Максицеф (Maxycef) инструкция по применению и описание

Название препарата: Максицеф (Maxycef)

Форма выпуска, состав и пачка


Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.


1 фл. цефепим 1 г.


Вспомогательные вещества: L-аргинин.


Растворитель: вода д/и (5 мл).


Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.


1 фл.
цефепим 500 мг.


Вспомогательные вещества: L-аргинин.


Растворитель: вода д/и (5 мл).


Клинико-фармакологическая группа


Цефалоспорин IV поколения.

Фармакологическое действие


Антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов, (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через мембрану грамотрицательных бактерий; обладает повышенным аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам или бактериальным транспептидазам.


Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз. Максицеф® активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (серогруппа A); Streptococcus agalactiae (серогруппа В); Streptococcus pneumoniae, в т.ч. штаммов пневмококков, устойчивых к пенициллину; и других бета-гемолитических Streptococcus spp. (серогруппы C,G,F), Streptococcus bovis (серогруппа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. bvoff); Aeromonas hydrophila; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Campylobacter vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainjluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia sрр. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia Stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobil uncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp., Propionibacterium spp.


Фармакокинетика


Биодоступность 100%. Время достижения Cmax в последствии в/в и в/м введения в дозе 0.5 г — к концу инфузии и через 1-2 ч соответственно. Сmах при в/м введении в дозах 0.5 г и 1 г — 14 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.5 г и 1 г — 39 мкг/мл и 82 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме -12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0.2 мкг/мл, при в/в -0.7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Vd — 0.25 л/кг, у малышей от 2 мес до 16 лет — 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы — 20%.


Метаболизируется в печени и почках на 15%. Т1/2 -2 ч, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс -110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85%), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе — 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.


Показания к применению продукта


Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:




  • пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;


  • фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);


  • осложненные и неосложненные инфекции
    мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;


  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;


  • осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis;


  • профилактика в последствииоперационной инфекции.

Режим дозирования


Взрослые и подростки старше 16 лет или дети с массой тела более 40 кг: в/в инфузионно (на протяжении не мене 30 мин) или в/м (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli).


Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г через 12 ч на протяжении 10 дней.


Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г через 8 ч на протяжении 7 дней или до разрешения нейтропении.


Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Е.coli) по 0.5-1 г через 12 ч на протяжении 7-10 дней.


Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Е.coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г через 12 ч на протяжении 10 дней.


Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г через 12 ч на протяжении 10 дней.


Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г через 12 ч на протяжении 7-10 дней.


Дети от 2 месяцев до 16 лет или с массой тела до 40 кг — рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг через 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг через 8 ч. Максимальная разовая доза не обязана превышать 2 г. Продолжительность лечения — как у взрослых.


При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин — 0.5 г, 1 г или 2 г через 12 ч или 2 г через 8 ч, КК 30-60 мл/мин — 0.5 г, 1 г или 2 г через 24 ч или 2 г через 12 ч, при КК 11-29 мл/мин — 0.5 г, 1 г или 2 г через 24 ч, менее 11 мл/мин — 0.25 г, 0.5 г или 1 г через 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ — 0.5 г 1 г или 2 г через 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, потом по 0.5 г через 24 ч для всех инфекций и по 1 г через 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, продукт вводят в последствии окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.


Данные по применению продукта у малышей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у малышей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у малышей сходен с режимом дозирования у взрослых.


Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида; для в/м введения — в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5 и 1% растворе лидокаина.


Побочное действие


Максицеф обычно хорошо переносится. Нежелательные лекарственные реакции наблюдаются не часто и носят транзиторный характер.


Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), не часто — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).


Местные реакции: при в/в введении — флебиты, при в/м — гиперемия и болезненность в месте введения.




  • В отношении нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.


  • В отношении мочеполовой системы: вагинит.


  • В отношении мочевыделительной системы: нарушение функции почек.


  • В отношении пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.


  • В отношении органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.


  • В отношении дыхательной системы: кашель.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, увеличение концентрации
мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.


Другие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.


Противопоказания к применению продукта




  • гипервосприимчивость немедленного типа к цефепиму, L-аргинину (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам);


  • детский возраст (до 2 мес).

С осторожностью: беременность, период лактации, заболевания ЖКТ (в том числе в анамнезе), особо колит, тяжелая хроническая почечная недостаточность


Беременность и лактация


С осторожностью использовать при беременности и на стадии лактации.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью использовать при тяжелой хронической почечной недостаточности.


Особые указания


При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.


Возможна перекрестная гипервосприимчивость у больных с аллергическими реакциями на пенициллины. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию продукта в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина). При долгом лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.


При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственным средством, активным в отношении анаэробов.


Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.


Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.


Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или на протяжении 7 дней — в холодильнике. Изменение цвета не оказывает влияние на активность продукта.


Передозировка


Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.


Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ.


Лекарственное взаимодействие


Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными препаратами и гепарином.


Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима).


Повышает нефро- и ототоксичность аминогликозидов.


Мощные диуретики (в т.ч. фуросемид) — риск нефротоксического действия цефепима.


НПВС, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.


При одновременном назначении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм антимикробного действия.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для малышей.


Период годности — 2 года. Не использовать в последствии истечения периода годности.


Внимание!
Для использования лекарственного средства «Максицеф (Maxycef)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Максицеф (Maxycef)».