ЛАНЦЕРОЛ® , Портал Артериум инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ЛАНЦЕРОЛ® , Портал Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ланзопразол угнетает активность Н++-АТФазы протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Таким образом, Ланцерол угнетает конечную стадию образования кислоты желудочного сока, понижает количество и кислотность желудочного сока, вследствие чего снижается негативное воздействие желудочного сока на слизистую оболочку.
Степень угнетения определяется дозой и продолжительностью лечения. Даже разовая дозировка 30 мг ланзопразола угнетает секрецию кислоты желудочного сока на 70–90%. Начало действия отмечается в течение 1–2 ч и продолжается в течение суток.
Фармакокинетика. Ланзопразол абсорбируется в кишечнике. У здоровых добровольцев при приеме 30 мг ланзопразола Cmax в плазме крови составляет 0,75–1,15 мг/л и достигается в течение 1,5–2 ч. Cmax в плазме крови и биодоступность зависят от индивидуальных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от частоты приема лекарства.
Связывание лекарства с белками плазмы крови составляет 98%.
Ланзопразол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — ланзопразол-сульфон и гидроксиланзопразол), при этом за сутки с
мочой выводится 21% дозировки лекарства. T½ составляет 1,5 ч. T½ удлиняется у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов в возрасте старше 69
лет. У больных с нарушениями функции почек абсорбция ланзопразола практически не меняется.

Состав и форма выпуска

капс. 30 мг блистер, №
10

Ланзопразол 30 мг


UA/7875/01/01 от 07.12.2012 до 07.12.2017

Показания

доброкачественная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением НПВП; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера — Эллисона; для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).

Применение

использовать у взрослых внутрь. Зачастую дозировка составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30–40 мин натощак, капсулы принимать не разжевывая, запивая 150–200 мл воды. Если это невозможно, капсулу возможно раскрыть и растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (где-то 1 столовая ложка) и срочно проглотить не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводить через назогастральный зонд.
Дозу и срок лечения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания. Наибольшая суточная дозировка составляет 60 мг, для пациентов с нарушениями функции печени — 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона дозировки могут быть повышены. Если нужно принять 2 суточные дозировки, больной должен принять одну перед завтраком, а другую — перед ужином. Если больной не принял препарат в
назначенное время, он должен принять его как возможно быстрее. Но если до приема следующей дозировки осталось слегка времени, пациенту запрещено принимать пропущенную дозу.
Язва двенадцатиперстной кишки. Дозировка лекарства для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед. Дозировка для лечения язв, вызванных приемом НПВП, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4–8 нед.
Доброкачественная пептическая язва желудка. Дозировка лекарства для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. Дозировка для лечения язв, вызванных приемом НПВП, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. При средней и тяжелой формах рекомендуемая дозировка — 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Если эрозивный эзофагит не излечивается в течение 4 нед, продолжительность лечения может быть вдвое дольше. Дозировка для длительной предупреждения рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии ланзопразолом подтверждена для 12-месячного приема.
Эрадикация Helicobacter pylori. Дозировка составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациенту нужно принимать препарат вместе с
антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1–2 нед.
Синдром Золлингера — Эллисона. Дозу подбирают индивидуально так, чтобы базальная секреция кислоты не превышала 10 ммоль/ч. Рекомендованная начальная дозировка составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если больной принимает препарат в дозе >120 мг, ему следует принимать первую половину суточной дозировки перед завтраком, а вторую половину — перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.
Почечная и печеночная недостаточность. Пациенты с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени не требуют коррекции дозировки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать минимальные эффективные дозировки лекарства, но не более 30 мг/сут.
Пациенты приклонного возраста. при употреблении лекарства нет необходимости в коррекции дозировки.

Противопоказания

гиперчувствительность к ланзопразолу или любому другому компоненту лекарства; одновременное использование с атазанавиром; злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Побочные эффекты

на стадии терапии часто сообщается о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота; чаще всего — диарея. Также более чем в 1% случаев сообщалось о головной боли.
В отношении сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные изменения, АГ, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, шок (циркулярная недостаточность), вазодилатация.
В отношении пищеварительной системы: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых оболочек пищеварительного тракта, сухость во рту/жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, повышение или снижение аппетита, повышенная саливация, мелена, ректальные кровотечения, стоматит, вкусовые расстройства, глоссит, панкреатит, тенезмы, язвенный колит.
В отношении эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия/гипогликемия.
В отношении системы крови и лимфатической системы: анемия (в том числе апластическая и гемолитическая), гемолиз, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.
В отношении опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит/артралгия, мышечно-скелетная боль, миалгия.
В отношении нервной системы: ажитация, амнезия, повышенная возбудимость, апатия, депрессия, головокружение/синкопе, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезии, нарушения мышления, спутанность сознания.
В отношении дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), астма, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота.
В отношении кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса
— Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, светочувствительность.
В отношении органов чувств: помутнение зрения, боль в глазах, дефекты полей зрения, шум в ушах, глухота, средний отит, изменения вкуса, расстройства речи.
В отношении мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, что может привести к почечной недостаточности, формирование камней в почках, задержка мочи, глюкозурия, гематурия, альбуминурия, нарушение менструаций, увеличение молочных желез/гинекомастия, болезненность молочных желез, импотенция.
Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином: при проведении комбинированной терапии ланзопразола с амоксициллином и кларитромицином нет специфических, характерных для комбинированной терапии, побочных реакций. Побочные реакции, которые могут возникать при комбинированной терапии, характерны для ланзопразола, амоксициллина и кларитромицина.
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получающих тройную терапию (ланзопразол/кларитромицин/амоксициллин) в течение 14 дней, являются диарея, головная боль, изменения вкуса. Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии ланзопразола с амоксициллином являются диарея и головная боль. Побочные реакции непродолжительные и не требуют прекращения лечения.
Лабораторные изменения: повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, креатинина, глобулинов, γ-глутамилтранспептидазы, нарушение соотношения альбуминов и глобулинов. Также отмечается повышение/снижение уровня лейкоцитов, изменение количества эритроцитов, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение/снижение уровня электролитов, повышение/снижение ХС, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня ЛПНП, повышение/снижение тромбоцитов, повышение уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче — альбуминурия, глюкозурия, гематурия, появление солей.
Имеется данные о повышении уровня ферментов печени у пациентов более чем в 3 раза выше верхней границы нормы в конце лечения ланзопразолом, но желтуха не отмечалась.
Другие: анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфичная), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфичные), слабость.

