ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК H 10, Bosnalijek инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК H 10, Bosnalijek

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Лоприл Н считается комбинацией ингибитора АПФ лизиноприла и диуретика гидрохлоротиазида.
Лизиноприл блокирует АПФ и превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее воздействие. Понижает ОПСС и системное АД.
Гидрохлоротиазид считается тиазидным диуретиком и антигипертензивным средством. Он понижает реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек, увеличивает диурез, вследствие чего уменьшается объем крови в кровеносных сосудах и снижается повышенное АД. Значительное снижение систолического и диастолического АД наступает через 3–4 дня от начала приема гидрохлоротиазида, а оптимальный антигипертензивный результат отмечают после 3–4 нед приема лекарства.
Комбинация лизиноприла и гидрохлоротиазида способствует более выраженному гипотензивному эффекту, чем каждый компонент в отдельности.
Фармакокинетика. Лизиноприл всасывается в ЖКТ, его биодоступность составляет около 30%. В незначительной степени связывается с белками плазмы крови (6–10%). Первоначальный результат после приема лизиноприла достигается через 1 ч, Сmax в плазме крови регистрируется через 6–7 ч после применения. Т½ составляет 12 ч. Наличие пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл частично проникает через плацентарный барьер. Практически не биотрансформируется, только около 7% лизиноприла метаболизируется в печени. Основное количество лекарства выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Полное выведение лекарства происходит медленнее у пациентов приклонного возраста. Диуретическое воздействие гидрохлортиазида начинается через 2 ч после приема и достигает максимального эффекта через 3–4 ч, продолжается 6–12 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 65–70%. 40% связывается с белками плазмы крови. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и полностью выделяется почками. Он проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Состав и форма выпуска

?????? ???????? H 10

табл. блистер, №
20

Лизиноприл 10 мг
Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид безводный коллоидный, тальк, железа оксид желтый Е172 CI 77492.


UA/3233/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

?????? ???????? H 20

табл. блистер, №
20

Лизиноприл 20 мг
Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид безводный коллоидный, тальк, железа оксид красный Е172 Cl 77491.


UA/3233/01/02 от 18.08.2011 до 18.08.2016

Показания

АГ (в том числе реноваскулярная), требующая проведения комбинированной гипотензивной терапии.

Применение

дозу прописывают индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния.
Рекомендуемая начальная дозировка для взрослых — 5–10 мг/сут. Дальнейшая коррекция дозировки зависит от достижения клинического эффекта; зачастую стабильный терапевтический результат отмечают через 2–4 нед приема лекарства. Рекомендуемая поддерживающая дозировка — 20 мг (1 таблетка Лоприла Н 20) 1 раз в сутки. Наибольшая дозировка — 40 мг лизиноприла в сутки.
При почечной недостаточности или реноваскулярной гипертензии дозирование начинается с 2,5 мг Лоприла Н в сутки. Лоприл Н не следует назначать, если клиренс креатинина <30 мл/мин. При необходимости применения в дозе 2,5 мг прописывают лекарственную форму соответствующего дозирования.
У больных с достаточно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, стойко повышенное АД, гиповолемия, сердечная декомпенсация) вероятно чрезмерное снижение АД. Для таких пациентов рекомендуемая начальная суточная дозировка составляет 2,5–5 мг, лечение должно проходить под наблюдением врача.
У больных, принимающих диуретики, возможна симптоматическая гипотензия при употреблении Лоприла Н. Поэтому предлогается за 2–3 дня до начала терапии Лоприлом Н прервать прием диуретика. При невозможности отмены диуретиков терапию Лоприлом Н нужно начинать с дозировки 5 мг. При этом нужно контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Дальнейшую дозировку лекарства следует скорректировать согласно АД. Препарат следует с осторожностью назначать больным гиповолемией.
Умеренно выраженная почечная недостаточность. При клиренсе <10 мл/мин начальная дозировка должна составлять 2,5 мг. При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин начальная дозировка должна составлять 2,5–5 мг. При клиренсе креатинина 31–80 мл/мин начальная дозировка должна составлять 5–10 мг. Дозировку следует корригировать в соответствии с показателями АД. Наибольшая дозировка составляет 40 мг/сут.
Пациенты приклонного возраста. Начальная дозировка составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Терапевтическую дозу устанавливают индивидуально в соответствии с показателями АД.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства, к производным сульфонамида, ангионевротический отек в анамнезе, вызванный применением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, тяжелая почечная недостаточность, анурия, аортальный стеноз; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты

