Маркаин / Маркаин Спинал Хеви (Marcain / Marcain Spinal Heavy) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Маркаин / Маркаин Спинал Хеви (Marcain / Marcain Spinal Heavy)

Наименование

Маркаин / Маркаин Спинал Хеви (Marcain / Marcain Spinal Heavy)

Фармакологическое действие

Маркаин – лекарственный препарат группы местных анестетиков. В состав лекарства входит активный компонент – бупивакаин – местный анестетик амидного типа с продолжительным терапевтическим эффектом. Препарат вызывает обратимую блокаду нервных волокон, препятствуя проведению импульсов. Механизм действия лекарства связан с угнетением прохождения ионов натрия через мембраны нервных клеток.
Препарат используют в основном для длительной эпидуральной анестезии, что объясняется длительным действием бупивакаина. В ходе исследований было установлено, что нет значительной разницы в длительности терапевтического эффекта бупивакаина и его комбинации с адреналином.
Невысокие дозировки лекарства Маркаин оказывают менее выраженное воздействие на проведение двигательного импульса и могут быть использованы для продолжительного обезболивания, в частности, на стадии родов или после перенесенных оперативных вмешательств.
Скорость абсорбции бупивакаина зависит от способа введения и дозировки лекарства. Наибольшая плазменная концентрация активного компонента отмечается при проведении межреберных блокад, минимальная при подкожном введении лекарства в области живота. У детей также отмечается высокая плазменная концентрация лекарства при проведении каудальной блокады. В эпидуральном пространстве препарат абсорбируется в 2 этапа, период полувыведения составляет соответственно 7 минут и 6 часов. При эпидуральном введении период полувыведения бупивакаина больше, чем при внутривенном введении (около 2,7 часов).
У новорожденных период полувыведения практически на 8 часов больше, чем у взрослых. У детей в возрасте 3 месяцена стадии полувыведения не отличается от такового у взрослых.
Для лекарства характерен высокий уровень связи с белками плазмы (в основном с альфа1-гликопротеином), после проведения обширных хирургических вмешательств за счет увеличения этого белка в плазме может повышаться концентрация связанного бупивакаина, что, но, не влияет на его переносимость.
Активный компонент лекарства полностью метаболизируется в организме. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер.

Показания к применению

Маркаин:
Препарат используется для проведения инфильтрационной анестезии при необходимости продолжительного обезболивающего эффекта (в частности, после проведения оперативных вмешательств).
Маркаин также применяют для продолжительной проводниковой или эпидуральной анестезии, в том числе в случае, когда использование сильнодействующих миорелаксантов или комбинаций с адреналином нежелательно.
Кроме того, препарат используется для проведения анестезии в акушерской практике.
Маркаин Спинал Хеви:
Препарат предназначен для проведения спинальной анестезии в хирургической практике, в том числе при проведении урологических оперативных вмешательств, хирургических вмешательств на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа или оперативных вмешательствах на органах брюшной полости продолжительностью 45-60 минут.

