Лайкоцин (Lykocin) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Лайкоцин (Lykocin)

Форма выпуска, состав и пачка


Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета. 1 фл. капреомицина сульфат 1 г.


Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы производных аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезный продукт


Фармакологическое действие


Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК — 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.


Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.


При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную — с аминогликозидами.


Фармакокинетика


Всасывание


Практически не абсорбируется из ЖКТ (менее 1%). Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч в последствии в/м введения в дозе 1 г и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч концентрация составляет 4 мг/л. После в/в инфузии на протяжении 1 ч в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова.


Распределение и метаболизм


Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.


Не метаболизируется.


Не кумулирует при нормальной функции почек.


Выведение


Выводится в основном почками (на протяжении 12 ч — 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.


Показания




  • туберкулез легких, при неэффективности продуктов 1 ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин), токсическом действии или при устойчивых штаммах Mycobacterium tuberculosis.

Режим дозирования


Перед началом терапии следует провести анализ для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.


Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным продуктом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного заболевшего.


Средняя доза составляет 1 г/сут, не превышая 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в/м или в/в на протяжении 60-120 дней, а потом — по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю.


Лечение туберкулеза следует продолжать на протяжении 12-24 мес. Если нет возможности вводить продукты парентерально, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на продукты для приема внутрь.


.Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу.


Пациентам с нормальной функцией почек продукт вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, на протяжении 60-120 дней, потом вводят по 1 г 2-3 раза в неделю


Правила приготовления и введения растворов


Для в/м или в/в введения 1 г продукта (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0.9% хлорида натрия д/и или стерильной воды д/и. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.


При в/в инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0.9% раствора хлорида натрия д/и и ввести на протяжении 60 мин.


При в/м инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в/м, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.


Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона.


Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.


Побочное действие


В отношении мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.


В отношении органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения. Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.


В отношении лабораторных показателей: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, увеличение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.


Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.


Другие: кровоточивость.


Противопоказания




  • беременность;


  • период лактации (грудное вскармливание);


  • детский возраст;


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация


Препарат противопоказан при беременности и на стадии лактации.


Применение при нарушениях функции почек


Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями.


Пациентам с нормальной функцией почек продукт вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, на протяжении 60-120 дней, потом вводят по 1 г 2-3 раза в неделю. Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, увеличением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.


Особые указания


С особой осторожностью следует использовать Лайкоцин у больных с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. При надобности назначения продукта в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.


С осторожностью назначать Лайкоцин (как и другие антибиотики) пациентам с какими-или формами аллергии, в особости лекарственной.


До начала лечения Лайкоцином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции, контролировать функцию почек (еженедельно).


Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, увеличением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Незначительное увеличение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, также при любых других признаках снижения почечной функции с увеличением уровня азота мочевины или без него, также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы или полная отмена продукта. Клинически значимое появление патологического мочевого осадка и увеличение уровня азота мочевины в крови (или сывороточного креатинина) под действием Лайкоцина для инъекций не выявлено.


При в/в введении Лайкоцина в больших дозах наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада.


Поскольку на стадии терапии возможно развитие гипокалиемия, следует проводить частые определения содержания калия в сыворотке.


Передозировка


Симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина для инъекций, связан с концентрацией продукта в сыворотке крови.


Для больных пожилого возраста, больных с нарушениями функции почек или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические продукты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.


Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у больных с нарушением функции почек или обезвоживанием, также при лечении продуктами, оказывающими ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.


После быстрого в/в введения возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.


При развитии токсического действия капреомицина наблюдались гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера


Лечение: мероприятия, направленные на поддержание дыхания, кровообращения, также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.


Для выведения капреомицина у больных с тяжелыми заболеваниями почек можно использовать гемодиализ.


Лекарственное взаимодействие


Частичная нервно-мышечная блокада, которая наблюдалась при в/в введении Лайкоцина в больших дозах, усиливалась при проведении наркоза с применением эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялась неостигмином.


Другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особости на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек (одновременное назначение с Лайкоцином не рекомендуется). Применять Лайкоцин с полимиксином-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности – 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Лайкоцин (Lykocin)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лайкоцин (Lykocin)».