ЛУЦЕТАМ® , Egis инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ЛУЦЕТАМ® , Egis

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама считается пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты. Пирацетам считается ноотропным средством, которое воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные функции, такие как возможность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозгу, а также с усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозозависимого связывания с фосфолипидным двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом повышается текучесть и улучшается функция мембран.
Механизмов влияния лекарства на ЦНС, возможно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу, усиление метаболических процессов в нервных клетках, улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические свойства крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Делает лучше связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, понижает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г понижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее когнитивные функции воздействие при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравления, электросудорожная терапия) или после этих состояний. Пирацетам понижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.
Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает ЦНС от гипоксии, травмы головного мозга, токсического и электросудорожного воздействий, а также понижает негативное воздействие этих факторов.
Фармакокинетика. После приема лекарства внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 30
мин после приема; Сmax в СМЖ достигается через 5 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Биодоступность лекарства составляет почти 100%. Объем распределения пирацетама — около 0,6 л/кг массы тела. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания лекарства, но снижается значение Сmax и повышается Tmax. Т½ лекарства из плазмы крови составляет 4–5 ч, из СМЖ — 8,5 ч. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация в крови плода достигает 70–90% концентрации в крови матери) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность выведения — 50–60%). При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке, базальных ганглиях, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.

Состав и форма выпуска

табл. п/о 400 мг блистер, №
60

табл. п/о 400 мг фл., №
60

Пирацетам 400 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон К30, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза, дибутилсебакат.


UA/8165/01/01 от 08.04.2013 до 08.04.2018

табл. п/о 800 мг блистер, №
30

табл. п/о 800 мг фл., №
30

Пирацетам 800 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон К30, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза, дибутилсебакат.


UA/8165/01/02 от 08.04.2013 до 08.04.2018

табл. п/о 1200 мг блистер, №
20

табл. п/о 1200 мг фл., №
20

Пирацетам 1200 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон К30, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза, дибутилсебакат.


UA/8165/01/03 от 08.04.2013 до 08.04.2018

р-р д/ин. 1 г амп. 5 мл, №
10

р-р д/ин. 3 г амп. 15 мл, №
4, №
20

Пирацетам 200 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.


UA/8165/02/01 от 07.06.2013 до 07.06.2018

Показания

Луцетам, таблетки. Препарат используют перорально, независимо от приема пищи. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости.
Взрослые. При лечении психоорганического синдрома препарат прописывают в дозе 2,4–4,8 г/сут. Зачастую дозу распределяют на 2–3 приема.
При лечении кортикальной миоклонии начальная дозировка составляет 7,2 г/сут. Ее следует повышать каждые 3–4 дня на 4,8 г до максимальной дозировки 24 г. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Лечение иными антимиоклоническими средствами поддерживается в изначально назначенных дозах. После достижения необходимого терапевтического эффекта, не снижая дозу лекарства, возможно снижать дозу других антимиоклонических средств (в случае необходимости). Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для профилактики ухудшения состояния больных запрещено резко прекращать использование лекарства. Нужно постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня, а в случае синдрома Ланца — Адамса с целью профилактики внезапных приступов или синдрома отмены — каждые 3–4 дня. Больным с острыми спонтанными приступами нужно каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений патологии.
При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия рекомендуемая суточная дозировка составляет 2,4–4,8 г. Зачастую дозу следует распределять на 2–3 приема.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазоокклюзивного криза использовать препарат в дозе 300 мг/кг массы тела, распределенную на 4 приема.
Дети. В составе комплексной терапии дислексии препарат используют детям от 8 лет. Суточная дозировка составляет зачастую 3,2 г, распределенная на 2 приема.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазоокклюзивного криза используют у детей в возрасте старше 3 лет в дозе 300 мг/кг массы тела, разделенной на 4 приема.
Дозировка у больных с нарушением функции почек. Поскольку препарат выделяется из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Расчет дозировки должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Для женщин: клиренс креатинина · 0,85
Назначать лечение таким больным, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Клиренс креатинина, мл/мин Степень почечной недостаточности (креатинин в плазме крови, мг%) Дозировка
>80 Обычная дозировка
50–79 Легкая (1,25–1,7) 2/3 обычной дозировки в 2–3 приема
30–49 Умеренная (1,7–3,0) 1/3 обычной дозировки в 2 приема
<30 Тяжелая 1/6 обычной дозировки однократно
<20 Терминальная стадия Противопоказано

Луцетам, р-р для инъекций. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома (ухудшение памяти, снижение концентрации внимания и общей активности).
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психического происхождения.
Лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности проявлений вазоокклюзивного криза.
Дети: лечение дислексии у детей в возрасте от 8 лет в сочетании с иными соответствующими методами, включая логопедию.
Лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии у детей в возрасте от 3 лет для уменьшения выраженности проявлений вазоокклюзивного криза.

