Наклофен Дуо инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Наклофен Дуо

Действующее вещество

  Диклофенак* (Diclofenac*)

АТХ

M01AB05 Диклофенак

Фармакологическая группа

  • Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС
    — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс.
кишечнорастворимые пеллеты
активное вещество:
диклофенак натрия 25 мг
вспомогательные вещества: сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%); гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); гипромеллоза; магния карбонат тяжелый; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30%; триэтилцитрат; тальк; титана диоксид; карбоксиметилцеллюлоза натрия; макрогол; натрия гидроксид
пеллеты с пролонгированным высвобождением
активное вещество:
диклофенак натрия 50 мг
вспомогательные вещества: сахарные сферы (содержание сахарозы не более 92%); гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); метакрилата аммония сополимер (тип В); метакрилата аммония сополимер (тип А); триэтилцитрат; тальк
состав содержимого капсулы: кишечнорастворимые пеллеты; пеллеты с пролонгированным высвобождением; тальк (0,2% талька смешивают с пеллетами перед наполнением в капсулы; тальк предотвращает появление электростатического заряда пеллет в процессе наполнения капсул)
состав оболочки капсулы
тело капсулы: желатин ЕР; титана диоксид (Е171)
крышечка капсулы: желатин ЕР; титана диоксид (Е171), краситель индигокармин FD&C Blue2 (E132)

Описание лекарственной формы

Капсулы №2, заполненные пеллетами от белого до желтоватого цвета. Тело капсулы
— белого цвета, крышечка капсулы
— голубого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Диклофенак натрия считается НПВП, обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза ПГ, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных ПГ в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее полезен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее воздействие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что делает лучше функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак понижает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий результат диклофенака натрия не снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция
— быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Наклофен Дуо в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают быстрым и пролонгированным эффектом.

Cmax в плазме отмечается через 30–60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживатся вдвое дольше, чем при применении таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозировки. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность
— 50%. Связывание с белками плазмы
— более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму на стадии первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме лекарства принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный Cl составляет 260 мл/мин, объем распределения
— 550 мл/кг. T1/2 из плазмы
— 2 ч. Около 70% введенной дозировки выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1%
— в неизмененном виде, остальная часть дозировки
— в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не замечено.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания препарата Наклофен Дуо

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при патологии Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит);

болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика;

в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

лихорадочный синдром.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит
— НЯК, болезнь Крона);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

угнетение костномозгового кроветворения;

III триместр беременности, период грудного вскармливания;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, частое потребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), I–II триместр беременности; сопутствующая терапия следующими лекарствами: антикоагулянты (в частности варфарин), антиагреганты (в частности ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в частности преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в частности циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение диклофенака у беременных вероятно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не предлогается применять в течение последнего триместра беременности.

Тем не менее, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в незначительных количествах, его применение на стадии грудного вскармливания не предлогается.

Побочные действия

Часто
— 1–10%; иногда
— 0,1–1%; редко
— 0,01–0,1%; очень редко
— менее 0,01%, включая отдельные случаи.

В отношении пищеварительной системы: часто
— эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко
— гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко
— стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или патологии Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

В отношении нервной системы: часто
— головная боль, головокружение; редко
— сонливость; очень редко
— нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.

В отношении органов чувств: часто
— вертиго; очень редко
— нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

В отношении мочевыделительной системы: очень редко
— острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.

В отношении органов кроветворения: очень редко
— тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко
— ангионевротический отек (в т.ч. лица). Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.

В отношении сердечно-сосудистой системы: очень редко
— сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

В отношении дыхательной системы: редко
— кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко
— пневмонит, отек гортани.

В отношении кожных покровов: часто
— кожная сыпь; редко
— крапивница; очень редко
— буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Взаимодействие

Увеличивет концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Понижает результат диуретиков; на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Понижает результат гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность появления побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом увеличивет риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Гипогликемические средства
— может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств нужен контроль уровня сахара в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают воздействие диклофенака на синтез ПГ в почках, что выражается повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и лекарствами зверобоя увеличивет риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее воздействие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные ЛС из группы хинолона
— риск развития судорог.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой в конце или после приема пищи, зачастую по утрам. Назначается индивидуально, с учетом тяжести заболевания. Взрослым зачастую прописывают по 1 капс. 75 мг 1–2 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка
— 150 мг.

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке
— острая почечная недостаточность, гепатотоксическое воздействие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают препарат за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, на стадии или после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и патологии Крона из-за возможного обострения заболевания.

При длительном использовании диклофенака вероятно, хотя и в нечастых случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем предлогается регулярно исследовать функцию печени.

Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении лекарства пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц приклонного возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в частности после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях прописывают диклофенак, предлогается в роли меры предосторожности контролировать функцию почек.

С осторожностью следует назначать диклофенак у больных с нарушениями свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.

При проведении длительной терапии нужно контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат использовать не предлогается. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих исследование) предлогается отменить препарат.

Пациентам, принимающим препарат, нужно воздержаться от употребления алкоголя.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы и признаки этих болезней.

Количество сахарозы, содержащейся в препарате, не влияет на пациентов со следующими состояниями: ферментная недостаточность лактазы, галактоземия и синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. на стадии терапии вероятно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 75 мг. По 10 капс. с модифицированным высвобождением в блистере; в картонных пачках 2 блистера.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Наклофен Дуо

При температуре не выше 30
°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Наклофен Дуо

3
года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.