Ламитор (Lamitor) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Ламитор (Lamitor)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки. 1 таб. ламотригин 25 мг..




50 мг.


100 мг.


Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт


Фармакологическое действие


Противосудорожный (противоэпилептический) продукт. Блокатор потенциалзависимых натриевых каналов. Вызывает блок импульсных разрядов в культуре нейронов и ингибирует избыточное высвобождение глутамата (аминокислоты, играющие ключевую роль в генерировании эпилептических припадков) наряду с ингибированием глутамат-индуцированных эффекторных импульсов.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови наблюдается через 2.5±1.5 ч в последствии перорального применения. Время достижения Cmax несколько удлиняется в случае приема продукта в последствии еды, но степень всасывания остается неизменной. Фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 450 мг — максимальной единоразовой дозы, которая была исследована. Существуют значительные индивидуальные различия значений Cmax продукта, но индивидуальные концентрации различаются очень мало.


Распределение


Связывание с белками плазмы составляет примерно 55%.


Метаболизм


Метаболизируется в печени с образованием преимущественно глюкуронидов.


Выведение


T1/2 у здоровых взрослых людей составляет 24-35 ч.


Средние значения клиренса у здоровых людей составляют 39±14 мл/мин. Л


амотриджин выводится из организма с мочой в виде глюкуронидов. Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой. Только 2% продуктов метаболизма выводится с калом.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


T1/2 ламотриджина в значительной степени зависит от сопутствующей медикаментозной терапии.


T1/2 ламотриджина сокращается до 14 ч при его комбинации с продуктами, индуцирующими активность изоферментов системы цитохрома Р450, такими как карбамазепин и фенитоин, и увеличивается примерно примерно до 70 ч в случае сочетанного применения с натрия вальпроатом.


T1/2 ламотриджина у малышей обычно короче, чем у взрослых. T1/2 у малышей составляет примерно 7 ч при приеме с лекарственными препаратами, индуцирующими активность изоферментов, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и примидон. T1/2 увеличивается до 45-55 ч при сочетанном приеме с натрия вальпроатом.


Изучение фармакокинетики ламотриджина в однократных дозах у больных с заболеваниями почек свидетельствуют о том, что фармакокинетические параметры меняются некординально, однако концентрации основного метаболита в виде глюкуронида возрастают практически в 8 раз в связи со снижением почечного клиренса.


Показания


Ламитор рекомендуется в качестве монотерапии и вспомогательной терапии для взрослых и малышей старше 12 лет:




  • простые парциальные судорожные припадки;


  • сложные парциальные судорожные припадки;


  • вторично генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;


  • первично генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;


  • абсансы типичные;


  • абсансы атипичные;


  • миоклонические припадки;


  • припадки, резистентные к другим противоэпилептическим средствам любого типа.

Ламитор также применяют в качестве вспомогательной терапии для малышей в возрасте от 2 до 12 лет.


Режим дозирования


Начальная доза Ламитора для взрослых и малышей старше 12 лет, не принимающих натрия вальпроат, но принимающих другие противоэпилептические продукты, индуцирующие изоферменты, составляет 50 мг 1 раз/сут на протяжении первых 2 недель и 100 мг/сут (в 2 приема) на протяжении следующих 2 недель. Потом дозу следует увеличить до 200-400 мг/сут (в 2 приема).


Начальная доза Ламитора для больных, принимающих натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими продуктами, индуцирующими изоферменты, составляет 25 мг через день на протяжении первых 2 недель и потом 25 мг 1 раз/сут на протяжении следующих 2 недель. Потом дозу следует увеличить до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 100-200 мг (в 1 или 2 приема).


Начальная доза Ламитора для малышей от 2 до 12 лет, не принимающих натрия вальпроат, но принимающих другие противоэпилептические продукты, индуцирующие изоферменты, составляет 2 мг/кг/сут (в 2 приема) на протяжении первых 2 недель и 5 мг/кг/сут (в 2 приема) на протяжении следующих 2 недель. Поддерживающая доза — 5-15 мг/кг/сут (в 2 приема).


Начальная доза Ламитора для малышей, принимающих натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими продуктами, индуцирующими изоферменты, составляет 0.2 мг/кг 1 раз/сут на протяжении первых 2 недель, потом 0.5 мг/кг 1 раз/сут на протяжении следующих 2 недель. Потом дозу следует увеличить до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза — 1-5 мг/кг (в 1 или 2 приема).


