Лозап Плюс (Losap Plus) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Лозап Плюс (Losap Plus)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, продолговатые, с разделяющей риской на обеих сторонах.



1 таб.


лозартан калия 50 мг.


гидрохлоротиазид 12.5 мг.


Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, эмульсия симетикона, краситель Opaspray yellow M-1-22801 (вода очищенная, титана диоксид, этанол денатурированный (спирт метилированный: этанол 99% и метанол 1%), гипромеллоза, краситель Quinolin Yellow (Е104), Pounceau 4R (E124)).


Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт


Фармакологическое действие


Антигипертензивный продукт комбинированного состава.


Лозартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; сокращает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью.


Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.


Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 3 недель в последствии начала лечения.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь лозартан и гидрохлоротиазид быстро абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность лозартана — в пределах 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, его активного метаболита — 3-4 ч.


Распределение


Связывание лозартана с белками плазмы крови составляет 99%.


Метаболизм


Лозартан подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.


Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.


Выведение


T1/2 лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, в пределах 60% — с калом.


T1/2 гидрохлоротиазида составляет 5.8-14.8 ч. Около 61% выводится с мочой в неизмененном виде.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.


Показания




  • артериальная гипертензия (у больных, для которых комбинированная терапия является оптимальной);


  • с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи.


При лечении артериальной гипертензии средняя начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб./сут. Если при приеме продукта в данной дозе не удается добиться адекватного контроля АД, доза Лозапа плюс может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 2 таб. 1 раз/сут.


Нет надобности в специальном подборе изначальной дозы у больных пожилого возраста.


С целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка назначают лозартан (Лозап) в стандартной изначальной дозе 50 мг/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана в дозе 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (12.5 мг), что обеспечивается назначением Лозапа плюс. В случае надобности дозу Лозапа плюс можно увеличить до 2 таб. (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.


Побочное действие


Все побочные реакции ограничиваются наблюдавшимися ранее при употреблении лозартана или гидрохлоротиазида.


В отношении ЦНС: часто — головокружение.


Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка (что приводит к обструкции дыхательных путей), и/или отек лица, губ, глотки и/или языка (не часто отмечавшиеся при приеме лозартана); у некоторых из этих больных ранее возникал ангионевротический отек при употреблении прочих веществ, в т.ч. и ингибиторов АПФ. В некоторых случаях (при приеме лозартана) — васкулит, включая болезнь Шенлейн-Геноха.


В отношении сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.


В отношении пищеварительной системы: не часто (<1%) при приеме лозартана — диарея, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз.


В отношении дыхательной системы: при приеме лозартана — кашель.


В отношении водно-электролитного баланса: не часто (<1%) — гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л).


Противопоказания




  • анурия;


  • выраженная артериальная гипотензия;


  • выраженные нарушения функции печени и почек (КК≤30 мл/мин);


  • гиповолемия (в т.ч. на фоне больших доз диуретиков);


  • беременность;


  • период лактации;


  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью назначают пациентам с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, пациентам с сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ), также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой.


Беременность и лактация


Применение продукта Лозап плюс при беременности и на стадии лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема продукта Лозап плюс его следует отменить.


Прием продуктов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, на стадии II и III триместров беременности может привести к гибели плода.


Применение диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК≤30 мл/мин).


Особые указания


Лозап плюс можно назначать вместе с другими антигипертензивными продуктами.


На фоне применения Лозапа плюс может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.


Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее некординальное увеличение концентрации кальция в плазме, повысить концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.


Гидрохлоротиазид, в связи с воздействием на метаболизм кальция, может влиять на результаты анализа функции паращитовидных желез.


Использование в педиатрии


Безопасность и эффективность применения продукта Лозап плюс у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Не имеется данных о влиянии продукта на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.


Передозировка


Симптомы: лозартан — выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции); гидрохлоротиазид — потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.


Лечение: если продукт принят недавно, следует промыть желудок; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию; при надобности — коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.


Лекарственное взаимодействие


Лозартан усиливает эффект других антигипертензивных продуктов.


Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.


Одновременное назначение лозартана (как и прочих веществ, блокирующих ангиотензин II) и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), продуктов калия или калийсодержащих заменителей соли может привести к гиперкалиемии.


При одновременном использовании гидрохлоротиазида с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, этанолом может возникать потенцирование ортостатической гипотензии.


При одновременном использовании гидрохлоротиазида с гипогликемическими продуктами может потребоваться коррекция их дозы.


При одновременном назначении гидрохлоротиазида с другими антигипертензивными продуктами возможен аддитивный эффект.


При одновременном использовании гидрохлоротиазида с кортикостероидами, АКТГ происходит усиление потери электролитов, особо калия.


При одновременном использовании гидрохлоротиазида с сосудосуживающими продуктами возможно некординальное снижение их эффекта, не препятствующее их использованию.


При одновременном использовании гидрохлоротиазида с недеполяризующими миорелаксантами (например, тубокурарин) возможно усиление их действия.


В некоторых случаях одновременное применение НПВС может уменьшать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты гидрохлоротиазида.


Колестирамин сокращает абсорбцию гидрохлоротиазида.


Гидрохлоротиазид сокращает почечный клиренс лития и повышает риск интоксикации литием, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Лозап Плюс (Losap Plus)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лозап Плюс (Losap Plus)».