НАЗОФАН, Teva инструкция по применению и характеристика

Название препарата: НАЗОФАН, Teva

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Назофан оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое воздействие. Противовоспалительное воздействие реализуется в результате взаимодействия лекарства с рецепторами ГКС. Понижает продукцию медиаторов воспаления, простагландинов, цитокинов и других биологически активных веществ на стадии ранней и поздней фазы аллергической реакции. Назофан оказывает быстрое противовоспалительное воздействие на слизистую оболочку носа. Противоаллергическое воздействие отмечают через 2–4 ч после первого применения. Назофан понижает выраженность чихания, зуда, ринореи, заложенности носа, неприятных ощущений, глазных симптомов, связанных с ринитом. Уменьшение выраженности симптомов сохраняется в течение 24 ч после применения лекарства в дозе 200 мкг. при употреблении в рекомендованных дозах не оказывает системного действия и не подавляет гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика. Всасывание: после интраназального введения флутиказона пропионата (по 200 мкг/сут) Cmax в плазме крови в состоянии динамического равновесия не поддается количественному определению у большинства пациентов (<0,01 нг/мл). Наибольшее определенное значение Cmax составило 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из тканей носа незначительное благодаря низкой способности к растворимости в воде, кроме того, большая часть дозировки пациентами проглатывается. При пероральном приеме значение показателей системного воздействия составляет <1% вследствие низкого уровня всасывания и досистемного метаболического преобразования. Таким образом, суммарные показатели системного всасывания, то имеется всасывания вещества из тканей носа и вещества, проглоченного пациентом, очень низкие.
Распределение: флутиказона пропионат характеризуется большим объемом распределения в состоянии динамического равновесия (около 318 л). Связывание с белками плазмы крови считается умеренно высоким (91%).
Метаболизм: флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровообращения, главным образом благодаря метаболическому преобразованию в печени, с образованием неактивного метаболита карбоновой кислоты, при участии фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат также подвергается значительному метаболическому превращению первого прохождения. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильнодействующими лекарствами — ингибиторами ферментов CYP 3A4, такими как кетоконазол и ритонавир, поскольку существует риск повышения уровня системного влияния флутиказона пропионата.
Выведение: скорость выведения флутиказона пропионата при в/в введении имеет линейный характер в диапазоне доз 250–1000 мкг, а также характеризуется высоким показателем клиренса из плазмы крови (1,1 л/мин). Cmax в плазме крови уменьшается где-то на 98% в течение 3–4 ч после введения, следовательно, в течение конечного Т½ продолжительностью 7,8 ч концентрация в плазме крови очень низкая. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень низкий (<0,2%), <5% выделяется почками в форме метаболита карбоновой кислоты. Главным путем выведения флутиказона пропионата и его метаболитов считается выведение с желчью.

Состав и форма выпуска

спрей назал., сусп. 50 мкг/дозировка фл. 120 доз, №
1

спрей назал., сусп. 50 мкг/дозировка фл. 150 доз, №
1

Флутиказона пропионат 50 мкг/дозировка


UA/6758/01/01 от 23.02.2012 до 23.02.2017

Показания

профилактика и лечение круглогодичных и сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку). При появлении симптомов боли и ощущения давления в носовых пазухах у больных аллергическим ринитом.

