МОТОРИКС, Киевский витаминный завод инструкция по применению и характеристика

Название препарата: МОТОРИКС, Киевский витаминный завод

Фармакологические свойства

механизм действия лекарства обусловлен блокадой D2-рецепторов дофамина, вследствие чего устраняется ингибирующее воздействие дофамина на моторную функцию ЖКТ. Препарат увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, увеличивет тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное воздействие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Предупреждает развитие или понижает выраженность тошноты и рвоты.
После перорального приема нормально всасывается в ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и понижают абсорбцию). Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Т½ составляет 7–9 ч. Выводится из организма через кишечник (66%) и почки (33%).

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №
10, №
30

Домперидон 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 25, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ — 4000, макрогол), титана диоксид.


UA/3797/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015

Показания

взрослые. Тошнота и рвота, ощущение переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, изжога с забросом содержимого желудка в рот или без него.
Дети. Тошнота и рвота.

Применение

препарат предлогается принимать перорально, натощак. При приеме лекарства после еды абсорбция несколько замедляется.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела ≥35 кг прописывают по 10–20 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки за 15–30 мин натощак и, в случае необходимости, перед сном.
Наибольшая суточная дозировка домперидона — 80 мг.
Продолжительность первичного лечения — 4 нед. Врач определяет необходимость дальнейшего применения лекарства.
При почечной недостаточности в зависимости от степени тяжести предлогается уменьшение частоты приема лекарства до 1–2 раз в сутки; при печеночной недостаточности препарат следует использовать с осторожностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказания

гиперчувствительность к домперидону или другим компонентам лекарства, пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст (дети до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг).
Случаи, когда стимуляция двигательной функции ЖКТ может быть опасной (в частности желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника).
Препарат запрещено принимать одновременно с пероральными формами кетоконазола, эритромицина или с иными сильнодействующими ингибиторами CYP 3A4, которые удлиняют интервал Q–T, такими как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

Побочные эффекты

рекомендованные дозировки зачастую нормально переносятся. У некоторых лиц могут возникать побочные эффекты. Возможные побочные реакции:
со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции (в том числе конъюнктивит, стоматит);
со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина; в отдельных случаях — галакторея, гинекомастия, аменорея;
со стороны пищеварительной системы: редко — гастроинтестинальные расстройства (абдоминальная боль, регургитация, диарея, изменение аппетита, тошнота, изжога, запор); в отдельных случаях — кратковременные спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения);
со стороны ЦНС: часто — головная боль, бессонница, сухость во рту; редко — головокружение, жажда, вялость, раздражительность, экстрапирамидные расстройства, нервозность; очень редко — ажитация, сонливость, судороги;
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — удлинение интервала Q–T, отек, ощущение сердцебиения; очень редко — желудочковые аритмии;
со стороны мочевыделительной системы: редко — частое мочеиспускание, дизурия;
со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в ногах, астения;
со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, зуд;
лабораторные показатели: редко — повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС.
Большинство побочных реакций являются дозозависимыми и исчезают после снижения дозировки или отмены лекарства. Но при нарушениях ГЭБ или при его недоразвитии (в частности у детей) запрещено исключать проявлений неврологических побочных эффектов.

Особые указания

принимая во внимание высокий уровень метаболизма лекарства в печени, его следует использовать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови >6 мг/100 мл, то имеется >0,6 ммоль/л) Т½ домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако концентрация лекарства в плазме крови была ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент лекарства выделяется почками в неизмененном виде, одноразовую дозу возможно не корригировать. Однако при длительном использовании домперидона частоту приема лекарства следует уменьшить (см. Использование). Также может возникнуть необходимость в снижении дозировки. При длительной терапии таким больным нужно находиться под постоянным наблюдением врача.
Моторикс не следует использовать одновременно с антацидными или антисекреторными лекарствами. Перерыв между приемом препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Домперидон следует с осторожностью использовать пациентам с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Препарат возможно назначать на стадии беременности только в случаях, если, по мнению врача, возможный терапевтический результат для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не предлогается его использовать на стадии кормления грудью.
Дети. Препарат не предлогается назначать детям в возрасте до 12 лет и/или с массой тела до 35 кг.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат в терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В случаях, если на стадии терапии препаратом отмечают головокружение, экстрапирамидные расстройства, следует воздерживаться от управления автомобилем или выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействия

антихолинергические препараты могут нейтрализовать воздействие домперидона.
Биодоступность лекарства снижается при его приеме после циметидина, натрия гидрокарбоната, а также одновременного применения антацидных и антисекреторных препаратов.
Метаболические превращения домперидона проходят с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном использовании домперидона с лекарствами, которые в значительной степени ингибируют этот изофермент, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови. Примером препаратов, которые ингибируют CYP 3A4, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, интраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин, нефазодон.
При одновременном использовании с М-холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается воздействие домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.
Одновременное использование лекарства с ингибиторами CYP 3A4 может приводить к удлинению интервала Q–T (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
При одновременном использовании домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечают удлинение интервала Q–T на 10–20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозировки 160 мг (что в 2 раза выше максимально допустимой суточной дозировки) не выявлено клинически значимых изменений интервала Q–T.
Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Моторикс возможно использовать с нейролептиками; агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых (нарушения пищеварения, тошнота, рвота) он угнетает без нейтрализации их основных свойств.

Передозировка

симптомы и признаки: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: активированный уголь, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения при паркинсонизме, или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.