Побочное действие


Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора в качестве монотерапии


В отношении ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна, высокая утомляемость.


В отношении пищеварительной системы: тошнота.


Аллергические реакции: макуло-папулезная кожная сыпь (2%), чаще всего отмечается в первые 4 недели в последствии начала лечения и исчезает в последствии отмены продукта. В некоторых случаях — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз.


Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора в качестве дополнительной терапии к стандартным противоэпилептическим продуктам


В отношении ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение равновесия, высокая утомляемость, раздражительность, агрессивность, тремор, спутанность сознания.


В отношении органа зрения: диплопия, нарушение остроты зрения.


В отношении системы кроветворения: нейтропения, лейкопения.


В отношении системы пищеварения: тошнота, рвота, диспептические явления.


Противопоказания




  • выраженные нарушения функции печени;


  • высокая восприимчивость к ламотриджину и другим компонентам продукта.

Беременность и лактация


Препарат не следует назначать при беременности и на стадии лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и малыша.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с нарушениями функции почек в терминальной стадии заболевания следует ожидать накопления метаболита в виде глюкуронида. Поэтому при надобности назначения таким пациентам следует соблюдать осторожность.


Особые указания


Информация по использованию Ламитора у больных пожилого возраста носит ограниченный характер. Поэтому с осторожностью следует назначать продукт данной категории больных.


При превышении дозы Ламитора возможно развитие кожной сыпи (в данной ситуации продукт следует отменить).


В некоторых случаях при назначении продукта возможно развитие выраженной кожной сыпи (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Такие реакции чаще развиваются у малышей. Ламитор должен быть отменен при первых признаках появления сыпи. Риск развития таких осложнений увеличивается при назначении Ламитора одновременно с натрия вальпроатом и если используемая доза Ламитора превышает рекомендуемую начальную и максимальную суточную дозу.


При развитии кожной сыпи применение продукта следует немедленно прекратить.


при употреблении Ламитора возможно развитие таких симптомов гиперчувствительности (в некоторых случаях вплоть до развития летального исхода), как лихорадка, недомогание, симптомы и признаки простуды, сонливость, лимфаденопатия, отек лица и в очень редких случаях — нарушения функции печени, нарушения кроветворения (лейкопения и тромбоцитопения). У большинства больных эти симптомы и признаки исчезают в последствии отмены Ламитора.


При возникновении на фоне применения продукта сыпи, озноба, симптомов простуды, сонливости, ухудшения контроля судорожных припадков (особо на протяжении первого месяца) следует контролировать функциональные пробы печени, показатели функции почек, свертываемость крови.


При резкой отмене Ламитора возможно учащение припадков. Дозу Ламитора следует снижать постепенно на протяжении 2 недель.


У больных с нарушениями функции почек в терминальной стадии заболевания следует ожидать накопления метаболита в виде глюкуронида. Поэтому при надобности назначения таким пациентам следует соблюдать осторожность.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Вопрос о возможности управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами на стадии приема Ламитора решается индивидуально с учетом клинической ситуации.


Передозировка


Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, потеря сознания, кома.


Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При надобности проводят симптоматическую терапию.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании с противоэпилептическими продуктами, индуцирующими изоферменты печени (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), усиливается метаболизм Ламитора, что может потребовать увеличения его дозы.


Натрия вальпроат, конкурирующий с ламотриджином в отношении метаболизирующих изоферментов печени, угнетает его метаболизм. Нет данных о том, что Ламитор способен индуцировать или ингибировать изоферменты печени, метаболизирующие другие лекарственные продукты. Ламитор может индуцировать свой собственный метаболизм, но данный эффект очень незначителен и не вызывает серьезных клинических проявлений.


Хотя у некоторых больных отмечаются изменения концентрации других противоэпилептических продуктов в плазме, проведенные контролируемые исследования не подтвердили воздействия Ламитора на уровни одновременно принимаемых противоэпилептических продуктов в плазме крови. Данные исследований, проведенные in vitro, указывают на то, что Ламитор не конкурирует с другими противоэпилептическими продуктами за места связывания с белками плазмы.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ламитор (Lamitor)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ламитор (Lamitor)».