Применение

Назофан предназначен только для интраназального применения.
Перед первым применением Назофан нужно привести в готовность, нажимая и отпуская насос 6 раз. Если спрей назальный не применяли в течение 7 дней, его приводят к готовности, нажимая и отпуская насос достаточное количество раз до возникновения густого распыления.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: по 2 орошения в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. В отдельных случаях дозировка может составлять 2 орошения в каждую ноздрю 2 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта вероятно использование поддерживающей дозировки — 1 орошение в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Если симптомы и признаки заболевания появятся снова, дозировка может быть соответственно повышена.
Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 4 орошения в каждую ноздрю. Используйте минимальную дозу, достаточную для терапевтического эффекта.
Дети в возрасте 4–12 лет: по 1 орошению в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. В отдельных случаях дозировка может составлять 1 орошение в каждую ноздрю 2 раза в сутки.
Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 2 орошения в каждую ноздрю. следует использовать минимальную дозу, достаточную для эффективного контроля симптомов.
Пациенты приклонного возраста. Используется обычная дозировка для взрослых. Для достижения наилучшего терапевтического эффекта следует использовать препарат регулярно. Отсутствие немедленного эффекта объясняется тем, что максимальный терапевтический результат наступает не раньше чем через 3–4 дня от начала лечения.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента и ответа на лечение.
Использование назального спрея. Пылезащитный колпачок предотвращает загрязнение горлышка флакона, его следует снять перед использованием, затем вернуть на место.
Если флакон лекарства открывается впервые, привести его в готовность таким образом:
1. Легко встряхнуть флакон и снять пылезащитный колпачок.
2. Держать флакон вертикально, поддерживая его большим пальцем снизу, а указательным и средним — за горлышко. Убедившись, что горлышко направлено в сторону от пациента, сделать пробное орошение, зажав флакон пальцами.
3. Чтобы сделать пробное орошение, следует нажать пальцами.
4. Повторить шаги 2 и 3 еще 5 раз. Теперь флакон готов к применению.
Если Назофан не использовали в течение 7 дней, следует несколько раз прокачать флакон до возникновения густого распыления. Если после подготовки к использованию флакон не работает, его возможно прочистить с помощью такой процедуры.
Чистка
1. Снять пылезащитный колпачок.
2. Потянуть белую муфту вверх, чтобы снять горлышко.
3. Положить горлышко и пылезащитный колпачок в теплую воду на несколько минут, после этого промыть проточной водой.
4. Стряхнуть воду и положить горлышко и пылезащитный колпачок для сушки в теплое (однако не горячее) место.
5. Надеть горлышко.
6. Подготовить флакон, прокачивая его, пока не появится густое распыление спрея.
Для предотвращения ухудшения проходимости спрея нужно прочищать флакон не менее 1 раза в неделю. Дополнительная чистка необходима по мере засорения.
Никогда запрещено чистить или увеличивать отверстие спрея с помощью иголки или любого другого острого предмета, поскольку это повредит распыляющий механизм.
Использование спрея
1. Встряхнуть флакон и снять пылезащитный колпачок.
2. Сделать легкий выдох.
3. Закрыть один носовой ход, прижав его пальцем, вставить горлышко флакона в другой носовой ход. Наклонить голову слегка вперед так, чтобы флакон находился в вертикальном положении.
4. Медленно вдохнуть открытым носовым ходом, одновременно сильно нажимая пальцами на муфту, чтобы сделать густое орошение; выдохнуть через рот.
5. Выдохнуть через рот. Провести орошение повторно в тот же носовой ход.
6. Извлечь горлышко флакона из этого носового хода и сделать выдох через рот.
7. Повторить те же действия, закрыв другой носовой ход.
После использования спрея осторожно вытереть горлышко чистой салфеткой и закрыть пылезащитным колпачком.

Противопоказания

повышенная чувствительность к флутиказона пропионату или другим компонентам лекарства.

Побочные эффекты

следующие побочные действия систематизированы по органам и системам в зависимости от частоты появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая данные отдельных отчетов.
В отношении иммунной системы: редко — анафилактоидные/анафилактические реакции, бронхоспазм. Очень редко
— кожные реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек (в основном лица и языка).
В отношении нервной системы: часто — головная боль, неприятный привкус, ощущение неприятного запаха.
В отношении органа зрения: очень редко
— катаракта, глаукома (отмечали при длительном использовании), повышенное внутриглазное давление.
В отношении кожи и подкожно-жировой ткани: очень редко — язвы на коже.
В отношении дыхательной системы: очень часто
— носовые кровотечения; часто — сухость и раздражение в носу и горле; очень редко — перфорация носовой перегородки, язвы слизистой оболочки (зачастую у пациентов, которым изначально была проведена хирургическая операция на носовой полости).
Возможны системные влияния некоторых назальных кортикостероидов, особенно при употреблении в высоких дозах в течение длительного времени.