Способ применения

Маркаин:
Препарат должен вводить только врач, имеющий опыт проведения регионарной анестезии, разрешается также введение лекарства другим медицинским персоналом под обязательным контролем врача-анестезиолога. Препарат предлогается использовать в минимальных эффективных дозах. Вводить препарат нужно осторожно, проводя тщательную аспирацию для профилактики случайного внутрисосудистого введения раствора. При проведении эпидуральной анестезии следует начинать использование лекарства с тестовой дозировки (3-5мл лекарства) с адреналином, после введения лекарства следует в течение 5 минут контролировать частоту сердечных сокращений и поддерживать с пациентом вербальный контакт. Пробное введение лекарства следует проводить в помещении, оборудованном для реанимации. Перед эпидуральным введением общей дозировки следует провести аспирацию. Скорость эпидурального введения лекарства не должна превышать 25-50мг/мин, вводить препарат следует поэтапно. В случае развития у пациента симптомов интоксикации следует прекратить введение лекарства Маркаин. Дозировки бупивакаина определяет врач.
При инфильтрационной анестезии зачастую предлогается введение 5-30мл лекарства Маркаин (25-150мг активного вещества).
При проведении блокады межреберных нервов зачастую предлогается введение 2-3мл лекарства Маркаин (10-15мг активного вещества) на 1 нерв.
При проведении блокады больших нервов (при сакральной, эпидуральной анестезии или анестезии плечевого сплетения) зачастую предлогается введение 15-30мл лекарства Маркаин (75-150мг активного вещества).
При проведении анестезии в акушерстве (каудальной или эпидуральной анестезии на стадии родов и вакуум-экстракции) зачастую предлогается введение 6-10мл лекарства Маркаин (30-50мг активного вещества). При необходимости и хорошей переносимости лекарства вероятно повторное введение дозировки спустя 2-3 часа.
При проведении эпидуральной блокады (в том числе при проведении кесаревого сечения) зачастую предлогается введение 15-30мл лекарства Маркаин (75-150мг активного вещества).
В случае применения лекарства в сочетании с опоидными лекарствами дозировки бупивакаина следует уменьшать.
на стадии введения лекарства следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, а также общее состояние пациента.
Наибольшая дозировка лекарства составляет 2мг/кг массы тела пациента.
Для взрослых наибольшая дозировка лекарства Маркаин составляет 30мл (150мг активного вещества), которую следует вводить в течение не менее 4 часов.
Наибольшая суточная дозировка для взрослых составляет 400мг бупивакаина гидрохлорида.
Маркаин Спинал Хеви:
Препарат должен вводить только врач, имеющий опыт проведения регионарной анестезии, разрешается также введение лекарства иными медицинскими работниками под контролем врача-анестезиолога. следует использовать минимальные эффективные дозировки лекарства. Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также женщинам в третьем триместре беременности дозировки лекарства следует корректировать.
Взрослым при проведении урологических хирургических вмешательств зачастую предлогается введение 1,5-3мл лекарства Маркаин Спинал Хеви (7,5-15мг активного вещества). Достаточный терапевтический результат лекарства развивается в течение 5-8 минут и продолжается в течение 2-3 часов.
Взрослым при проведении хирургических вмешательств на нижних конечностях зачастую предлогается введение 2-4мл лекарства Маркаин Спинал Хеви (10-20мг активного вещества). Достаточный терапевтический результат лекарства развивается в течение 5-8 минут и продолжается в течение 2-3 часов.
Взрослым при проведении абдоминальных хирургических вмешательств зачастую предлогается введение 2-4мл лекарства Маркаин Спинал Хеви (10-20мг активного вещества). Достаточный терапевтический результат лекарства развивается в течение 5-8 минут и продолжается в течение 45-60 минут.
Детям с массой тела менее 5кг зачастую предлогается введение 0,4-0,5мг/кг массы тела.
Детям с массой тела от 5 до 15кг зачастую предлогается введение 0,3-0,4мг/кг массы тела.
Детям с массой тела от 15 до 40кг зачастую предлогается введение 0,25-0,3мг/кг массы тела.
Препарат следует вводить в межпозвонковое пространство на уровне LIII–LIV.
Спинальное введение раствора следует проводить только после проведения идентификации субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость).
В случае неэффективности лекарства следующее введение проводят на другом уровне и с меньшей дозой бупивакаина. Вероятной причиной неэффективности лекарства также может быть неправильное распределение раствора в интратекальном пространстве, в таком случае необходимый результат достигается после изменения положения тела пациента.

Побочные действия

при употреблении лекарства вероятно развитие нежелательных эффектов, которые может быть трудно отличить от естественных эффектов блокады нервов, а также реакций, которые вызваны непосредственно пункцией. Например при употреблении лекарства у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
В отношении сердца и сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, остановка сердца.
В отношении центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, чувство онемения языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения и двоение в глазах, тремор, судороги, потеря сознания, арахноидит. Вероятно также развитие повреждения периферических нервов и невропатии.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, анафилактический шок.
Другие: угнетение дыхания, тошнота, рвота, нарушения мочеиспускания.
при употреблении лекарства Маркаин Спинал Хеви помимо нежелательных эффектов, характерных для лекарства Маркаин, вероятно также развитие мышечной слабости, болей в спине, случайной полной спинальной блокады и паралича.

Противопоказания

Маркаин:
Препарат не прописывают пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарства, а также другим местным анестетикам амидного ряда.
Препарат не следует использовать для проведения эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией (например кардиогенным или гиповолемическом шоком).
Препарат Маркаин не предназначен для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокады по Биеру).
Препарат не применяют в педиатрической практике.
Маркаин Спинал Хеви:
Препарат не следует использовать у пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам лекарства и другим анестетикам амидного ряда.
Кроме того, препарат не прописывают пациентам, имеющим общие противопоказания для проведения интратекальной анестезии, в том числе препарат противопоказан:
Пациентам с острыми заболеваниями центральной нервной системы, включая менингит, полиомиелит, опухоль мозга и церебральное кровотечение.
Пациентам, которые недавно перенесли травму позвоночника, а также пациентам со спинальным стенозом и активной фазой заболеваний позвоночника.
Лицам, страдающим септицемией, пиогенными инфекционными заболеваниями кожи в месте пункции и нарушениями системы свертывания крови, а также злокачественной анемией, которая сопровождается подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга.
Препарат не следует использовать у пациентов с кардиогенным или гиповолемическим шоком.
Препараты Маркаин и Маркаин Спинал Хеви следует с осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе атриовентрикулярной блокадой II или III степени, аритмией (в том числе при проведении адекватной антиаритмической терапии), а также пациентам приклонного возраста, особенно если у них имеются нарушения функции печени или почек.
Препарат Маркаин Спинал Хеви следует с осторожностью использовать у пациентов, страдающих рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией, а также нервно-мышечными нарушениями.

