Ламолеп (Lamolep) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Ламолеп (Lamolep)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «L25» на одной стороне.



1 таб. ламотриджин* 25 мг.


Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «L50» на одной стороне.


1 таб. ламотриджин* 50 мг


Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «L100» на одной стороне.


1 таб. ламотриджин* 100 мг


Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ — ламотригин.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический продукт. Стабилизирует потенциал-зависимые натриевые каналы клеточных мембран. Блокирует высвобождение нейротрансмиттеров, главным образом глутаминовой аминокислоты (играющей ключевую роль в развитии эпилептических припадков).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из кишечника, существенно не подвергается эффекту «первого прохождения». Cmax достигается через 2.5 ч в последствии приема внутрь. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияние на его эффективность.

Биодоступность — 98%. Фармакокинетика продукта в последствии единоразового приема в дозе, не превышающей 450 мг, имеет линейный характер.

Концентрация в равновесном состоянии носит резко выраженный индивидуальный характер.

Распределение

Связывание с белками составляет 55%. Маловероятно, что вытеснение ламотриджина из связи с белками может вызвать токсический эффект. Vd составляет 0.92-1.22 л/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 40-60% от плазменной концентрации. В некоторых случаях концентрация продукта в сыворотке крови грудных малышей, матери которых принимали продукт на стадии кормления грудью, достигает терапевтического уровня.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени под действием глюкуронил-трансферазе уридин-дифосфата. Среди метаболитов преобладают N -глюкурониды. Ламотриджин в умеренной степени и дозозависимо индуцирует собственный метаболизм.

Выведение

Средний клиренс в равновесном состоянии у здоровых взрослых составляет 39±14 мл/мин. Выводится вместе с мочой в форме конъюгата глюкуронида, менее 10% — в неизмененном виде, в пределах 2% (в неизмененном виде и виде метаболитов) — с калом. Клиренс и T1/2 не зависят от дозы.T1/2 здоровых добровольцев составляет 24-35 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс, пересчитанный на кг массы тела, у малышей выше, чем у взрослых, и наиболее высок до 5-летнего возраста. T1/2 у малышей обычно короче, чем у взрослых.

T1/2 при одновременном использовании с индукторами ферментов составляет 7 ч, с вальпроатом натрия — 45-60 ч.

Клиренс ламотриджина у лиц пожилого возраста и более молодых больных минимально отличаются друг от друга.

Показания

Эпилепсия

для взрослых и малышей старше 12 лет



  • в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами для лечения парциальных и генерализованных приступов (в т.ч. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто).

для малышей от 2 до 12 лет



  • в составе комбинированной терапии для лечения парциальных и генерализованных приступов (в т.ч. тонико-клонических судорог и судорожных припадков при синдроме Леннокса-Гасто).

Биполярные расстройства

для взрослых (18 лет и старше)



  • для профилактики и терапии, главным образом, эпизодов депрессии.

Режим дозирования

Эпилепсия У взрослых и малышей старше 12 лет для монотерапии начальная доза Ламолепа составляет 25 мг 1 раз/сут. на протяжении первых 2 недель; в в последствиидующие 2 недели — по 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем через 1-2 недели возможно увеличение дозы на 50-100 мг, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Поддерживающая доза для сохранения оптимального терапевтического эффекта составляет обычно 100-200 мг/сут. в 1-2 приема. В единичных случаях для достижения терапевтического эффекта требуется назначение продукта в дозе 500 мг/сут.

В составе комбинированной терапии при совместном использовании с продуктами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими продуктами или без них начальная доза Ламолепа на протяжении первых 2 недель составляет 25 мг через день; в дальнейшем – каждый день по 25 мг 1 раз/сут. на протяжении следующих 2 недель. В дальнейшем через 1-2 недели возможно увеличение дозы на 25-50 мг, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут. в 1-2 приема.

при употреблении Ламолепа в составе комбинированной терапии с продуктами, индуцирующими глюкуронизацию ламотриджина (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), в сочетании или без других противоэпилептических средств (но не принимающих продукты вальпроевой кислоты) на протяжении первых 2 недель начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут., в дальнейшем на протяжении следующих 2 недель – 100 мг/сут. в 2 приема. В дальнейшем через 1-2 недели возможно увеличение дозы на 100 мг, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Поддерживающая доза составляет обычно 200-400 мг/сут. в 1-2 приема. В единичных случаях может потребоваться доза 700 мг/сут.

при употреблении в комбинации с противоэпилептическим продуктом, фармакокинетическое взаимодействие которого с ламотриджином не установлено, дозу

Ламолепа следует повышать постепенно (и в меньшей степени) по схеме, описанной для комбинированной терапии с вальпроатом натрия.

