Metformin long инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Metformin long

Действующее вещество

Метформин* (Metformin*)

АТХ

A10BA02 Метформин

Фармакологическая группа

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Состав

Состав на одну таблетку.

Действующее вещество:

Метформина гидрохлорид

в пересчете на 100 % вещество                                          — 850 мг          — 1000 мг

Вспомогательные вещества ядра:

повидон (К 30)                                                                   — 120 мг          — 140 мг

гипромеллоза                                                                     — 160,8 мг       — 187,6 мг

кальция стеарат                                                                 — 12 мг            — 14 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный)                             — 57,2 мг         — 58,4 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

опадрай® II синий,                                                             — 35 мг            — 40 мг

в том числе:

лактозы моногидрат                                                                                 — 40 %

гипромеллоза (гидроксипропиметилцеллюлоза 2910)                              — 28 %

титана диоксид                                                                                         — 22,78 %

триацетин                                                                                                 -8%

краситель бриллиантовый синий FCF, Е 133, алюминиевый лак                     — 0,98 %

краситель оксид железа черный, Е 172                                                    — 0,22 %

краситель оксид железа желтый, Е 172                                                    — 0,02 %

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — светло- голубого цвета (для дозы 850 мг) и голубого цвета (для дозы 1000 мг), внутренний — белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Увеличивет чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Уменьшает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный результат на метаболизм липидов: уменьшает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, наибольшая концентрация и площадь под кривой «концентрация — время» увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой «концентрация — время» аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация — время» после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой «концентрация — время» увеличивается на 77% (наибольшая концентрация увеличивается на 26% и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается где-то на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не замечено кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Наибольшая концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается где-то через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 — 276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

·

в роли монотерапии;

·

в сочетании с иными пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания

·

повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

·

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

·

почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

·

острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (в частности, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

·

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

·

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

·

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

·

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

·

беременность;

·

лактоацидоз (в том числе в анамнезе);

·

использование в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (в частности, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с иными лекарственными средствами»);

·

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

·

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

·

детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о использовании.

С осторожностью

Использовать препарат:

·

риском развития у них лактоацидоза;

·

у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 — 59 мл/мин);

·

на стадии грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет на стадии беременности связан с повышенным риском появления врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Нужно поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска появления пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Но, в связи с ограниченным количеством данных, использование лекарства на стадии кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска появления побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день на стадии или после ужина.

Дозировка лекарства устанавливается лечащим или участковым врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с иными гипогликемическими средствами

Рекомендованная дозировка:

для таблеток дозировкой 1000 мг — 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день на стадии или после ужина.

Для таблеток дозировкой 850 мг — 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день.

Если при приеме рекомендованной дозировки не удается достичь адекватного контроля гликемии, вероятно увеличение дозировки до максимальной.

Наибольшая рекомендованная дозировка:

для таблеток дозировкой 850 мг — 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг);

для таблеток дозировкой 1000 мг — 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг).

Если при приеме максимальной рекомендованной дозировки один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, наибольшая дозировка (для лекарства Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг — на стадии завтрака и одна таблетка 1000 мг — на стадии ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия считается дозировка 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг лекарства Метформин лонг один раз в сутки на стадии ужина. Через каждые 10-15 дней предлогается корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозировки способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозировки осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг лекарства Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Препарат Метформин лонг прописывают в роли поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная дозировка должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин возможно использовать в виде комбинированной терапии. Обычная начальная дозировка метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг лекарства Метформин лонг один раз в сутки на стадии ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 — 59 мл/мин) только в случае отсутствия стояний, которые могут повысить риск развития лактоацидоза.

Начальная дозировка метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг лекарства Метформин лонг один раз в сутки. Наибольшая дозировка составляет 1000 мг в сутки.

Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием лекарства должен быть срочно прекращен.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую нужно проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Длительность курса лечения

Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения больной должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозировки

В случае пропуска приема очередной дозировки, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу лекарства Метформин лонг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов лекарства расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥1/10

Частые: ≥ 1/100, < 1/10

Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100

Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: <1/10 000

В отношении обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии нужно учитывать способность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они появляются в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов предлогается принимать метформин на стадии или после приема пищи. Медленное увеличение дозировки может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь.

Если любые из указанных в инструкции по применению лекарства побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, нужно сообщить об этом врачу.

Передозировка

при употреблении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Но в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае возникновения признаков лактоацидоза лечение препаратом нужно срочно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив содержание  лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина считается гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое обследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза.

Лечение препаратом Метформин лонг нужно отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не раньше 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана правильной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

·

недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

·

печеночной недостаточности.

на стадии приема лекарства следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (в частности, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики : может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозировка лекарства Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за вероятной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

При одновременном использовании лекарства Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами вероятно развитие гипогликемии.

Нифедипин увеличивет абсорбцию и максимальную концентрацию метформина.

Катионные лекарственные средства ( амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин ), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации.

При совместном использовании метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозировки или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. следует срочно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы и признаки, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, однако серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз считается редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали как правило у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь понизить частоту случаев появления лактоацидоза.

следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз нужно прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Использование метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не раньше чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана правильной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, нужно определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с правильной функцией почек и 2 — 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном использовании антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Другие меры предосторожности

·

Пациентам предлогается продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела предлогается продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

·

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

·

Предлогается регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

·

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, но предлогается проявлять осторожность при его использовании в комбинации с инсулином или иными пероральными гипогликемическими средствами (в частности, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.).

Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

·

Нужно предупредить пациента, что неактивные компоненты лекарства метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность лекарства.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на возможность управлять транспортными средствами и механизмами.

Несмотря на то, вероятно развитие гипогликемии при употреблении метформина в сочетании с иными гипогликемическими лекарствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг.

По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена.

По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

По 1 банке или 2, 6, 12, 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел./факс: (8412) 57-72-49.

Состав на одну таблетку.

Действующее вещество:

Метформина гидрохлорид

в пересчете на 100 % вещество                                          — 850 мг          — 1000 мг

Вспомогательные вещества ядра:

повидон (К 30)                                                                   — 120 мг          — 140 мг

гипромеллоза                                                                     — 160,8 мг       — 187,6 мг

кальция стеарат                                                                 — 12 мг            — 14 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный)                             — 57,2 мг         — 58,4 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

опадрай® II синий,                                                             — 35 мг            — 40 мг

в том числе:

лактозы моногидрат                                                                                 — 40 %

гипромеллоза (гидроксипропиметилцеллюлоза 2910)                              — 28 %

титана диоксид                                                                                         — 22,78 %

триацетин                                                                                                 -8%

краситель бриллиантовый синий FCF, Е 133, алюминиевый лак                     — 0,98 %

краситель оксид железа черный, Е 172                                                    — 0,22 %

краситель оксид железа желтый, Е 172                                                    — 0,02 %