ЛЮТЕИНА таблетки вагинальные, ADAMED Sp. z o.o. инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ЛЮТЕИНА таблетки вагинальные, ADAMED Sp. z o.o.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Прогестерон — гормон желтого тела яичника. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. Проявляет антиандрогенную активность, способствует увеличению диуреза за счет антиальдостеронового действия.
Прогестерон считается гормоном, необходимым для сохранения беременности в течении всего ее срока: он тормозит иммунологическую реакцию матки на антигены плода, считается субстратом для образования глюкокортикоидов и минералокортикоидов плода. Прогестерон тормозит самопроизвольную сократительную деятельность беременной матки, а также нужен для запуска механизмов, инициирующих роды.
Самыми важными эффектами влияния прогестерона на репродуктивные органы являются: способность овуляции путем усиления протеолиза стенки граафового пузырька; секреторное изменение эндометрия, что делает вероятной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки; торможение чрезмерной гипертрофии эндометрия под действием действия эстрогенов; циклические изменения в эпителии маточных труб, шейки матки и влагалища.
Иными метаболическими эффектами действия прогестерона являются повышение температуры тела, стимуляция дыхания, снижение концентрации аминокислот в плазме крови, нормализация концентрации глюкозы в плазме крови, антиандрогенное воздействие, которое состоит в блокировании активности 5-альфа-редуктазы.
Фармакокинетика. После введения во влагалище прогестерон быстро всасывается в слизистой оболочке. После вагинального введения 100 мг прогестерона Сmax в сыворотке крови достигается через 6–7 ч и составляет 10,1±4,7 мкг/мл. AUC для прогестерона, введенного вагинально (100 мг), составляет 86,6±40,7 нг·ч/мл-1.
Концентрации прогестерона в сыворотке крови находятся в пределах 5–15 мкг/мл, что соответствует физиологической ранней лютеиновой фазе и достаточно для осуществления секреторного обмена эндометрия и сохранения беременности.
После вагинального введения прогестерон транспортируется непосредственно в эндометрий матки, который считается физиологическим местом накопления гормона. Транспортировка прогестерона из влагалища в матку может осуществляться по механизму прямой диффузии в ткани эндометрия, транспортировки через шейку, транспортировки с венозным и лимфатическим кровотоком или путем облегченной противоточной диффузии из лимфатических и венозных сосудов в артериальную систему матки.
Концентрации прогестерона в тканях эндометрия, выраженные в нг/мг белка, выше после вагинального введения, чем после в/м. Из эндометрия прогестерон постепенно высвобождается в систему кровообращения в зависимости от потребностей организма.
Прогестерон, введенный вагинально, попадает в систему кровообращения, минуя метаболизм в печени. Т½ прогестерона, введенного интравагинально, из сыворотки крови составляет около 13 ч. Выводиться препарат с мочой, как правило в виде метаболитов, которые возникают при физиологической секреции тела.

Состав и форма выпуска

табл. вагинал. 50 мг блистер, №
30

Прогестерон 50 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кислоты лимонной моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.


UA/5244/01/01 от 25.10.2011 до 25.10.2016

Показания

лечение проявлений эндогенного дефицита прогестерона:

  • нарушения менструального цикла;
  • дисменорея;
  • ановуляторные циклы;
  • предменструальный синдром;
  • дисфункциональные маточные кровотечения;
  • эндометриоз матки;
  • при бесплодии, связанном с лютеиновой недостаточностью;
  • при искусственном оплодотворении;
  • при привычных и угрожающих выкидышах на фоне дефицита прогестерона;
  • при недостаточности лютеиновой фазы в предменопаузальный период;
  • в гормональной заместительной терапии и в программах искусственного оплодотворения.