Таблица. Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии взрослых и малышей старше 12 лет

Вариант проведения терапии / Неделя 1-2 /
Неделя 3-4 / Поддерживающая доза /



  • Монотерапия / 25 мг 1 раз/сут. / 50 мг 1 раз/сут./ 100-200 мг 1 или 2 раза/сут.; для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50-100 мг через 1-2 недели


  • Комбинированная терапия Ламолепом и продуктами вальпроевой кислоты вне зависимости от другой сопутствующей терапии / 12.5 мг (или 25 мг через день) / 25 мг 1 раз/сут / 100-200 мг (в 1 или в 2 приема); для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 25-50 мг через 1-2 недели


  • Комбинированная терапия без продуктов вальпроевой кислоты (с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина) / 50 мг 1 раз/сут. / 100 мг (в 2 приема) / 200-400 мг (в 2 приема); для достижения терапевтического эффекта дозу увеличивают на 100 мг через 1-2 недели


  • При комбинированной терапии с противоэпилептическими продуктами, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, следует использовать режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с продуктами вальпроевой кислоты

У малышей в возрасте от 2 до 12 лет в составе комбинированной терапии с продуктами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них начальная суточная доза

Ламолепа на протяжении первых 2 недель составляет 0.15 мг/кг массы тела 1 раз/сут., на протяжении следующих 2 недель – 0.3 мг/кг 1 раз/сут. Потом через 1-2 недели доза обязана быть увеличена на 0.3 мг/кг, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Поддерживающая доза примерно составляет 1-5 мг/кг/ в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

В составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами или другими продуктами, индуцирующими глюкуронизацию ламотриджина (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением продуктов вальпроевой кислоты) начальная доза Ламолепа на протяжении первых 2 недель составляет 0.6 мг/кг/сут. в 2 приема, в дальнейшем на протяжении следующих 2 недель – 1.2 мг/кг/сут. в 2 приема. Потом через 1-2 недели дозу следует повышать максимально на 1.2 мг/кг/сут., пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Поддерживающая доза составляет примерно 5-15 мг/кг/сут. в 2 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг.

при употреблении в комбинации с противоэпилептическим продуктом, фармакокинетическое взаимодействие которого с ламотриджином не установлено, дозу Ламолепа следует повышать постепенно (и в меньшей степени) по схеме, описанной для комбинированной терапии с вальпроатом натрия.

Таблица. Рекомендуемый режим дозирования при лечении малышей с эпилепсией в возрасте от 2 до 12 лет (общая суточная доза в мг/кг массы тела)

Режим назначения / Неделя 1-2 / Неделя 3-4 / Поддерживающая доза



  • Комбинированная терапия с продуктами вальпроевой кислоты вне зависимости от другой сопутствующей терапии / 0.15 мг/кг 1 раз/сут. / 0.3 мг/кг 1 раз/сут.*/ Повышение дозы на 0.3 мг/кг через 1 -2 недели до достижения поддерживающей дозы 1-5 мг/кг/ (в 1 — 2 приема) до максимальной дозы 200 мг/сут.


  • Комбинированная терапия без продуктов вальпроевой кислоты с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронизации ламотриджина / 0.6 мг/кг (в 2 приема) / 1.2 мг/кг (в 2 приема) / Повышение дозы на 1.2 мг/кг через 1 -2 недели до достижения поддерживающей дозы 5-15 мг/кг/сут. (в 1- 2 приема) до максимальной дозы 400 мг/сут.


  • У больных, принимающих противоэпилептические средства, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, следует использовать использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с продуктами вальпроевой кислоты

*увеличение дозы проводят целыми таблетками.

Биполярные нарушения

При лечении биполярных расстройств Ламолеп назначают с целью профилактики эпизодов депрессии. При этом при проведении кратковременной терапии поддерживающую дозу ламотриджина следует повышать постепенно, на протяжении 6 недель, до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Потом при соответствующей клинической картине заболевания прием психотропного или другого противоэпилептического продукта можно прекратить.

Для профилактики эпизодов мании может потребоваться адъювантная терапия, т.к. эффективность ламотриджина при мании и маниакальных состояниях неоднозначна.

