Ксефокам рапид инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Ксефокам рапид

Действующее вещество

  Лорноксикам* (Lornoxicam*)

АТХ

M01AC05 Лорноксикам

Фармакологическая группа

  • Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС
    — Оксикамы]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро:
активное вещество:
лорноксикам 8 мг
вспомогательные вещества: кальция стеарат
— 1,6 мг; гидроксипропилцеллюлоза
— 16 мг; натрия гидрокарбонат
— 40 мг; однозамещенная гидроксипропилцеллюлоза
— 48 мг; МКЦ
— 96 мг; кальция гидрофосфат
— 110,4 мг
оболочка пленочная: пропиленгликоль
— около 1,1 мг; тальк
— около 3,6 мг; титана диоксид
— около 3,6 мг; гипромеллоза
— около 5,7 мг

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Лорноксикам считается НПВП, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительное действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза ПГ (ингибирование фермента ЦОГ), приводящим к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.

Анальгетический результат лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза ПГ, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

Cmax в плазме достигаются через 1–2 ч после приема внутрь. Cmax лекарства Ксефокам® рапид выше, чем Сmax лекарства Ксефокам® таблетки и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) таблеток Ксефокам® рапид равна 90–100% и эквивалентна биодоступности лекарства Ксефокам® таблетки. Эффекта «первого прохождения» лекарства через печень не замечено. T1/2
— 3–4 ч.

В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связывание лорноксикама с белками плазмы
— 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится через печень и 1/3
— через почки.

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени первоначально с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом.

Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов, не кумулирует после многократного приема рекомендованных доз.

При одновременном приеме лорноксикама с пищей возможно ожидать снижение Cmax увеличение Tmax, а также уменьшение всасывания лорноксикама. У лиц старческого возраста Cl снижен на 30–40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не замечено значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 или 16 мг.

Показания препарата Ксефокам® рапид

кратковременное лечение болевого синдрома от слабой до умеренной степени интенсивности.

Противопоказания

гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

беременность;

период грудного вскармливания;

пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих нарушениях препарат Ксефокам® Рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

— нарушение функции почек легкой степени (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных ПГ. Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения;

— контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;

— нарушение системы свертывания крови
— рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, в частности АЧТВ;

— нарушение функции печени (цирроз печени)
— следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12–16 мг возможна кумуляция лекарства;

— длительное лечение (более 3 мес)
— предлогается регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени;

— пациенты старше 65 лет
— предлогается контроль функции печени и почек. Использовать с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде;

— нужно избегать одновременного приема с иными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;

— желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались раньше при употреблении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу;

— наличие Helicobacter pylori;

— явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте;

— одновременный прием таких ЛС как пероральные ГКС (в частности преднизолон), антикоагулянты (в частности варфарин), СИОЗС (в частности циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (в частности ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— одновременное использование НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии (повышается риск развития гематомы);

— патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. их состояние может ухудшиться;

— артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при употреблении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков;

— наличие заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличие факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение (надлежит назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска);

— тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

— одновременное использование НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

— использование лорноксикама, как и любого лекарства, подавляющего синтез ПГ, может нарушать возможность к оплодотворению, поэтому не предлогается использовать женщинам, желающим забеременеть.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия данных по применению лекарства Ксефокам® Рапид на стадии беременности и кормления грудью, использовать лорноксикам не следует.

Подавление синтеза ПГ может оказать побочное воздействие на беременность и/или развитие плода.

Использовании ингибиторов синтеза ПГ на раннем сроке беременности увеличивет риск выкидыша или развитие порока сердца. Является, что риск пропорционален дозе и длительности терапии.

Назначение ингибиторов синтеза ПГ в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и следовательно
— снижению амниотической жидкости. Использование на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или патологии Крона.

В более нечастых случаях наблюдался гастрит. Где-то у 20% пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться побочные реакции. Наиболее частыми являются
— тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

Очень часто (≥1/100); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/100, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Инфекции и инвазии: редко
— фарингит.

Расстройства системы кроветворения и лимфатической системы: редко
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко
— экхимозы.

Расстройства иммунной системы: редко
— гиперчувствительность.

Метаболические и пищевые расстройства: нечасто
— анорексия, изменение веса.