Применение

дозировки Лютеины в каждом отдельном случае устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Таблетки следует вводить глубоко во влагалище.
При нарушениях менструального цикла, болезненных менструациях, предменструальном синдроме, недостаточности лютеиновой фазы в предменопаузальный период вводят интравагинально по 25–50 мг прогестерона (по 1/2–1 таблетке) 2 раза в сутки во второй фазе менструального цикла (естественного или воспроизведенного) в течении 10–12 дней. Лечение продолжают в течение 3–6 последовательных циклов.
При недостаточности лютеиновой фазы в предменопаузальный период лечение следует проводить до возникновения менопаузы.
При гормональной заместительной терапии в сочетании с эстрогеном вводят по 25–50 мг прогестерона (по 1/2–1 таблетке) интравагинально 2 раза в сутки, при прерывистой терапии с 15-го по 25-й день цикла или при непрерывной терапии каждые 2–3 дня.
В прогестероновой пробе при вторичной аменорее Лютеину вводят интравагинально по 50 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки в течении 5–7 дней. Кровотечение должно появиться в течение 7–10 дней с момента прекращения лечения.
При лечении дисфункциональных кровотечений из родовых путей вводят по 50 мг прогестерона (по 1 таблетке) интравагинально 2 раза в сутки в течении 5–7 дней. Лечение следует продолжать в течение 2–3 мес с 15-го по 25-й день цикла по 25–50 мг прогестерона (по 1/2–1 таблетке) 2 раза в сутки.
При эндометриозе вводят интравагинально по 50–100 мг прогестерона (по 1–2 таблетки) 2 раза в сутки непрерывно в течении 6 мес.
При привычных и угрожающих выкидышах, ановуляторных и индуцируемых циклах вводят интравагинально по 50–150 мг прогестерона (по 1–3 таблетки) 2 раза в сутки. В случае привычных выкидышей введение Лютеины следует начать на стадии цикла, в котором запланирована беременность, или раньше. Лечение следует продолжать непрерывно приблизительно до 18–20 нед беременности.
В программах искусственного оплодотворения вводят интравагинально по 150–200 мг прогестерона (по 3–4 таблетки) 2 раза в сутки. Лечение продолжают непрерывно до 77-го дня после перемещения зародыша. Завершают лечение путем постепенного снижения дозировки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства, период кормления грудью, злокачественные опухоли молочных желез.

Побочные эффекты

на стадии применения Лютеины, содержащей прогестерон, идентичный эндогенному гормону, побочные эффекты возникали редко.
В отдельных случаях отмечали сонливость, нарушение концентрации внимания, ощущение страха, депрессивные состояния, боль и головокружение.

Особые указания

прогестерон, введенный интравагинально, проникает непосредственно в систему кровообращения, не участвуя в печеночном метаболизме. В связи с этим нет необходимости в коррекции дозировки лекарства у пациенток с нарушением функции печени.
До начала лечения следует провести гинекологическое исследование и пальпацию молочных желез. Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут выявлять уменьшение (сокращение) цикла или кровотечения. В случае маточных кровотечений не следует назначать препарат без выявления их причины. При появлении аменореи следует убедиться, что беременность отсутствует.
Пациентки с депрессией в анамнезе должны находиться под особым наблюдением, поскольку прогестерон может вызывать усиление депрессии.
Использование в соответствии с рекомендуемыми дозами не оказывает эффекта контрацепции.
Использование лекарства у пациенток в предменопаузальный период может скрыть начало менопаузы.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует использовать у пациенток с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
В связи с тромбоэмболическим и метаболическим риском, который запрещено полностью исключить, нужно прекратить прием лекарства в случае наступления:

  • зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки;
  • тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения;
  • сильной головной боли.

В случае тромбофлебитического анамнеза пациентка должна находиться под строгим наблюдением.
Больше половины ранних непроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. К тому же инфекционные проявления и механические нарушения могут быть причиной ранних абортов; единым обоснованным назначением прогестерона тогда была бы задержка изгнания мертвого яйца. Таким образом, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предусмотрено для случаев, когда секреция прогестерона недостаточная.
Использование на стадии беременности и кормления грудью
Лютеину безопасно использовать в I триместр беременности. Не оказывает маскулинизирующего, вирилизирующего, кортикоидного и анаболического действия. Клинической сведений относительно применения прогестерона во II и III триместр беременности недостаточно. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому использование Лютеины на стадии кормления грудью противопоказано.
Дети. Нет данных.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. В связи с возможным возникновением сонливости и нарушения концентрации внимания нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.

Взаимодействия

клинически значимых взаимодействий с иными лекарствами не отмечали. В исследованиях in vitro выявлено, что препараты, снижающие активность цитохрома Р450 (в частности кетоконазол), могут замедлять метаболизм прогестерона.
Введение высоких доз прогестерона может временно привести к повышению выведения из организма натрия и хлоридов.
Прогестины понижают толерантность к глюкозе, что может привести к повышению суточной дозировки инсулина или других антидиабетических лекарственных средств у больных сахарным диабетом.

Передозировка

симптомы и признаки побочного действия, в основном, появляются вследствие передозировки.
Наиболее частыми симптомами являются сонливость, головокружение, депрессия.
Лечение: симптомы и признаки, в основном, исчезают самостоятельно после снижения дозировки лекарства.
Для некоторых пациенток рекомендуемая дозировка может оказаться высокой в связи с гиперчувствительностью к препарату или низким сопутствующим уровнем эстрадиола в крови, или существующим или вторичным появлением нестабильной эндогенной секреции прогестерона.
В таких случаях следует:

  • понизить дозу лекарства или использовать его вечером перед сном в течении 10 дней цикла в случае сонливости или кратковременного головокружения;
  • перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (в частности на 19-й день вместо 17-го) в случае его сокращения или кровомазания;
  • проверить уровень эстрадиола у пациентки, получающей заместительную гормональную терапию в предменопаузальный период.

Условия хранения

в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.