Таблица. Рекомендуемая схема подбора поддерживающей суточной дозы для взрослых (старше 18 лет) при биполярных нарушениях

Режим дозирования / Недели 1-2 / Недели 3-4 / Неделя 5 / Поддерживающая стабилизирующая доза (неделя 6)



  • Комбинированная терапия с продуктами вальпроевой кислоты) / 12.5 мг (25 мг через день) / 25 мг 1 раз/сут. / 50 мг/сут. (в 1-2 приема) / 100 мг/сут. (в 1-2 приема), наибольшая суточная доза 200 мг


  • Комбинированная терапия с индукторами глюкуронизации ламотриджина (без приема продуктов вальпроевой кислоты) / 50 мг 1 раз/сут. / 100 мг/сут. (в 2 приема) / 200 мг/сут. (в 2 приема) / 300 мг на 6 неделе терапии, при надобности увеличить дозу до 400 мг на 7 неделе терапии ( в 2 приема)


  • Комбинированная терапия с продуктами, не взаимодействующими с ламотриджином / 25 мг 1 раз/сут. / 50 мг/ (в 1-2 приема) / 100 мг/сут. (в 1-2 приема) / 200 мг (от 100 мг до 400 мг) в 1 или 2 приема


  • У больных, принимающих противоэпилептические продукты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином не изучено, необходимо использовать режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с продуктами вальпроевой кислоты

В составе комбинированной терапии с другими противоэпилептическими продуктами, ингибирующими печеночные ферменты (например, с продуктами вальпроевой кислоты), на протяжении первых 2 недель начальная доза Ламолепа составляет 25 мг через день, потом на протяжении следующих 2 недель — 25 мг 1 раз/сут. На 5 неделе дозу следует увеличить до 50 мг/сут. в 1-2 приема. Для достижения оптимального терапевтического эффекта требуется доза 100 мг/сут. в 1-2 приема; поддерживающая суточная доза составляет 1-5 мг/кг массы тела в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В составе комбинированной терапии с противоэпилептическими продуктами, индуцирующими печеночные ферменты (например, карбамазепин, фенобарбитал), у больных, не получающих продукты вальпроевой кислоты, на протяжении первых 2 недель начальная доза составляет 50 мг 1 раз/, потом на протяжении следующих 2 недель — 100 мг/ в 2 приема, на 5 неделе дозу повышают до 200 мг/ в 2 приема. На 6 неделе доза может быть увеличена до 300 мг/ На 7 неделе суточная доза может достигать 400 мг в 2 приема.

При монотерапии или в составе комбинированной терапии с продуктами, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином неизвестно или возможно, течение первых 2 недель начальная доза Ламолепа составляет 25 мг 1 раз/, потом на протяжении следующих 2 недель — 50 мг/ в 1-2 приема, на 5 неделе дозу повышают до 100 мг/ в 1-2 приема. Для достижения оптимального терапевтического эффекта требуется доза 200 мг/ в 1-2 приема. Максимальная суточная доза составляет 400 мг/ в 2 приема.

После достижения суточной поддерживающей стабилизирующей дозы другие психотропные продукты могут быть отменены.

Таблица. Поддерживающая стабилизирующая общая суточная доза для лечения биполярных расстройств в последствии отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств

Дополнительная терапия / Неделя 1 / Неделя 2 / Неделя 3 и далее (макс. доза 400 мг/сут.



  • После отмены ингибиторов глюкуронизации ламотриджина, (например, продуктов вальпроевой кислоты) / Дозу увеличивают в 2 раза, не более чем на 100 мг/неделю, т.е. в 1 неделю доза обязана составить 200 мг/сут./ Сохранить дозу 200 мг/ в 2 приема


  • После отмены индукторов глюкуронизации ламотриджина (например, карбамазепина) в зависимости от изначальной дозы. / 400 мг 300 мг 200 мг / 300 мг 225 мг 150 мг / 200 мг 150 мг 100 мг


  • После отмены других психотропных или противоэпилептических продуктов у больных, не принимающих индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина (например, продукты лития, бупропион) / Следует назначать скорректированную дозу 200 мг/сут. (рекомендуемая доза в диапазоне от 100 мг до 400 мг).


  • После отмены противоэпилептического средства, не вступающего во взаимодействие с ламотриджином, рекомендуется повышать дозу Ламолепа по схеме, рекомендуемой при приеме ламотриджина с продуктами вальпроевой кислоты

После отмены дополнительной терапии ингибиторами глюкуронизации ламотриджина (например, продуктами вальпроевой кислоты) начальная стабилизирующая доза ламотриджина увеличивается вдвое и остается на этом уровне в последствии отмены продуктов вальпроевой кислоты.

После отмены дополнительной терапии индукторами глюкуронизации ламотриджина (например, карбамазепина) дозу ламотриджина постепенно снижают на протяжении 3 недель.

После отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических продуктов, не имеющих значимого фармакокинетического взаимодействия с ламотриджином (например, продукты лития, бупропион), ламотриджин продолжают использовать в дозе, подобранной в процессе режима повышения.