Беременность

при употреблении лекарства Маркаин для проведения парацервикальной блокады у беременных женщин вероятно развитие нарушений сердечного ритма плода, поэтому при употреблении лекарства Маркаин следует контролировать сердечный ритм и частоту сердечных сокращений плода.
Женщинам в третьем триместре беременности следует корректировать дозу лекарства Маркаин Спинал Хеви.
Активный компонент лекарства проникает в грудное молоко, но, риск развития негативных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, чья мать получала бупивакаин, незначителен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном использовании бупивакаина с иными местными анестетиками, а также антиаритмическими лекарствами Iв класса отмечается повышение риска развития токсического действия.
Данных о негативных последствиях сочетанного применения бупивакаина и антиаритмических средств III класса нет, но следует соблюдать осторожность при одновременном использовании этих препаратов.

Передозировка

при употреблении завышенных доз лекарства Маркаин вероятно развитие токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. Также развитие этих нежелательных эффектов вероятно при случайном внутрисосудистом введении раствора. При этом при внутрисосудистом введении лекарства токсические эффекты развиваются мгновенно, а при введении завышенных доз лекарства в течение 15-60 минут.
Токсические эффекты бупивакаина со стороны центральной нервной системы зачастую развиваются с постепенным увеличением тяжести выраженности симптомов. Первыми проявлениями передозировки бупивакаина являются головокружение, парестезии, чувство онемения языка, а также шум в ушах и снижение остроты зрения. Если введение лекарства не прекращается, возможно развитие затруднение артикуляции, тремор и судороги. При дальнейшем увеличении концентрации бупивакаина отмечается развитие потери сознания и большого эпилептического приступа (продолжительностью от нескольких секунд до 2-3 минут), который сопровождается гипоксией и гиперкапнией. При тяжелой интоксикации вероятно развитие апноэ. следует учитывать, что ацидоз увеличивет риск развития токсических эффектов бупивакаина. Зачастую состояние пациента быстро улучшается после прекращения введения лекарства, за исключением случаев, когда были введены дозировки бупивакаина, существенно превышающие рекомендуемые.
при употреблении завышенных доз лекарства Маркаин у пациентов также отмечается развитие негативных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые, в основном, развиваются позднее, чем негативные реакции со стороны центральной нервной системы. Бупивакаин в высоких дозах приводит к развитию артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокады, брадикардии и нарушений сердечного ритма, возможна также остановка сердца.
Специфического антидота нет. При передозировке показана немедленная отмена лекарства, а также проведение мероприятий по поддержанию кровообращения и дыхательной функции. При тяжелой интоксикации и интоксикации средней тяжести следует обеспечить оксигенизацию и, при остановке дыхания, искусственную вентиляцию легких. Если у пациента не проходят судороги спустя 15-20 минут после прекращения введения лекарства предлогается внутривенное введение тиопентала натрия (1-3мг тиопентала натрия на 1кг массы тела пациента) или внутривенное введение диазепама (0,1мг диазепама на 1кг массы тела пациента). В некоторых случаях также прописывают введение миорелаксантов (инъекционно суксаметоний в дозе 1мг/кг массы тела), которые позволяют добиться адекватной вентиляции легких и оксигенизации. В тяжелых случаях проводят интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких.
При развитии у пациента артериальной гипотонии и брадикардии предлогается введение вазопрессорных препаратов (внутривенное введение эфедрина в дозе 5-10мг, в случае необходимости инъекцию повторяют спустя 2-3 минуты).
В случае остановки сердца показана немедленная сердечно-легочная реанимация.
Кроме того, при передозировке следует обеспечить адекватную оксигенизацию и, в случае необходимости, коррекцию ацидоза.
При передозировке у детей дозировки лекарственных средств следует подбирать соответственно индивидуальным особенностям ребенка (возраст, вес, переносимость препаратов).

Форма выпуска

Раствор для инъекций Маркаин по 20мл во флаконах, по 5 флаконов, помещенных в картонную упаковку.
Раствор для инъекций Маркаин Спинал Хеви по 4мл в ампулах, по 5 ампул, помещенных в картонную упаковку.

Условия хранения

Препарат Маркаин годен в течение 3 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат Маркаин Спинал Хеви годен в течение 3 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой от 2 до 25 градусов Цельсия. Нельзя замораживать препарат.

Синонимы

Бупикаин, Бупивакаин.

Состав

1мл раствора Маркаин содержит:
Бупивакаина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) – 5мг;
Вспомогательные вещества.
1мл раствора Маркаин Спинал Хеви содержит:
Бупивакаина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) – 5мг;
Вспомогательные вещества, включая декстрозы моногидрат.