Особые указания

перед назначением лекарства следует исключить возможность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как препарат может замаскировать симптомы и признаки и таким образом отсрочить правильную диагностику, поэтому перед началом и после окончания курса лечения ланзопразолом следует провести эндоскопический контроль с биопсией.
В связи с содержанием сахарозы препарат не используют у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозы, галактозы, сахаразы и изомальтазы.
При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амоксициллином с предостережениями относительно применения этих лекарственных средств нужно ознакомиться в инструкциях по медицинскому применению кларитромицина и амоксициллина, а также следует учесть перед началом применения амоксициллина и кларитромицина наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам.
при употреблении антибактериальных средств вероятно возникновение псевдомембранозного колита, иногда угрожающего жизни, поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи.
У пациентов с почечной недостаточностью связывание с белками крови снижается на 1–1,5%. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью T½ из
плазмы крови увеличивается от 1,5 ч до 3,2–7,2 ч в зависимости от степени нарушения функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует понизить дозу лекарства. Лечение следует начинать с половины указанной дозировки, постепенно повышая до рекомендованных доз, однако не более 30 мг/сут.
Под действием ланзопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter.
Из-за ограниченности данных о безопасности применения ланзопразола в роли поддерживающей терапии продолжительностью более 1 года нужно регулярно проводить оценку соотношения риск/польза для данной группы пациентов.
Пациенты приклонного возраста. Лечение язвы у пациентов приклонного возраста практически не отличается от такового у пациентов младшего возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов приклонного возраста такие же, как и у пациентов младшего возраста.
Использование на стадии беременности или кормления грудью. на стадии беременности и кормления грудью препарат использовать запрещено. При необходимости применения лекарства кормление грудью следует прекратить.
Дети. Противопоказано использовать ланзопразол у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. на стадии управления транспортными средствами или работе с иными механизмами нужно учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы и органа зрения.

Взаимодействия

ланзопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, уменьшает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеазы), всасывание которого зависит от
желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое воздействие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ-инфекции. Противопоказано одновременное использование атазанавира и ланзопразола.
Ланзопразол может повышать в плазме крови концентрацию препаратов, метаболизирующихся CYP 3A4 (варфарин, феназон, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).
Лекарственные средства, подавляющие CYP 2C19 (флувоксамин), приводят к значительному повышению (в 4 раза) концентрации ланзопразола в плазме крови. При одновременном использовании необходима коррекция дозировки ланзопразола.
Индукторы CYP 2C19 и CYP 3A4 (рифампицин, трава зверобоя) могут существенно понизить концентрации ланзопразола в плазме крови. При одновременном использовании необходима коррекция дозировки ланзопразола.
Ланзопразол вызывает длительное угнетение желудочной секреции, поэтому теоретически вероятно воздействие ланзопразола на биодоступность препаратов, для которых при всасывании значение pH считается важным (кетоконазол, итраконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).
Клинических проявлений взаимодействия ланзопразола с амоксициллином не отмечено.
Сукральфат и антацидные препараты могут уменьшать биодоступность ланзопразола, из-за чего ланзопразол нужно принимать минимум через 1
ч после применения данных препаратов.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между ланзопразолом и НПВП.
При одновременном использовании ланзопразола с теофиллином (CYP 1A2, CYP 3A) отмечается умеренное повышение (до 10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействия маловероятно. Но для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным необходима коррекция дозировки теофиллина в начале или после прекращения лечения ланзопразолом.
Ланзопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время.
Повышение международного нормализованного отношения и протромбинового времени может привести к кровотечениям и даже летальному исходу.
При одновременном использовании дигоксина и ланзопразола отмечается повышение уровня дигоксина в плазме крови. При одновременном использовании ланзопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов, которым проводили трансплантацию.

Передозировка

нет сообщений о случаях передозировки ланзопразолом.
Имеется данные, что однократный прием лекарства в дозе 600 мг не сопровождается клиническими проявлениями передозировки, но при передозировке вероятно усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания лекарства нужно принять активированный уголь. В
случае приема избыточной дозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.