Безопасность и эффективность ламотриджина при биполярном расстройстве у малышей и подростков младше 18 лет не оценивались, поэтому рекомендаций по режиму дозирования нет.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Если рассчитанная доза ламотриджина не может быть разделена на целое количество таблеток более низкой дозировки, то пациенту обязана быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке. Коррекции режима дозирования у больных пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется (т.к. фармакокинетика у данной возрастной группы не отличается от таковой у взрослых).

При нарушениях функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить примерно на 50%, при тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) — на 75%. Возрастающая и поддерживающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Следует соблюдать осторожность при назначении продукта пациентам с почечной недостаточностью. При терминальной стадии почечной недостаточности начальная доза ламотриджина зависит от режима дозирования другого противоэпилептического продукта. Для больных со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

Побочное действие

Нежелательные реакции представлены для каждого показания отдельно, с использованием следующей условной классификацией частоты нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, < 1/100), не часто (>1/10 000, <1/1000), очень не часто (<1/10 000).

У больных с эпилепсией

В отношении системы кроветворения: очень не часто — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: при монотерапии: очень часто — в первые 8 недель терапии кожная сыпь (макуло-папулезная), которая исчезает в последствии отмены ламотриджина; не часто — синдром Стивенса-Джонсона, очень не часто — очень не часто — синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы и признаки как лихорадка, лимфаденопатия, отечность лица, нарушения со стороны крови и функции печени, ДВС-синдром, мультиорганные нарушения), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, в некоторых случаях выздоровление с образованием рубцов).

В отношении ЦНС: при монотерапии: очень часто — головная боль; часто — раздражительность, сонливость, бессонница, головокружение, тремор, нистагм, атаксия, тревожность; иногда — агрессивность; очень не часто — высокая возбудимость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение равновесия, ухудшение течения патологии Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, увеличение частоты судорожных припадков.

В отношении органа зрения: очень часто — диплопия, нечеткость зрения; не часто — конъюнктивит.

В отношении пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень не часто — увеличение уровней печеночных ферментов, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Другие: часто — высокая утомляемость; очень не часто — волчаночноподобный синдром. У больных с биполярными расстройствами Помимо выше перечисленных симптомов возможны также следующие явления.

В отношении костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгии, боль в спине.

Противопоказания



  • детский возраст до 2 лет;


  • беременность;


  • период лактации (грудного вскармливания);


  • высокая восприимчивость к ламотриджину или любому компоненту продукта.

С осторожностью следует назначать продукт пациентам с почечной недостаточностью (из-за возможной кумуляции метаболита глюкуронида).

С осторожностью назначают продукт детям в качестве продукта выбора при монотерапии эпилепсии.

Беременность и лактация

Ламолеп противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Из-за ингибирующего действия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода при употреблении продукта при беременности, однако имеющихся в настоящее время данных недостаточно для определения степени безопасности.

Данных о использовании продукта на стадии грудного вскармливания ограничено. В некоторых случаях концентрация продукта в сыворотке крови грудных малышей, матери которых принимали продукт на стадии кормления грудью, достигает терапевтического уровня. при употреблении продукта на стадии лактации следует тщательно взвесить преимущества кормления грудью и вероятность возникновения побочных эффектов у малыша.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить примерно на 50%,при тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) — на 75%. Возрастающая и поддерживающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении продукта пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания

Данные, подтверждающие клинически значимое индуцирующее и ингибирующее воздействие ламотриджина на окислительные ферменты в печени, отсутствуют.

Способность продукта индуцировать собственный метаболизм невелика и, вероятно, не имеет клинического значения.

Не следует назначать Ламолеп одновременно с другими, содержащими ламотриджин, продуктами.

Если Ламолеп обеспечивает хороший контроль приступов эпилепсии, прием других противоэпилептических средств можно прекратить.

Объективным критерием эффективности терапии является способность снижать частоту пиков на ЭЭГ на 78-98%.

В первые 8 недель лечения возможно развитие кожных реакций. Кожные высыпания обычно бывают легкой степени тяжести и исчезают спонтанно. Возможно развитие тяжелых форм, требующих госпитализации и прекращения терапии ламотриджином (например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Применение продукта в больших начальных дозах и ускорение рекомендованных темпов увеличения дозы ламотриджина, также одновременный прием продуктов вальпроевой кислоты способствуют появлению кожной сыпи. Для снижения вероятности развития таких дерматологических реакций следует строго соблюдать указанные дозы и темпы их повышения.