Применение

таблетки используют внутрь. Дозу лекарства подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, а также реакции больного на препарат. Таблетки следует принимать натощак и запивать 100–200 мл жидкости.
Длительность лечения определяют по клиническому состоянию пациента.
При хронических заболеваниях оптимальный результат лекарства зачастую достигается в течении 6–12 нед. После 3-месячного периода нужно проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения.
В зависимости от этиологии заболевания — при наличии удовлетворительного эффекта лекарства — лечение может длиться несколько месяцев, а в случае патологии Альцгеймера — даже несколько лет.
При симптоматическом лечении психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов, препарат прописывают в дозе 2,4–4,8 г/сут в 2–3
приема.
При лечении последствий нарушений мозгового кровообращения (продолжительностью свыше 15 дней) рекомендованная дозировка составляет 4,8–6 г/сут.
При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозировки 7,2 г/сут, через 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозировки — 24 г/сут. В
дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, предлогается постепенное снижение суточной дозировки на 1,2 г с интервалами 2 дня (3–4 дня при синдроме Ланса — Адамса) во избежание внезапного обострения заболевания или судорожных приступов при отмене лекарства. При отсутствии эффекта или в
случае небольшого терапевтического эффекта лечение прекращают.
При головокружении предлогается принимать препарат в дозе 2,4–4,8 г/сут в 2–3 приема.
Синдром отмены алкоголя: рекомендованная дозировка составляет 12 г/сут, после чего рекомендована дозировка по 2,4 г/сут.
Дислексия у детей. У детей в возрасте 8–13 лет (в сочетании с логопедическим методом лечения) наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 3,2 г 2 раза в сутки.
Дозирование у больных с нарушением функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин Креатинин в плазме крови, мг% Дозировка
60–40 1,25–1,7 ½ рекомендуемой дозировки
40–20 1,7–3,0 ¼ рекомендуемой дозировки

Р-р для инъекций. Луцетам в форме инъекционного р-ра предлогается при острых состояниях или невозможном приеме внутрь (нарушение глотания, бессознательное состояние пациента).
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на препарат.
Взрослые
Лечение психоорганического синдрома. Рекомендуемая дозировка — 2,4–4,8 г/сут в 2–3 введения.
Лечение кортикальной миоклонии. Рекомендуемая начальная дозировка — 7,2 г/сут. Дозу следует повышать каждые 3–4 дня на 4,8 г до максимальной 24 г. Суточную дозу распределять на 2–3 введения. Лечение иными антимиоклоническими средствами поддерживается в изначально назначенных дозах. После достижения необходимого терапевтического эффекта, не снижая дозу лекарства, возможно снижать дозу других антимиоклонических средств (в случае необходимости). Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для профилактики ухудшения состояния больных запрещено резко прекращать использование лекарства. Нужно постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2–3 дня, а в случае синдрома Ланца — Адамса, с целью профилактики появления внезапных приступов или синдрома отмены, каждые 3–4 дня. Больным с острыми спонтанными приступами нужно каждые 6 мес назначать повторные курсы лечения, корригируя при этом дозу в
зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения выраженности проявлений патологии.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия. Рекомендуемая суточная дозировка — 2,4–4,8 г. Суточная дозировка распределяется на 2–3 введения.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности проявлений вазоокклюзивного криза используют препарат в дозе 300
мг/кг массы тела, разделенной на 4 введения.
Дети
В составе комплексной терапии дислексии используют у детей в возрасте от 8 лет. Суточная дозировка составляет зачастую 3,2 г, разделенных на 2 введения.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности проявлений вазоокклюзивного криза используют у детей в возрасте от
3 лет в дозе 300 мг/кг массы тела, разделенной на 4 введения.
Дозирование у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью. Расчет дозировки должен проводиться с учетом оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Для женщин: клиренс креатинина ∙ 0,85.
Назначать лечение таким больным следует в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Клиренс креатинина, мл/мин Степень почечной недостаточности (креатинин плазмы крови, мг/дл) Дозировка
>80 Обычная дозировка
50–79 Легкая (1,25–1,7) 2/3 обычной дозировки
30–49 Умеренная (1,7–3,0) 1/3 обычной дозировки
<30 Тяжелая 1/6 обычной дозировки
<20 Терминальная стадия Противопоказано

Дозирование у больных с нарушением функции печени. Коррекции дозировки не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозировки проводить так, как указано в разделе «Дозирование у больных с нарушением функции почек».
Использование у пациентов приклонного возраста. Коррекция дозировки у пациентов приклонного возраста предлогается с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Дозирование у больных с нарушением функции почек). При длительном лечении нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозировки у таких пациентов при необходимости.

