Маверекс (Maverex) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Маверекс (Maverex)

Форма выпуска, состав и пачка


Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, слабо окрашенный. 1 мл винорелбина дитартрат 13.85 мг, в т.ч. винорелбин 10 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и. Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, слабо окрашенный. 1 мл 1 фл. винорелбина дитартрат 13.85 мг 69.25 мг, в т.ч. винорелбин 10 мг 50 мг Вспомогательные вещества: вода д/и.


Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт.


Фармакологическое действие


Противоопухолевый продукт из группы винкаалкалоидов (винорелбин — алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем). Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G 2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при в последствиидующем митозе.


Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при употреблении больших доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.


Фармакокинетика


Всасывание


После в/в введения продукта прослеживается трехфазная кинетика.


Распределение


Связывание с белками плазмы составляет 79.6-91.2%. Интенсивно связывается с тромбоцитами, лимфоцитами, альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные
— в жировой ткани, головном и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме.


Метаболизм


Образует ряд метаболитов; один из метаболитов — диацетилвинорелбин — сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени.


Выведение


Средний T1/2 в конечной фазе составляет 40 ч (27.7-43.6). Выводится преимущественно с желчью.


Показания




  • немелкоклеточный рак легкого;


  • рак молочной железы.

Режим дозирования


Винорелбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. Винорелбин вводится строго в/в в виде 15-20-минутной инфузии. В режиме монотерапии обычная доза продукта составляет 25-30 мг/м поверхности тела 1 раз в неделю.


Препарат разводят в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1.5-3.0 мг/мл. После введения продукта вену следует промыть, введя дополнительно 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Для больных с площадью поверхности тела >2 м2 разовая доза винорелбина не обязана превышать 60 мг. Специальные инструкции по применению винорелбина у больных пожилого возраста отсутствуют.


Побочное действие




  • В отношении системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия; не часто — тромбоцитопения. Наименьшее число гранулоцитов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в в последствиидующие 7-14 дней.


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперестезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника, не часто — паралитическая непроходимость кишечника.


  • В отношении системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, дисфагия, мукозиты, панкреатит, увеличение уровня билирубина и увеличение активности печеночных трансаминаз.


  • В отношении дыхательной системы: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, увеличение или снижение АД, тахикардия; не часто — инфаркт миокарда, отек легких.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации
— целлюлит, флебит и, возможно, некроз окружающих тканей. Другие: слабость, алопеция, миалгия, артралгия, кожные высыпания, аллергические реакции, приливы жара к лицу, увеличение уровня креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит, синдром неадекватной секреции АДГ.


Противопоказания




  • выраженные нарушения функции печени;


  • исходное число нейтрофилов <1000 клеток/мкл крови;


  • лучевая терапия гепатобилиарной области;


  • беременность;


  • период грудного вскармливания;


  • высокая восприимчивость к винкаалкалоидам.

С осторожностью следует использовать продукт при дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. в последствии предыдущей химиотерапии, лучевого лечения), запорах, явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, невропатии в анамнезе.


Беременность и лактация


Применение продукта при беременности и на стадии грудного вскармливания противопоказано. на стадии и на протяжении, по крайней мере, 3-х месяцев в последствии прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.


Применение при нарушениях функции печени


При нарушении функции печени дозы винорелбина следует снизить. Противопоказано применение продукта при выраженных нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за пациентом.


Особые указания


Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми продуктами. Лечение винорелбином следует проводить под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией. При нарушении функции печени дозы винорелбина следует снизить.


При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за пациентом. При появлении признаков нейротоксичности лечение продуктом следует отменить. При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать пациента для исключения легочной токсичности.


При экстравазации инфузию продукта следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену. При попадании винорелбина в глаза из следует обильно и тщательно промыть водой.


Использование в педиатрии


Безопасность и эффективность применения винорелбина у малышей не изучена.


Передозировка


Симптомы: подавление функции костного мозга, периферическая невропатия. Лечение: при передозировке пациента следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Лечение симптоматическое. Специфический антидот не известен.


Лекарственное взаимодействие




  • При одновременном использовании Маверекса с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.


  • При одновременном использовании Маверекса с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.


  • При одновременном использовании Маверекса с цисплатином усиливается гранулоцитопения.

Применение Маверекса на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Препарат следует использовать с осторожностью с ингибиторами изоферментов CYPЗА.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С . После дополнительного разведения продукта период хранения составляет 24 ч при комнатной температуре. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Маверекс (Maverex)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Маверекс (Maverex)».