Психиатрические расстройства: нечасто
— нарушение сна, депрессия; редко
— спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Неврологические расстройства: часто
— кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко
— сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Расстройства зрения: нечасто
— конъюнктивит; редко
— расстройства зрения.

Расстройства вестибулярного аппарата: нечасто
— головокружение, шум в ушах.

Кардиологические расстройства: нечасто
— сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Сосудистые расстройства: нечасто
— прилив крови к лицу; редко
— артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Расстройства в дыхательной системе, грудной клетке и средостении: нечасто
— ринит; редко
— диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства: часто
— тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто
— запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; редко
— мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва.

Расстройства гепатобилиарной системы: нечасто
— повышение показателей тестов функции печени, АЛТ или ACT; редко
— нарушение функции печени; очень редко
— повреждение гепатоцитов.

Кожные проявления и расстройства в подкожных тканях: нечасто
— сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко
— дерматит, пурпура; очень редко
— отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Расстройства опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто
— артралгия; редко
— боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Почечные нарушения и мочевыделителъные расстройства: редко
— никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Общие проявления и состояние места введения лекарства: нечасто
— недомогание, отек лица; редко
— астения.

Взаимодействие

При одновременном использовании лекарства Ксефокам® и

— циметидина
— повышение концентрации лорноксикама в плазме;

— ранитидина и антацидных препаратов

взаимодействия не выявлено;

— антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов
— вероятно увеличение времени кровотечения (увеличенный риск кровотечения, нужен контроль MHO);

— фенпрокумона
— снижение эффективности терапии фенпрокумона;

— гепарина
— НПВП повышают риск развития спиналъной/эпидуральной гематомы при одновременном использовании с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

— β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ
— вероятно снижение их гипотензивного эффекта;

— диуретиков
— снижение мочегонного эффекта и гипотензивного действия;

— дигоксина
— снижение почечного клиренса дигоксина;

— хинолоновых антибиотиков
— повышение риска развития судорожного синдрома;

— других НПВП или ГКС
— увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений;

— метотрексата
— повышение концентрации метотрексата в сыворотке;

— СИОЗС (в частности циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
— повышение риска кровотечений из ЖКТ;

— солей лития
— вероятно увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиление известных побочных эффектов лития;

— циклоспорина
— увеличение нефротоксичности циклоспорина;

— производных сульфонилмочевины
— усиление гипогликемического эффекта последних;

— такролимуса
— повышение риска нефротоксического эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

— прием пищи может снижать всасывание на 20% и увеличивать время достижения Cmax в крови.

инструкция по использованию и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

В первый день лечения может быть назначено 16 мг в начальной дозе и 8 мг через 12 ч после ее приема. В последующие дни наибольшая суточная дозировка не должна превышать 16 мг. Обычный прием лекарства
— 8–16 мг/сут (1–2 табл.).

Для престарелых пациентов не требуется специального подбора дозировки, суточную дозу следует уменьшить при недостаточности функции почек или печени.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы и признаки (головокружение, атаксия, переходящая в судороги и кому). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени специфического антидота не известно. Нужно предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, использование активированного угля, только при условии его приема сразу же после приема лекарства Ксефокам® рапид, может привести к уменьшению всасываемости лекарства. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги ПГ или ранитидин.

Особые указания

Не следует использовать препарат одновременно с иными НПВП.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием лекарства и обратиться к лечащему врачу. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость на стадии терапии лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: в блистерах по 6 или 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера по 6 шт. или 1, 2, 3, 5, 10 или 25 блистеров по 10 шт.

Производитель

Никомед Дания АпС, Дания, Адельгаде 18 А, ДК — 9500, Хобро, Дания.

Никомед ГмбХ, Германия, Леницштрассе 70-98, ДЕ-16515, Ораниенбург, Германия.

Фасовщик/Упаковщик: Никомед Дания АпС, Дания, Лангебьерг 1, ДК — 4000, Роскильде, Дания.

Выпускающий контроль качества: Никомед Дания АпС, Дания, Лангебьерг 1, ДК — 4000, Роскильде, Дания.

Никомед ГмбХ, Германия, Леницштрассе 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

e-mail: russia@takeda.com

www.takeda.com.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ксефокам® рапид

При температуре не выше 30
°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксефокам® рапид

2
года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.