Дети более предрасположены к развитию тяжелых форм кожных реакций (частота случаев, требующих госпитализации малышей, составляет 1/300–1/100).

Ранние симптомы и признаки аллергической сыпи легко спутать с инфекционной сыпью, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 недель лечения, следует предположить развитие лекарственной реакции.

Важно помнить, что ранние проявления реакций повышенной чувствительности (например, высокая температура, лимфаденопатия) могут возникать и без сыпи. При появлении сыпи (независимо от возраста пациента) следует немедленно провести тщательное обследование пациента и прекратить терапию ламотриджином, если развитие дерматологических симптомов нельзя объяснить другой причиной.

Появление сыпи может сопровождаться различными системными проявлениями повышенной чувствительности (высокой температурой тела, лимфаденопатией, отеком лица, реакциями со стороны печени и системы кроветворения). Степень тяжести реакций повышенной чувствительности может быть различной, иногда возможно развитие диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии и полиорганной функциональной недостаточности. Следует иметь в виду, что ранние признаки повышенной чувствительности (например, высокая температура тела, лимфаденопатия) не всегда сопровождаются кожной сыпью.

Нарушения функции печени, обычно, являются частью синдрома повышенной чувствительности, однако не всегда сопровождаются другими симптомами.

Длительное лечение ламотриджином может изменить метаболизм фолиевой кислоты, т.к. ламотриджин является слабым ингибитором редуктазы дигидрофолата. При этом длительное, 12-месячное лечение ламотриджином существенно не оказывает влияние на уровень гемоглобина, средний объем эритроцитов, концентрацию фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах, а в последствии 5 лет лечения — на концентрацию фолиевой кислоты.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что в состав таблеток, содержащих 25 мг ламотриджина, входит 16.35 мг моногидрата лактозы, содержащих 50 мг — 32.5 мг, 100 мг — 65 мг.

Несмотря на тот факт, что при приеме пероральных контрацептивов ламотриджин не оказывает влияние на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестрела, нарушения менструального цикла на стадии терапии ламотриджином у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, требует пристального внимания лечащего врача.

При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что примерно на стадии 4-часового гемодиализа из организма выводится 20% ламотриджина.

Резкое прекращение лечения ламотриджином провоцирует эпилептические приступы, вплоть до эпилептического статуса. Поэтому за исключением особых случаев (например, появление кожной сыпи), требующих немедленного прекращения терапии, отмена продукта проводиться постепенно с плавным, на протяжении 2 недель, снижением дозы.

Тяжелые судороги и эпилептический статус могут привести к развитию рабдомиолиза, полиорганной недостаточности органов, также диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи имели место и в связи с применением ламотриджина.

Для биполярных расстройств характерна склонность к суициду, поэтому при назначении продукта пациентам со склонностью к самоубийству требуется тщательное наблюдение за больными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

на стадии терапии запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение: госпитализация в стационар и проведение соответствующей поддерживающей и симптоматической терапии; при надобности промывание желудка и введение активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании продукты вальпроевой кислоты конкурентно блокируют ферменты печени и препятствуют метаболизму ламотриджина, почти вдвое увеличивая его средний T1/2, удлиняя его до 70 ч.

Противоэпилептические продукты-индукторы печеночных ферментов (такие как фенитоин, карбамазепин, фенабарбитал и примидон), стимулируют метаболизм ламотриджина и уменьшают его T1/2 в 2 раза, до 14 ч (фенитоин, карбамазепин). У больных, принимающих карбамазепин, введение ламотриджина может вызвать нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включавших головокружение, атаксию, диплопию, снижение остроты зрения и тошноту. Снижение дозы карбамазепина обычно приводит к исчезновению этих явлений.

При одновременном использовании ламотриджин не оказывает влияние на величину концентраций других противоэпилептических лекарственных продуктов в плазме, также на величину концентрации этинилэстрадиола и левоноргестрела (входящих в состав одновременно применяемых пероральных контрацептивов).

При одновременном использовании ламотриджин не снижает клиренс лекарственных средств, в метаболизме которых участвует CYP2D6.

При одновременном использовании клозапин, фенелзин, рисперидон, серталин и тразодон, видимо, не влияют на клиренс ламотриджина.

Данные о влиянии ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептическжх средств и о лекарственных взаимодействиях между ним и продуктами, метаболизирующимися с участием P450, отсутствуют.

Возможно совместное применение с седативными, противоэпилептическими и анксиолитическими препаратами.

Условия и периоди хранения

Препарат следует хранить в оригинальной пачке в недоступном для малышей месте при температуре от 15 до 30°C.

Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ламолеп (Lamolep)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ламолеп (Lamolep)».