Противопоказания

таблетки: повышенная чувствительность к пирацетаму, производным пирролидона, а также другим компонентам лекарства; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин); геморрагический инсульт; детский возраст до 3 лет.
Р-р: повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пирролидона, а также другим компонентам лекарства; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин); геморрагический инсульт; хорея Хантингтона.

Побочные эффекты

со стороны нервной системы: гиперкинезия; атаксия, головная боль, бессонница, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушение равновесия, сонливость.
В отношении иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
В отношении пищеварительного тракта: боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота.
В отношении кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
В отношении системы крови и лимфатической системы: кровоточивость.
В отношении органа слуха и равновесия: головокружение.
Психические нарушения: повышенная возбудимость, спутанность сознания, депрессия, тревожность, галлюцинации.
В отношении метаболизма и питания: увеличение массы тела.
Общие нарушения и в месте введения: астения, АГ, боль в месте введения лекарства, тромбофлебит, гипертермия.

Особые указания

в связи с тем, что пирацетам уменьшает агрегацию тромбоцитов, нужно с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва ЖКТ), при обширных хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, принимающим антикоагулянты, антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту в низких дозах.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения и применения доз ниже 160 мг/кг/сут, это может вызвать возобновление приступов.
Поскольку препарат выводится почками, нужно особенно внимательно контролировать состояние больных с почечной недостаточностью.
Пациенты приклонного возраста. При длительной терапии у больных приклонного возраста предлогается регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от клиренса креатинина.
Предостережения, связанные с содержанием вспомогательных веществ: препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия из расчета на 24 г пирацетама.
При эпилепсии и других спазмофилических состояниях Луцетам может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленной противосудорожной терапии у больных эпилепсией необходима консультация специалиста, даже если Луцетам улучшит состояние пациента.
Поскольку пирацетам тормозит агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать особую осторожность при его назначении пациентам с нарушениями свертывания крови, в частности, при геморрагических состояниях или после больших операций.
У пациентов с корковой миоклонией внезапная отмена лекарства может вызвать резкое обострение или судорожные припадки.
При гипертиреозе использование Луцетама требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).
Период беременности и кормления грудью. Не использовать на стадии беременности и кормления грудью. В случае необходимости применения лекарства кормление грудью следует прекратить.
Дети. Не использовать у детей в возрасте до 8 лет в комплексном лечении дислексии и детей в возрасте до 3 лет в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения выраженности проявлений вазоокклюзивного криза.

Взаимодействия

сочетанное использование с лекарствами, стимулирующими ЦНС, может усилить их стимулирующий результат. При сочетанном использовании с тиреоидными гормонами (Т34) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы крови.
Способность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% лекарства выводится в неизмененном состоянии с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы СYР 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP
2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Но уровень этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарствами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимума и кривой уровня концентрации противоэпилептических препаратов в плазме крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата натрия) у больных эпилепсией.
Одновременный прием лекарства и потребление алкоголя не влияли на уровень концентрации пирацетама в плазме крови — концентрация алкоголя в
плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Несовместимость. Р-р Луцетама совместим с такими инфузионными р-рами: 0,9% р-р натрия хлорида; 5%, 10%, 20% р-р фруктозы; 5%, 10%, 20% р-р глюкозы; 5% р-р левулозы; 10% р-р декстрана 40 в 0,9% р-ре натрия хлорида; 6% р-р декстрана 100 в 0,9% р-ре натрия хлорида; р-р Рингера; р-р Рингера лактата; р-р маннитол-декстран; 6% р-р гидроксиэтилированного крахмала (HES).

Передозировка

симптомы и признаки: увеличение выраженности проявлений побочных эффектов лекарства.
Луцетам нетоксичен даже в высоких дозах.
Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку нужно промыть желудок или вызвать рвоту. Лечение симптоматическое, включающее проведение гемодиализа. Пирацетам выводится путем гемодиализа с эффективностью 50–60%.

Условия хранения

в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.