Леволет Р (Levolet R) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Леволет Р (Levolet R)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением «RDY» на одной стороне и «279» — на другой.


1 таб. левофлоксацина гемигидрат 256.233 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 250 мг.


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), магния стеарат.


Состав оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с тиснением «RDY» на одной стороне и «280» — на другой.


1 таб. левофлоксацина гемигидрат 512.466 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг.


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101 и Avicel PH 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), магния стеарат.


Состав оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).


Раствор для инфузий прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтого цвета.


1 мл 1 фл. левофлоксацина гемигидрат 5.12 мг 512 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 5 мг 500 мг.


Вспомогательные вещества: декстроза, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.


Клинико-фармакологическая группа


Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие


Антибактериальный продукт группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.


Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.


Чувствительные микроорганизмы (МПК менее 2 мг/мл)


Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).


Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.


Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.


Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.


Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л)


Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).


Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.


Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.


Устойчивые микроорганизмы (МПК более 8 мг/л)


Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).


Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.


Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.


Фармакокинетика


Фармакокинетика левофлоксацина при единоразовом и многократном введении продукта имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина в последствии внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 89 до 112 л (в последствии единоразового и многократного внутривенного введения в дозе 500 мг). Связь с белками плазмы — 30-40%. После внутривенной часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина пиковой концентрации (Стах) в плазме составила 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения пиковой концентрации (Тшах) — 1,0±0,1 ч. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.


В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После разового внутривенного введения в дозе 500 мг период полувыведения (Тш) составляет 6,4±0,7 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч — 87% введенной дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% введенной дозы.


При почечной недостаточности уменьшение клиренса продукта и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).


Показания к применению продукта


Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к продукту возбудителями:




  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония) (для таблеток);


  • внебольничная пневмония (для раствора для инфузий);


  • инфекции ЛОР-органов (острый синусит) (для таблеток);


  • инфекции кожи и мягких тканей (для таблеток);


  • в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;


  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;


  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;


  • простатит;


  • септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;


  • интраабдоминальные инфекции.

Режим дозирования


Таблетки


Таблетки принимают вовнутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.


Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, также восприимчивостью предполагаемого возбудителя.


Пациентам с нормальной или некординально нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) продукт рекомендуется назначать в следующих дозах.


При синусите — по 500 мг 1 раз/ Курс лечения — 10-14 дней.


При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз/ Курс лечения — 10-14 дней.


При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 Курс лечения — 7-14 дней.


При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз/ Курс лечения — 3 дня.


При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг 1 раз/ Курс лечения — 7-10 дней.


При простатите — по 500 мг 1 раз/ Курс лечения — 28 дней.


При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 Курс лечения — 10-14 дней.


При интраабдоминальной инфекции — по 500 мг 1 раз/ Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными продуктами, действующими на анаэробную флору.


При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250 мг 1-2 или по 500 мг 1 раз/ Курс лечения — 7-14 дней.


В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/ Курс лечения — до 3 мес.


Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, также восприимчивостью предполагаемого возбудителя.


После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.


При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени некординально.


Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при употреблении других антибиотиков, лечение продуктом Леволет® Р рекомендуется продолжать на протяжении минимум 48-72 ч в последствии нормализации температуры тела или в последствии достоверной эрадикации возбудителя.


Раствор для инфузий


Препарат вводят в/в.


Доза определяется характером и тяжестью инфекции, также восприимчивостью предполагаемого возбудителя.


При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 Курс лечения — 7-14 дней.


При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз/ Курс лечения — 3 дня.


При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — 250 мг 1 раз/ При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения — 7-10 дней.


При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз/ Курс лечения — 28 дней.


При септицемии/бактериемии — по 500 мг 1-2 Курс лечения — 10-14 дней.


При интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг 1 раз/ Курс лечения — 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными продуктами, действующими на анаэробную флору.


В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг 1-2 раз/ (500-1000 мг левофлоксацина в день), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 мес.


Пациентам с некординально нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) коррекции дозы продукта не требуется.


Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в в зависимости от величины клиренса креатинина.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.


При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне некординальной мере.


Препарат Леволет® Р, в форме раствора для инфузий, вводят в/в капельно медленно. Продолжительность введения продукта в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) обязана составлять не менее 60 мин.


Раствор продукта Леволет® Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор продукта нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).


При положительной динамике клинического состояния заболевшего через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием продукта в такой же дозе.


Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при употреблении других антибиотиков, лечение продуктом Леволет® Р рекомендуется продолжать на протяжении минимум 48-72 ч в последствии нормализации температуры тела или в последствии достоверной эрадикации возбудителя.


Побочное действие


Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), не часто (0.01-0.1%), очень не часто (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.




  • В отношении системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; не часто — нейтропения, тромбоцитопения; очень не часто — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.


  • В отношении пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, увеличение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; не часто — диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень не часто — гепатит.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия, снижение АД; очень не часто — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.


  • В отношении центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; не часто — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень не часто — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.


  • В отношении органов чувств: очень не часто — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.


  • В отношении обмена веществ: очень не часто — гипогликемия (проявляющаяся резким увеличением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.


  • В отношении мочевыделительной системы: не часто — гиперкреатининемия; очень не часто — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).


  • В отношении костно-мышечной системы: не часто — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень не часто — разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться на протяжении 48 ч в последствии начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; не часто — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, также — в редких случаях — отеки лица, гортани); очень не часто — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.


Дерматологические реакции: очень не часто — фотосенсибилизация.


Другие: иногда — астения; очень не часто — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.


Местные реакции: часто при в/в введении — боль, покраснение, флебит.


Противопоказания к применению продукта




  • эпилепсия;


  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;


  • детский и подростковый возраст до 18 лет;


  • беременность;


  • период лактации (грудное вскармливание);


  • высокая восприимчивость к левофлоксацину или к другим хинолонам;


  • высокая восприимчивость к вспомогательным компонентам продукта.

С осторожностью следует назначать продукт при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам пожилого возраста (высокая вероятность присутствия сопутствующего снижения функции почек).


Беременность и лактация


Препарат противопоказан при беременности и на стадии лактации.


Особые указания


При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть не эффективен.


Введение должно осуществляться на протяжении не менее 60 мин, на стадии введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, не часто может развиваться коллапс.


При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают.


При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.


на стадии терапии необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).


При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.


Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.


Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.


Лекарственное взаимодействие


Увеличивает T1/2 циклоспорина.


Степень всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, также продукты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).


НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность.


ГКС повышают риск разрыва сухожилий.


Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.


При одновременном использовании с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Период годности — 2 года.


Внимание!
Для использования лекарственного средства «Леволет Р (Levolet R)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Леволет Р (Levolet R)».