоказания




  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к доксазозину и другим компонентам продукта;


  • высокая восприимчивость к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).

С осторожностью следует использовать продукт при аортальном и митральном стенозе, у больных с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии.


Беременность и лактация


Применение Камирена ХЛ при беременности возможно только по жизненным показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Безопасность применения Камирена ХЛ для грудных малышей не установлена, поэтому при надобности назначения продукта на стадии лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Применение при нарушениях функции печени


Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особо при одновременном использовании продуктов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени продукт следует немедленно отменить.


Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма продукта.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует использовать продукт у больных с нарушением функции почек.


Особые указания


Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особо при одновременном использовании продуктов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени продукт следует немедленно отменить.


С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких изменений положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Эффект первой дозы особо выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия. Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.


При приеме алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов доксазозина.


Использование в педиатрии


Безопасность и эффективность применения доксазозина у малышей не установлена, поэтом применение в педиатрии противопоказано.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения и на стадии повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными препаратами и работы с механизмами.


Передозировка


Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком. Лечение: пациента необходимо немедленно перевести в горизонтальное положение на спину с низким изголовьем. Проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.


Лекарственное взаимодействие


Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном использовании доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.


При одновременном использовании с индукторами микросомального окисления в печени возможно увеличение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение эффективности. НПВС (особо индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина.


Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном использовании также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Камирен ХЛ (Kamiren XL)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Камирен ХЛ (Kamiren XL)».