Ксефокам Рапид (Xefocam Rapid) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Ксефокам Рапид (Xefocam Rapid)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лорноксикам 8 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, гидроксипропилцеллюлоза однозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат. Состав оболочки: пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.


Клинико-фармакологическая группа: НПВС.


Фармакологическое действие


НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.


Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях.


Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиоидных действием. Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.


Фармакокинетика


Всасывание


Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч в последствии приема внутрь. Cmax лорноксикама в плазме крови при употреблении продукта Ксефокам Рапид выше, чем при употреблении продукта Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парантерального введения. Абсолютная биодоступность для таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности продукта Ксефокам таблетки. Эффекта «первого прохождения» через печень не наблюдается. Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax в плазме на 30%. Время достижения Cmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Распределение Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам не кумулирует в последствии многократного приема в рекомендуемых дозах.


Метаболизм


В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита. Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.


Выведение


T1/2 составляет 3-4 ч. Около 2/3 дозы выводится через печень и 1/3 — почками.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста системный клиренс снижен на 30-40%.


У больных с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.


Показания




  • кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и в последствии оперативных вмешательств;


  • альгодисменорея;


  • люмбоишиалгия;


  • симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Режим дозирования


Таблетки продукта Ксефокам Рапид принимают вовнутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Специального подбора дозы для больных пожилого возраста не требуется при отсутствии нарушений функций почек или печени; при наличии почечной или печеночной недостаточности суточную дозу продукта следует уменьшить. Для всех больных режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение. Ксефокам Рапид следует назначать в дозе 8 мг, наибольшая суточная доза — 16 мг. Побочное действие Частота побочных эффектов: часто (≥1% и <10%), не часто (<1%).




  • В отношении пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; не часто — запоры, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ухудшение аппетита. Около 16% больных (в случае длительного лечения 20-25% больных) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ.


  • В отношении системы кроветворения: не часто — изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: не часто — отеки, увеличение или снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия.


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, головная боль; иногда — бессонница, недомогание, слабость, приливы; не часто — сонливость, парестезии, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия.


  • В отношении дыхательной системы: не часто — одышка, бронхоспазм, кашель, риниты.


  • В отношении мочевыделительной системы: не часто — увеличение содержания азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром.


  • В отношении костно-мышечной системы: не часто — миалгия, судороги мышц голеней.


  • В отношении органов чувств: не часто — конъюнктивиты, нарушения зрения, звон в ушах. Дерматологические реакции: не часто — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Аллергические реакции: не часто — бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок). Другие: не часто — изменение массы тела.


Противопоказания




  • желудочно-кишечные кровотечения;


  • кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. при подозрении);


  • активная пептическая язва или рецидив пептической язвы в анамнезе;


  • тяжелая печеночная недостаточность;


  • почечная недостаточность тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);


  • выраженная тромбоцитопения;


  • тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;


  • беременность;


  • период лактации (грудного вскармливания);


  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);


  • высокая восприимчивость к лорноксикаму или другим компонентам продукта;


  • высокая восприимчивость к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью и только в последствии тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать продукт при указаниях в анамнезе на желудочно-кишечные язвы и кровотечения, при почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови, заболеваниях печени (например, при циррозе печени), на протяжении длительного времени (более месяца), пациентам преклонного возраста (65 лет и старше), также пациентам с массой тела менее 50 кг и в последствии хирургического вмешательства.


Беременность и лактация


Препарат противопоказан при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции печени


Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью и только в последствии тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать продукт при указаниях в анамнезе на заболевания печени (например, при циррозе печени).


Применение при нарушениях функции почек


Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л).


С осторожностью и только в последствии тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать продукт при нарушениях функции почек.


Особые указания


Пациентам с указаниями в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или кровотечения из ЖКТ на стадии терапии продуктом Ксефокам Рапид рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента на стадии приема Ксефокама Рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить прием продукта и провести соответствующую терапию.


Пациенты с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль/л) должны обследоваться с интервалом 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение продуктом Ксефокам Рапид следует прекратить.




  • при употреблении у больных с нарушениями свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, протромбинового индекса).


  • При заболеваниях печени (например, при циррозе печени) рекомендуется проведение клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, активности печеночных ферментов) через регулярные периоды времени.


  • При долгом лечении (более 1 мес) рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (уровень гемоглобина), функции почек (уровень сывороточного креатинина) и активности печеночных ферментов.


  • при употреблении продукта у больных пожилого возраста (65 лет и старше), также у больных с массой тела менее 50 кг и в последствии хирургического вмешательства рекомендуется контролировать функции почек и печени.

Важно контролировать функцию почек у больных, перенесших обширное хирургическое вмешательство; при нарушениях функции почек (например, в результате значительной потери крови или выраженного обезвоживания организма); при сердечной недостаточности; при одновременной терапии диуретиками, также получающих одновременно лекарственные средства, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек.


Следует иметь в виду, что продукт повышает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии. Одновременное назначение блокаторов гистаминовых H2-рецепторов, омепразола, синтетических аналогов простагландинов позволяет уменьшить риск ульцерогенного действия лорноксикама. При надобности определения 17-кетостероидов Ксефокам Рапид следует отменить за 48 ч до исследования. на стадии терапии пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии пациентам необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы и признаки (головокружение, атаксия, переходящая в кому и судороги), возможны нарушения функции печени и почек, нарушения свертывания крови. Лечение: при установленной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием продукта. Благодаря небольшому T1/2 лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не выводится при диализе. До настоящего времени специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов возможно применение активированного угля только если соблюдать условие его приема сразу же в последствии приема продукта Ксефокам Рапид, что может привести к уменьшению всасывания лорноксикама.


Лекарственное взаимодействие




  • При одновременном приеме продукта Ксефокам Рапид с антикоагулянтами и ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); с производными сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта; с другими НПВС — увеличение риска нежелательных реакций.


  • При одновременном приеме Ксефокам Рапид снижает эффективность «петлевых» диуретиков; может уменьшать действие ингибиторов АПФ. При одновременном использовании с продуктами лития возможно увеличение максимальной концентрации лития и, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием. Ксефокам Рапид повышает концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке.


  • При одновременном приеме с циметидином наблюдается увеличение концентрации лорноксикама в плазме (взаимодействия между продуктом Ксефокам Рапид и ранитидином или продуктом Ксефокам Рапид и антацидами не обнаружено).

Ксефокам Рапид снижает почечный клиренс дигоксина. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме крови, ингибиторы микросомальных ферментов могут усиливать выраженность побочных эффектов.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 18° до 30°C. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ксефокам Рапид (Xefocam Rapid)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ксефокам Рапид (Xefocam Rapid)».