Логимакс (Logimax) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Логимакс (Logimax)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой



1 таб.


фелодипин 5 мг.


метопролола сукцинат 47.5 мг,


что соотв. содержанию метопролола тартрата 50 мг.


Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт


Фармакологическое действие


Антигипертензивный продукт комбинированного состава.


Фелодипин, блокатор кальциевых каналов, снижает АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Благодаря высокой избирательности действия в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает прямого эффекта на сократимость и проводимость миокарда. Фелодипин оказывает умеренный натрийуретический эффект, что позволяет избежать задержки жидкости в организме. Фелодипин эффективен при любой степени артериальной гипертензии и хорошо переносится больными с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. со стенокардией, застойной сердечной недостаточностью).


Метопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Метопролол устраняет или сокращает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард. Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в положении сидя. Антигипертензивная терапия метопрололом приводит к общему снижению частоты летальных исходов вследствие сердечно-сосудистых заболеваний (при сравнении с применением диуретиков). Метопролол также снижает уровень смертности у больных с подозреваемым или подтвержденным инфарктом миокарда, также сокращает частоту развития повторного инфаркта.


Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты.


Особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активного вещества поддерживает устойчивую и эффективную концентрацию фелодипина и метопролола на протяжении 24 ч. Отсутствие четко выраженного пика концентрации активных веществ позволяет избежать развития побочных эффектов, связанных с их максимальной концентрацией.


Таблетки Логимакс состоят из ячеек метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, регулирующей высвобождение метопролола, ячейки объединены вместе с фелодипином в гелевый матрикс. Скорость высвобождения фелодипина и метопролола является постоянной на протяжении 24 ч.


Фармакокинетика


Комбинированное применение фелодипина и метопролола не оказывает влияние на их фармакокинетические параметры.


Всасывание


После приема Логимакса фелодипин и метопролола сукцинат полностью абсорбируются из ЖКТ. Пролонгирование абсорбции за счет особости лекарственной формы приводит к поддержанию эффективной концентрации фелодипина и метопролола сукцината на протяжении 24 ч. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.


Биодоступность фелодипина составляет в пределах 15% и не зависит от дозы.


Биодоступность метопролола сукцината составляет в пределах 50%.


Распределение


Связывание фелодипина с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет примерно 99%. При долгом приеме кумуляции фелодипина не происходит.


Метаболизм


Фелодипин биотрансформируется в печени. Все установленные метаболиты не обладают фармакологической активностью.


Метопролола сукцинат подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью и не имеют клинического значения.


Выведение


T1/2 для фелодипина в терминальной фазе в пределах 25 ч. Около 70% выводится с мочой в виде метаболитов, менее 0.5% — в неизмененном виде, остальная часть — через кишечник.


T1/2 для метопролола сукцината составляет 3-5 ч. Около 5% метопролола сукцината от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками.


Показания




  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования


В начале лечения Логимакс (5 мг+50 мг) назначают в дозе 1 таб./сут. Если необходимо увеличить дозу, то можно принимать 2 таб. Логимакса (10 мг+100 мг)/сут. Препарат следует принимать утром, запивая водой. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая.


Нет надобности корректировать дозу продукта у больных с нарушениями функции печени или почек.


Побочное действие


Проведенные клинические исследования продукта Логимакс показали возможность развития следующих побочных эффектов:


В отношении сердечно-сосудистой системы: головная боль, отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, головокружение, чувство усталости; в редких случаях — выраженная гипотензия.


В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота. Основываясь на опыте клинических и маркетинговых исследований, отдельно взятых фелодипина и метопролола, возможно развитие следующих побочных эффектов.


Фелодипин


Характерны побочные реакции, связанные с вазодилатацией артериальных сосудов. В большинстве случаев эти реакции являются дозозависимыми, проявляются в начале лечения или в последствии повышения дозы и носят транзиторный характер.


В отношении сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, дозозависимая отечность лодыжек, гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство усталости.


Дерматологические реакции: сыпь, зуд.


Другие: периодонтит.


