НАЛБУФИН ИНЪЕКЦИИ, Компания фармаркетинга «ZDRAVO» инструкция по применению и описание

Название препарата: НАЛБУФИН ИНЪЕКЦИИ, Компания фармаркетинга «ZDRAVO»

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Налбуфин инъекции
— опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (считается агонистом ҡ-рецепторов и антагонистом µ-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное воздействие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол или фентанил нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом использовании существенно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При в/в введении результат развивается через несколько минут, при в/м
— через 10–15
мин. Максимальный результат
— через 30–60
мин, длительность действия 3–6
ч.
Фармакокинетика. Налбуфин инъекции оказывает быстрое обезболивающее воздействие. Время достижения Cmax лекарства в крови при в/м введении
— 0,5–1
ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве
— с мочой. Проникает через плацентарный барьер, на стадии родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Экскретируется в грудное молоко. T½
— 2,5–3 ч.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 1 мл, №
10

Налбуфина гидрохлорид 10 мг/мл


UA/9424/01/01 от 19.05.2014 до 19.05.2019

р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 1 мл, №
5

Налбуфина гидрохлорид 20 мг/мл


UA/9424/01/02 от 19.05.2014 до 19.05.2019

Показания

болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, обезболивание на стадии родов.

Применение

препарат Налбуфин инъекции прописывают в/в и в/м.
Дозирование должно соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с иными лекарственными средствами, применяемыми одновременно. Дозу лекарства и частоту введения следует тщательно рассчитывать во избежание развития наркотической зависимости.
Для обезболивания обычная рекомендованная дозировка составляет 0,15–0,3 мг/кг, при необходимости введение возможно повторять каждые 4–6 ч.
У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при употреблении налбуфина гидрохлорида. В таком случае следует назначить морфин в/в медленно с постепенным повышением дозировки до исчезновения болевого синдрома.
Если перед назначением налбуфина гидрохлорида больной получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, следует сначала назначить налбуфина гидрохлорид в дозе 25% от необходимой для пациента и наблюдать за возможным возникновением синдрома отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если указанные симптомы не появляются, дозу налбуфина гидрохлорида необходимо постепенно повышать через рекомендованные промежутки времени до достижения необходимого уровня обезболивания.
Наибольшая разовая дозировка для взрослых
— 0,3 мг/кг, наибольшая суточная дозировка
— 2,4 мг/кг. Длительность применения налбуфина гидрохлорида зависит от состояния пациента и должна быть по возможности наиболее короткой во избежание психической или физической зависимости.
При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг лекарственного средства, которое вводят медленно в вену, но может потребоваться увеличение дозировки до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома
— 20 мг повторно через 30 мин.
при употреблении налбуфина гидрохлорида в роли вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозировки, чем для обезболивания. Для премедикации
— 100–200 мкг/кг.
При проведении в/в наркоза: для ввода в наркоз
— 0,3–1 мг/кг в/в в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза
— 250–500 мкг/кг в/в медленно каждые 30 мин.
При обезболивании на стадии родов препарат следует использовать в дозе 20 мг в/м.
С осторожностью прописывают препарат пациентам приклонного возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать использование с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Противопоказания

повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлориду или к любому из компонентов лекарства. Лекарственное средство не следует использовать при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе. Эпилептический синдром; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); лекарственная зависимость от морфиноподобных препаратов (морфин, промедол, фентанил) — вероятно развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозаминами, пенициллинами; токсическая диспепсия.
С осторожностью: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода; желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, АГ, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала; склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленные больные. Не предлогается использовать препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.

Побочные эффекты

при употреблении лекарственного средства вероятно возникновение побочных реакций.
В отношении нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, звон в ушах, спутанность сознания, дисфория, парестезии, ощущение нереальности, нарушение речи, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения.
В отношении сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, тахикардия.
В отношении пищеварительного тракта: сухость во рту, колики, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения ЖКТ; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника
— паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).
В отношении дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы.
В отношении кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность.
Аллергические реакции: шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания, повышенное потоотделение.
Другие: приливы, нечеткость зрения; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); лекарственная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).

Особые указания

использовать препарат Налбуфин инъекции как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только подготовленный специалист. следует обязательно обеспечить возможность проведения необходимых мер в связи с вероятностью появления угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и ИВЛ.
С осторожностью требуется использовать препарат у эмоционально нестабильных пациентов. У больных с наркотической зависимостью лекарственное средство может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном назначении с иными производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в случае длительного применения. Внезапное прекращение введения налбуфина гидрохлорида после длительного применения может вызвать синдром отмены. Не предлогается назначать данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска появления дневной сонливости.
Налбуфин инъекции 10 мг, р-р для инъекций 10 мг/мл, содержит натрий в количестве 2,84 мг/мл в каждой ампуле; Налбуфин инъекции 20 мг, р-р для инъекций 20 мг/мл
— 2,447 мг/мл натрия в каждой ампуле. Это следует учитывать при назначении пациентам, находящимся на жесткой диете с низким содержанием натрия.
Налбуфин гидрохлорид обладает умеренной возможностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его использование может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.
В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость назначения налбуфина гидрохлорида пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости
— уменьшить дозировки и тщательно контролировать состояние больного.
при употреблении налбуфина гидрохлорида больным, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.
У морфинозависимых лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина гидрохлорида. Препарат может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.
Не предлогается использовать лекарственное средство без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.
Использование на стадии беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований препарат запрещено назначать на стадии беременности и кормления грудью.
Препарат используют только на стадии родов для обезболивания. После этого следует проводить постоянный мониторинг следующих показателей у новорожденных: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия. Эти эффекты возможно предотвратить с помощью применения налоксона беременной на стадии родов.
Дети. У детей препарат не используют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. на стадии терапии налбуфина гидрохлоридом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.

Взаимодействия

под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует использовать препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее воздействие налбуфина гидрохлорида на ЦНС. Его не следует использовать вместе с иными наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоидов.
Одновременное использование налбуфина гидрохлорида с производными фенотиазина и лекарствами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Налбуфина гидрохлорид усиливает гипотензивное воздействие лекарственных средств, снижающих АД, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков. Уменьшает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует использовать одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует уменьшить до ¼ от рекомендуемой).
Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с иными инъекционными р-рами.
Налбуфина гидрохлорид совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром Хартмана.

Передозировка

при передозировке появляются угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна
— Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность.
Специфическим антидотом считается налоксона гидрохлорид. В случае интоксикации следует проводить симптоматическую терапию.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.