Особые указания

местные инфекции, инфекции дыхательных путей нужно должным образом излечивать, но они не являются специфическим противопоказанием для применения Назофана.
Надлежит соблюдать осторожность при употреблении Назофана у пациентов, которые переходят на него с системной стероидной терапии при подозрении на нарушение функции коры надпочечников.
В большинстве случаев Назофан обеспечивает устранение сезонных аллергических ринитов. Но в случаях необычно сильного действия летних аллергенов может потребоваться назначение дополнительной терапии для устранения симптоматики со стороны глаз.
Использование назальных ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, может вызвать эффекты системного характера. Вероятность этих явлений намного меньше, чем при употреблении пероральных кортикостероидов и варьирует в зависимости от индивидуальной реакции пациента и типа примененного лекарства.
Длительное использование лекарства требует регулярного контроля функции коры надпочечников. Пациента следует предупредить о том, что если через 7 сут постоянного применения лекарства улучшения не наступает, следует обратиться к врачу. Постоянное использование лекарства более 6 мес требует врачебного контроля состояния пациента.
В большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточным считается назначение одного назального спрея Назофан, но при тяжелом течении заболевания (при высокой концентрации аллергенов в летнее время) может потребоваться соответствующее дополнительное лечение.
Сообщалось о случаях значительного взаимодействия между флутиказона пропионатом и ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 3А4 (такими как кетоконазол и ингибиторы протеазы, в частности ритонавир). Следствием может быть повышение интенсивности системного влияния флутиказона пропионата (в частности синдром Кушинга и угнетение функций надпочечников). Таким образом, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если ожидаемая польза не превышает возможного риска системных побочных реакций на ГКС-препараты.
при употреблении лекарства в терапии пациентов с туберкулезом, любыми неизлеченными инфекционными заболеваниями, поражением глаз, недавно проведенной хирургической операции на носовой или ротовой полости или с травмами носовой или ротовой полости, следует взвесить соотношение пользы от терапии и возможных рисков.
В составе лекарства Назофан водный 50 мкг назальный спрей содержится бензалкония хлорид. Вещество считается раздражителем и может вызвать кожные реакции. при употреблении лекарства в течение длительного периода консервант бензалкония хлорид может вызвать отек слизистых оболочек носа. В случае такой реакции (постоянно заложен нос) следует, по возможности, перейти на использование лекарственных препаратов, в составе которых нет консервантов; впрочем, при отсутствии лекарственных препаратов, в составе которых нет консервантов, следует перейти к применению других лекарственных форм.
Использование в педиатрической практике. Имеется сообщения о том, что некоторые ГКС-препараты вызывают задержку роста у детей, при употреблении даже в пределах рекомендуемых доз. Предлогается регулярно проверять рост детей, которым проводится долгосрочная терапия с применением ГКС для назального введения. При подтверждении задержки роста терапию следует пересмотреть и соответственно понизить дозу ГКС для назального введения при возможности до минимальной дозировки, обеспечивающей контроль симптомов. Кроме того, предлогается направить пациента на консультацию к педиатру.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие данного лекарства на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами незначительное или отсутствует.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. на стадии беременности и кормления грудью использовать флутиказона пропионат следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.
Дети. Препарат не предлогается использовать у детей в возрасте младше 4 лет, поскольку опыта применения лекарства в этой возрастной группе недостаточно.

Взаимодействия

в экспериментальных исследованиях не выявили значительного влияния флутиказона пропионата на фармакокинетику терфенадина и эритромицина.
С осторожностью используют флутиказона пропионат сочетанно с сильнодействующими ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 (в частности ингибиторами протеаз, такими как ритонавир). Одновременное использование флутиказона пропионата и 100 мг ритонавира (сильнодействующий ингибитор системы цитохрома Р450 3А4) 2 раза в сутки повышало концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови в сотни раз, что было причиной заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке крови. Сообщалось о случаях развития синдрома Кушинга и угнетения надпочечников. Применения такого сочетания следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск системных побочных эффектов ГКС. Другие ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4 вызывают очень незначительное (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение системного влияния флутиказона пропионата без заметного снижения концентрации кортизола в плазме крови.

Передозировка

о случаях острой или хронической передозировки Назофана не сообщалось.
Использование доз, превышающих рекомендованные, в течение длительного времени может привести к временному угнетению функции надпочечников. У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно продолжаться в дозах, достаточных для контроля за симптомами; функция надпочечников возобновится через несколько дней, что может быть проверено путем определения уровня кортизола в плазме крови.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.