проявления побочных реакций отмечают очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0,1%, <1%), редко (≥0,01%, <0,1%), очень редко (≥0,01%).
В отношении системы крови и лимфатической системы: редко — снижение уровня гемоглобина, гематокрита; очень редко — угнетение функций костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, повышение СОЭ, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунное заболевание.
В отношении обмена веществ: очень редко — гипогликемия; гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия могут спровоцировать приступ подагры у больных подагрой без клинических проявлений. Вероятно снижение толерантности к глюкозе, что может привести к проявлению латентного сахарного диабета. при употреблении гидрохлоротиазида в высоких дозах вероятно повышение уровня липидов в крови.
В отношении ЦНС: часто — головная боль; редко — изменение настроения, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, головокружение, временное нарушение зрения, ксантопсия, симптомы и признаки депрессии, синкопе; очень редко — умственные расстройства.
В отношении сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатические реакции, включая гипотензию; нечасто — инфаркт миокарда, инсульт или тяжелая артериальная гипотензия у больных с высоким риском развития данных заболеваний, тахикардия, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, аритмия, васкулит.
В отношении дыхательной системы: часто — кашель; редко — ринит; очень редко — бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, респираторный дистресс-синдром (пневмонит, отек легких).
В отношении пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; редко — тошнота, боль в животе, диспепсия; нечасто — сухость во рту; очень редко — панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, сиаладенит, запор, потеря аппетита.
В отношении кожи: редко — гиперемия кожи, ощущение жара; редко — алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема. Симптомокомплекс, который может включать одно или несколько проявлений: лихорадочное состояние, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный тест на наличие антинуклеарных антител, повышенная СОЭ, эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.
Аллергические реакции: редко — повышенная чувствительность/ангионевротический отек, который распространяется на губы, лицо, надгортанник, гортань, язык и/или конечности, крапивница, фотосенсибилизация, очень редко — пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
В отношении мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; редко — уремия, ОПН; очень редко — олигурия, анурия, интерстициальный нефрит.
В отношении половой системы: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия.
В отношении лабораторных показателей: нечасто — повышение уровня мочевины в плазме крови, креатинина, печеночных ферментов, гиперкалиемия; редко — повышение уровня концентрации билирубина, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, аритмия, изменение настроения, мышечный спазм и боль, тошнота, рвота, утомляемость, слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызвать гепатоэнцефалопатию и печеночную кому.
Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, заторможенность, истощение, раздражительность, спазм мышц.
Общие проявления: нечасто — повышенная утомляемость, астения.

Особые указания

у пациентов с дегидратацией вследствие предшествующего лечения диуретиками после приема Лоприла Н могут возникнуть симптомы и признаки артериальной гипотензии. Чтобы избежать этого, прием диуретиков нужно прекратить за 2–3 дня до начала лечения Лоприлом Н.
Пациенты перед применением Лоприла Н должны быть проинформированы о возможных признаках ангионевротического отека, чтобы своевременно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу (трудности при глотании и дыхании, отечность лица, конечностей, глаз, рта, языка).
Тиазидные диуретики следует с осторожностью принимать пациентам со сниженной функцией или прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку небольшие изменения в балансе жидкости и электролитов в организме могут вызвать острую печеночную недостаточность.
Осторожность при приеме Лоприла Н нужно соблюдать пациентам, у которых планируется хирургическое вмешательство с применением анестезии, которая вызывает снижение АД. Гипотензию, которая возможно развитие в данной ситуации, вероятно устранить компенсацией жидкости. следует соблюдать осторожность пациентам с ослабленной функцией почек, гиповолемией (опасность гипотензии), коллагенозами, тем, кто придерживается безнатриевой диеты, пациентам, находящимся на гемодиализе. Лечение этих пациентов должно начинаться с низких доз лекарства.
Эффективность и переносимость лекарства одинаковы для пациентов приклонного и молодого возраста, но при употреблении лекарства у больных приклонного возраста следует учитывать то, что у этих больных выведение лизиноприла и гидрохлоротиазида из организма происходит медленнее.
Особое внимание следует уделить пациентам с ИБС и цереброваскулярными расстройствами, поскольку гипотензивный криз у них может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярному инсульту.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью ингибиторы АПФ могут вызвать гипотензию, иногда — олигурию, азотемию.
У пациентов со стенозом почечных артерий при приеме ингибиторов АПФ может снизиться уровень клубочковой фильтрации, что приводит к дальнейшему снижению функции почек, поэтому лицам с таким состоянием принимать препарат не предлогается. Принимать Лоприл Н не предлогается также пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина <30 мл/мин.
Постоянный прием гидрохлоротиазида уменьшает экскрецию мочевой кислоты и может усилить развитие подагры. Лизиноприл уменьшает гиперурикемию, вызванную приемом гидрохлоротиазида, и поэтому при одновременном приеме этих препаратов приступы подагры не появляются.
Тиазидные диуретики могут понизить толерантность к глюкозе, поэтому для больных сахарным диабетом нужно подобрать дозу противодиабетических средств, включая инсулин.
Больным с АГ в сочетании с гиповолемией, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией или гипокалиемией нужно восстановить баланс электролитов до начала лечения и регулярно контролировать содержание электролитов в плазме крови.
Тиазидные диуретики могут понизить экскрецию кальция с мочой и вызвать небольшое повышение концентрации кальция в плазме крови. Значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза, поэтому предлогается прекратить использование тиазидных диуретиков до исследования функции паращитовидных желез.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, определенные типы мембранных фильтров для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза (полиакрилонитрильные, метилосульфонатные) могут вызвать анафилактические реакции.
При лечении Лоприлом Н следует ограничить пребывание на солнце из-за риска развития фотосенсибилизации.
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. В случае установления беременности использование лекарства должно быть приостановлено. Кормление грудью нужно прекратить, если возникает необходимость в использовании лекарства.
Дети. Безопасность и эффективность лекарства не исследованы у детей, поэтому препарат не используют в педиатрической практике.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или иными механизмами. Не влияет. Но в связи с опасностью появления неожиданных перепадов АД управление автомобилем или работа с механизмами не рекомендуются в течение нескольких часов после приема лекарства.

