ЛЕВОКСИМЕД таблетки, World Medicine инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ЛЕВОКСИМЕД таблетки, World Medicine

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Левоксимед — противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина — L-офлоксацин. Ингибируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает процесс образования бактериальной ДНК.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов в условиях как in vitro, так и in vivo:

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. группы C и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);
  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus
    spp., Propionibacterum
    spp., Veilonella spp.;
  • другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella
    spp., Mycobacterium spp.
    (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика. Левофлоксацин при пероральном применении быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 99%. Связывание с белками плазмы крови — 24–38% (преимущественно с альбумином).

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч и менее 4% — с калом за 72 ч. T½ — 6–8 ч.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, №
7
Левофлоксацин 500 мг B

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
состав пленочного покрытия: Опадри II желтый (85G32281): спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид желтый (E172), IA63400/IC07484 тальк/железа оксид красный (E172)(3:1).


UA/12659/01/01 от 29.12.2012 до 29.12.2017 По рецепту

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония;
  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Применение

Левоксимед применяют внутрь по 250–500 мг 1–2 раза в
сутки независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяют по характеру и тяжести инфекции, а также чувствительности к вероятному возбудителю.
Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) для лечения можно рекомендовать такой режим дозирования:

  • острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 10–14 дней;
  • обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 7–10 дней;
  • внегоспитальная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки; курс лечения — 7–14 дней;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 3 дня;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 7–10 дней;
  • хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в сутки; курс лечения — 28 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в сутки; курс лечения — 7–14 дней.

Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина <50 мл/мин:

Клиренс креатинина Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50–20 мл/мин Первая доза: 250 мг
Следующие: 125 мг/24 ч
Первая доза: 500 мг
Следующие: 250 мг/24 ч
Первая доза: 500 мг
Следующие: 250 мг/12 ч
19–10 мл/мин Первая доза: 250 мг
Следующие: 125 мг/48 ч
Первая доза: 500 мг
Следующие: 125 мг/24 ч
Первая доза: 500 мг
Следующие: 125 мг/12 ч
<10 мл/мин (а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД)1) Первая доза: 250 мг
Следующие: 125 мг/48 ч
Первая доза: 500 мг
Следующие: 125 мг/24 ч
Первая доза: 500 мг
Следующие: 125 мг/24 ч

1После гемодиализа или ХАПД дополнительные дозы не требуются.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени: коррекции дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста: если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Самостоятельный перерыв или досрочное прекращение лечения недопустимо.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Побочные эффекты

со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности
В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.

Редко

общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, вероятно, тяжелое удушье, а также очень редко — отек кожи и слизистой оболочки (в частности кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко: внезапное снижение АД и шок; удлинение Q–T-интервала; повышенная чувствительность к солнечным и ультрафиолетовым лучам.

Единичные случаи: тяжелые высыпания на коже и слизистой оболочке с образованием пузырей, синдром Стивенса
— Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Такие реакции могут появиться уже после первой дозировки и в течение нескольких минут или часов после приема.
В отношении пищеварительного тракта/обмена веществ
Часто: тошнота, диарея.
В некоторых случаях: отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.

Особые указания

при назначении препарата следует соблюдать осторожность пациентам:

  • пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью сопутствующего снижения функции почек);
  • имеющим в анамнезе поражения головного мозга (в том числе с инсультом или тяжелой травмой головного мозга);
  • склонным к судорогам;
  • с сахарным диабетом (возможно развитие гипогликемии);
  • с дефицитом G-6-фосфатдегидрогеназы;
  • с нарушением функции почек (препарат назначают с осторожностью одновременно с препаратами — блокаторами кальциевых каналов).

Больным рекомендуется избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения для предотвращения развития фотосенсибилизации.
Употребление алкоголя на стадии терапии необходимо исключить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме препарата следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, скованность, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения, в том числе на стадии ходьбы), может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения препарата пациентам, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами, обслуживанием машин и механизмов.
Применение на стадии беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме препарат нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если на стадии терапии устанавливают беременность, об этом следует сообщить врачу и пересмотреть лечение.
Дети. Детям нельзя применять препарат (учитывая вероятность поражения суставного хряща).

Взаимодействия

адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый промежуток между приемом Левоксимеда и вышеуказанных препаратов должен составлять не менее 2ч.
Биодоступность препарата значительно снижается при одновременном приеме с сукральфатом. Промежуток между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2ч.

Хотя клинические исследования не установили взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими агентами, которые снижают судорожный порог.

Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была на ≈13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, а циметидина — на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.

T½ циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При сочетанном применении с антагонистами витамина K, например варфарином, повышаются коагуляционные тесты (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, применяющим сочетанно антагонисты витамина K, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Одновременное применение с ГКС повышает риск развития разрывов сухожилий.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью лицам, принимающим препараты, которые удлиняют интервал Q–T (антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Передозировка

важнейшие предполагаемые симптомы и признаки передозировки касаются ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, отмечали удлинение Q–T-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение пациента, включая ЭКГ.
Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки назначают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка применяют антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Условия хранения

при температуре не выше 25C°.