Ксенаквин (Ksenakvin) инструкция по применению и описание

Название препарата: Ксенаквин (Ksenakvin)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, продолговатые, со скошенными краями; на изломе — желтовато-белого цвета. 1 таб. ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, метилена хлорид, изопропиловый спирт, краситель Sunset yellow lake.


Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.


Фармакологическое действие


Антибактериальный продукт группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы бактерий (образует комплекс с ее тетрамером), в результате чего нарушаются процессы транскрипции и репликации бактериальной ДНК. Активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter cloacea, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Serratia liquifaciens, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, также Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis (как вне-, так и внутриклеточно расположенных), некоторых штаммов Mycoplasma spp. и Ureaplasma spp. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. К Ксенаквину устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи сокращает всасывание на 12%). При приеме в дозе 400 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. Прием пищи сокращает Cmax на 18%. Распределение Css в плазме определяется через 48 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин хорошо проникает в большинство тканей (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы). Концентрации в этих тканях, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме.


Метаболизм


Подвергается метаболизму с образованием метаболитов.


Выведение


T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч, средний почечный клиренс — 145 мл/мин. Около 70-80% ломефлоксацина выводится почками путем канальцевой секреции, преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0.5% — в виде других метаболитов), через кишечник выводится 20-30%.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У пожилых больных клиренс снижается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1.73 м2 T1/2 увеличивается.


Показания




  • инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);


  • инфекции ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера);


  • инфекции желчевыводящих путей;


  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. обострения хронического бронхита);


  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей;


  • инфицированные раны и ожоги;


  • остеомиелит;


  • гонорея;


  • хламидиоз;


  • в составе комплексной терапии туберкулеза легких (остро прогрессирующие формы туберкулеза, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина).

Профилактика инфекционных осложнений до и в последствии трансуретральных хирургических вмешательств.


Режим дозирования


Ксенаквин назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Кратность приема — 1 раз/сут. Длительность лечения определяется тяжестью заболевания и восприимчивостью возбудителя.




  • При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг/сут на протяжении 3-5 дней.


  • При осложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг/сут на протяжении 10-14 дней.

Для профилактики инфекции мочевыводящих путей в последствии трансуретральной операции — 400 мг единоразово за 2-6 ч перед операцией.




  • При острой гонорее — 600 мг единоразово.


  • При хронической гонорее — 600 мг/сут на протяжении 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии).


  • При урогенитальном хламидиозе (включая бактериально-хламидийную или гонорейно-хламидийную инфекцию) — 400-600 мг/сут, длительность лечения — до 28 дней.


  • При хламидиозе у больных ревматизмом — 400 мг/сут на протяжении 20 дней.


  • При хламидийном конъюнктивите — 400 мг/сут на протяжении 10 дней.


  • При микоплазменной инфекции — 600 мг/сут на протяжении 10 дней.


  • При гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах — 400 мг/сут на протяжении 5-14 дней. При хроническом остеомиелите — 400-800 мг/сут на протяжении 3-8 недель.


  • При туберкулезе — по 200 мг 2 раза/сут на протяжении 14-28 дней и более.


  • При острых неосложненных бронхитах, бронхопневмониях — 400 мг/сут на протяжении 10 дней.


  • При осложненной пневмонии, обострении хронического бронхита — 400-800 мг/сут на протяжении 14 дней.


  • При микоплазменной инфекции — 400-800 мг/сут на протяжении 2-3 недель.


  • При умеренных или выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) или больным, находящимся на гемодиализе, продукт назначают в изначальной дозе 400 мг/сут с в последствиидующим снижением до 200 мг/сут.

Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, увеличение активности печеночных трансаминаз.


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, астения, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, депрессия, возбуждение.


  • В отношении мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, кристаллурия, гематурия, задержка мочи.


  • В отношении половой системы: у женщин — вагинит, межменструальные кровотечения, боли в промежности; у мужчин — орхит, эпидидимит.


  • В отношении опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.


  • В отношении системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечение из ЖКТ, увеличение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия, тромбоцитопения.


  • В отношении дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты.


  • В отношении органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардия, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона. Другие: гипогликемия, отеки, подагра, гриппоподобные симптомы, кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.


Противопоказания




  • детский и подростковый возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);


  • беременность;


  • лактация (грудное вскармливание);


  • высокая восприимчивость к ломефлоксацину и другим фторхинолонам.

Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено, что ломефлоксацин оказывает фетотоксическое действие (вызывает артропатии).


Особые указания


С осторожностью назначают продукт при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом. Следует учитывать, что при циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования, если функции почек не нарушены. на стадии терапии следует избегать воздействия солнечного света и искусственных ультрафиолетовых лучей.


При первых признаках фотосенсибилизации (увеличение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию следует прекратить.


При лечении больных туберкулезом рекомендуется использовать Ксенаквин в комбинации с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом.


Следует учитывать, что у продукта отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримаксозолом, метронидазолом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Ксенаквин может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций следует решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на продукт.


Передозировка


Сведения о передозировке продукта Ксенаквин ограничены. При случайной передозировке проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании Ксенаквин усиливает фармакологическое действие пероральных антикоагулянтов.


При совместном использовании Ксенаквин повышает токсичность НПВС. При совместном использовании с продуктами, блокирующими канальцевую секрецию, отмечается замедление почечной экскреции ломефлоксацина.


Ломефлоксацин и рифампицин являются конкурентными антагонистами (такая комбинация не рекомендуется). Антацидные средства, витамины и другие продукты, содержащие магний, алюминий, железо, не следует принимать на протяжении 4 ч до и 2 ч в последствии приема Ксенаквина (т.к. ломефлоксацин образует хелатные соединения, что снижает его биодоступность). Не отмечено клинически значимого взаимодействия между ломефлоксацином и изониазидом, теофиллином и кофеином.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ксенаквин (Ksenakvin)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ксенаквин (Ksenakvin)».