Взаимодействия

одновременный прием Лоприла Н с диуретиками может привести к внезапному снижению АД, особенно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией. Во избежание этого нужно контролировать уровнь АД в течение 4 ч после приема данной комбинации препаратов.
Лизиноприл может понизить устойчивость к инсулину у больных сахарным диабетом, тогда как гидрохлоротиазид может понизить эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина и вызвать гипергликемию.
Лизиноприл. Лизиноприл возможно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция. Эстрогены при приеме с Лоприлом Н могут увеличить АД. Активированный уголь, тетрациклины, антациды понижают всасывание лекарства. Взаимодействие лизиноприла с петлевыми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) может привести к гипотензии различной интенсивности. При одновременном приеме лизиноприла с НПВП (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном и иными), а также с натрия хлоридом отмечают снижение гипотензивного эффекта. Индометацин при употреблении с лизиноприлом увеличивет опасность развития гиперкалиемии.
Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид увеличивет токсичность дигоксина. Взаимодействие гидрохлоротиазида и метилдопы может привести к внутрисосудистому гемолизу. Описан случай опасного взаимодействия гидрохлоротиазида и хинидина, когда из-за вызванной гидрохлоротиазидом гипокалиемии повышался риск развития желудочковой фибрилляции. Гидрохлоротиазид может понизить почечный клиренс амантадина.
При одновременном использовании Лоприла Н с диуретиками, сохраняющими калий, лекарствами калия и пищевыми добавками, содержащими калий, а также с циклоспорином возрастает риск повышения концентрации калия в крови и снижения антигипертензивного эффекта.
Ингибиторы АПФ понижают скорость выведения лития, что увеличивет риск интоксикации литием. Одновременный прием этих препаратов считается противопоказанием.
Алкоголь, барбитураты и наркотики могут вызвать ортостатическую гипотензию при одновременном приеме с Лоприлом Н, а также усилить выведение электролитов, например калия, и таким образом усилить гипокалиемию, вызванную гидрохлоротиазидом.
Недеполяризующие миорелаксанты: тиазиды могут усилить терапевтический результат тубокурарина. Аллопуринол, цитостатики и иммуносупрессивные препараты, системные ГКС, прокаинамид повышают риск появления лейкопении.
Симпатомиметики могут понизить гипотензивный результат Лоприла Н.
При одновременном приеме Лоприла Н и сердечных гликозидов вероятно возникновение гипокалиемии.

Передозировка

симптомы и признаки: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратация вследствие усиленного диуреза.
Лечение симптоматическое. Если после приема лекарства прошло не более 4 ч, целесообразно промывание желудка. Показано проведение коррекции водно-электролитного баланса. Передозировка лизиноприла может вызвать развитие артериальной гипотензии. Пациенту придают лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями, проводят в/в инфузию изотонического р-ра натрия хлорида. Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.
В случае развития ангионевротического отека п/к вводят 0,3–0,5 мл р-ра эпинефрина, прописывают десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С.