Моксонидин-СЗ инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Моксонидин-СЗ

Действующее вещество

  Моксонидин* (Moxonidine*)

АТХ

C02AC05 Моксонидин

Фармакологическая группа

  • Гипотензивное средство центрального действия [Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
моксонидин 0,2 мг
0,3 мг
0,4 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза)
— 3/3/3 мг; лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный)
— 95,3/95,2/95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил)
— 0,5/0,5/0,5 мг; натрия стеарилфумарат
— 1/1/1 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный
— 1,32/1,32/1,32 мг, титана диоксид (Е171)
— 0,6027/0,6003/0,5751 мг, тальк
— 0,6/0,6/0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350)
— 0,3705/0,3705/0,3705 мг, лецитин соевый (Е322)
— 0,105/0,105/0,105 мг, краситель железа оксид (II) желтый
— 0,0003/0/0 мг, краситель железа оксид (II) красный
— 0,0015/0/0 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (Понсо 4R)
— 0/0,0039/0,0123 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый
— 0/0,0003/0 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина
— 0/0/0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин
— 0/0/0,0153 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе
— белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе
— белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе
— белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — гипотензивное.

Фармакодинамика

Моксонидин считается гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов уменьшает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин делает лучше на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax
— около 1 ч. Прием пищи не оказывает воздействие на фармакокинетику лекарства.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит
— дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13%
— в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозировки). Менее 1% дозировки выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, возможно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не предлогается для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Моксонидин-СЗ

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам лекарства;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

выраженные нарушения ритма сердца;

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное использование с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

гемодиализ;

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

период лактации;

пациенты старше 75 лет;

пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о использовании моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое воздействие лекарства. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться на стадии кормления грудью. При необходимости применения лекарства Моксонидин-СЗ на стадии лактации, грудное вскармливание нужно прекратить.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

В отношении ЦНС: часто
— головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто
— обморок*.

В отношении ССС: нечасто
— выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

В отношении ЖКТ: очень часто
— сухость слизистой оболочки полости рта; часто
— диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

В отношении кожи и подкожных тканей: часто
— кожная сыпь, зуд; нечасто
— ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто
— бессонница; нечасто
— нервозность.

В отношении органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто
— звон в ушах.

В отношении скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто
— боль в спине; нечасто
— боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто
— астения; нечасто
— периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Взаимодействие

Совместное использование моксонидина с иными гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не предлогается их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать воздействие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный результат производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с иными лекарствами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная дозировка лекарства Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Наибольшая разовая дозировка
— 0,4 мг. Наибольшая суточная дозировка, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозировки в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозировки для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная дозировка для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная дозировка может быть увеличена до максимальной
— 0,4 мг.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозировки до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный результат, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфический антидот лекарства не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки предлогается тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и лекарства Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема лекарства Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Но не предлогается прекращать прием лекарства Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу лекарства в течение 2 нед.

на стадии терапии следует исключить потребление алкоголя.

на стадии терапии нужен регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Воздействие лекарства Моксонидин-СЗ на возможность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Но принимая во внимание возможность появления головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 14 или 30 шт. В банке полимерной или во флаконе полимерном, 60 шт. Каждая банка, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 или 30 табл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Северная звезда».

Юридический адрес предприятия-производителя: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Адрес производства и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха №188.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25
°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моксонидин-СЗ

3
года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.