Метопролол


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: иногда — депрессии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, парестезии, головокружение, головная боль, миалгии, чувство усталости; не часто — нарушения памяти.


В отношении сердечно-сосудистой системы: иногда — брадикардия, постуральные нарушения (в т.ч. с синкопе); не часто — сердечная недостаточность, тахикардия, аритмии, синдром Рейно, отеки, прекардиальная боль; в отдельных случаях — нарушения проводимости.


В отношении пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, боль в животе; не часто — диарея, запор, сухость во рту, нарушения лабораторных показателей функции печени.


Дерматологические реакции: не часто — крапивница, псориазоподобные высыпания или дистрофические изменения кожи; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, усиление потоотделения, алопеция.


В отношении дыхательной системы: одышка при нагрузке; не часто — бронхоспазм, ринит.


В отношении органа зрения: в отдельных случаях — нарушение зрения, сухость конъюнктивы, конъюнктивиты.


Другие: в отдельных случаях — увеличение массы тела, тромбоцитопения.


Противопоказания




  • AV-блокада II и III степени;


  • синдром слабости синусового узла;


  • застойная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;


  • кардиогенный шок;


  • нестабильная стенокардия;


  • острый инфаркт миокарда;


  • клинически значимая синусовая брадикардия;


  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;


  • беременность;


  • детский и подростковый возраст до 18 лет;


  • высокая восприимчивость к фелодипину или метопрололу.

Беременность и лактация


Логимакс противопоказан к применению при беременности.


При надобности применения Логимакса на стадии лактации следует прекратить грудное вскармливание, т.к. до сих пор не установлено, выделяется ли фелодипин с грудным молоком и оказывает ли влияние на новорожденного.


Особые указания


Больным с хронической сердечной недостаточноcтью продукт можно назначать только в последствии компенсации состояния пациента при помощи лекарственной терапии, проводить которую следует и на стадии приема Логимакса.


при употреблении продукта Логимакс следует учитывать, что в отдельных случаях на фоне приема метопролола у больных с предшествующими нарушениями периферического кровообращения может развиваться гангрена.


На фоне приема Логимакса больным с бронхиальной астмой необходимо осуществлять терапию бета2-адреномиметиками.


При назначении продукта Логимакс следует учитывать риск влияния бета-адреноблокатора на углеводный обмен и его способности маскировать симптомы и признаки гипогликемии.


Необходимо учитывать, что на фоне приема бета-адреноблокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму.


Если планируется провести отмену терапии клонидином, то необходимо за несколько дней до этого провести отмену бета-адреноблокатора.


Передозировка


Симптомы: артериальная гипотензия, бронхоспазм, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.


Лечение: промывание желудка. При развитии выраженной артериальной гипотензии или брадикардии или при появлении признаков сердечной недостаточности необходимо назначение симптоматической терапии. При выраженной брадикардии необходимо в/в введение атропина. Возможно также назначение симпатомиметиков, в т.ч. бета1-адреномиметиков (преналтерол, добутамин), допамина, метараминола или норадреналина.


Для купирования бронхоспазма следует в/в назначать бета2-адреномиметики.


Следует отметить, что необходимые дозы антидотов могут превышать рекомендуемые терапевтические дозы.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании Логимакса с лекарственными препаратами, взаимодействующими с микросомальными ферментами системы цитохрома Р450, может изменяться концентрация фелодипина и метопролола в плазме крови.


При одновременном использовании ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) увеличивают концентрацию фелодипина в плазме крови.


Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) снижают концентрацию фелодипина в плазме крови.


При одновременном использовании Логимакса и рифампицина концентрация метопролола в плазме крови снижается.


При одновременном использовании Логимакса и циметидина концентрация метопролола повышается.


При одновременном использовании метопролол может снизить клиренс лидокаина.


Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не оказывает влияние на связывание варфарина и прочих веществ.


Одновременное применение метопролола и ганглиоблокаторов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в форме глазных капель), ингибиторов МАО, антиаритмических или гипогликемических продуктов может привести к изменению фармакологических эффектов лекарственных средств (и потребовать коррекции режима дозирования).


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Логимакс (Logimax)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Логимакс (Logimax)».