Невиграмон (Nevigramon) инструкция по применению и описание

Название препарата: Невиграмон (Nevigramon)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с желтым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул — порошок белого цвета или с желтоватым оттенком.


1 капс. налидиксовая кислота 500 мг.


Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота.


Состав оболочки капсулы: хинолиновый желтый, сансет желтый, титана диоксид, желатин.


Клинико-фармакологическая группа


Антибактериальный продукт группы хинолонов. Уроантисептик.


Фармакологическое действие


Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris и P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas обычно устойчивы к действию продукта.


Налидиксовая кислота действует путем селективного угнетения бактериального синтеза ДНК. Действует бактерицидно и бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации продукта).


В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на пролиферирующие микроорганизмы путем угнетения репликации ДНК. В случае более длительного воздействия она ингибирует также бактериальный синтез РНК и белка. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но уже в концентрации ниже 10 мкг/мл она эффективна в отношении многих микроорганизмов.


Фармакокинетика


Налидиксовая кислота быстро всасывается из ЖКТ, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки. Биодоступность 96%.


Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности родительского соединения. Гидрокси-метаболит представляет 30% биологически активного продукта в крови и 85% — в моче. Cmax активного продукта в сыворотке крови примерно достигает 20 – 50 мкг г/мл через 2 часа в последствии приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. T1/2 составляет 1 – 2.5 ч, но при употреблении более точных методов определения были получены данные 6-7 ч. Около 93% налидиксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты связываются с белками плазмы. Cmax активного продукта в моче в последствии приема единоразовой дозы 1 г в пределах 250 мкг/мл через 3-6 часов. Примерно 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.


Налидиксовая кислота проникает через плаценту, и ее малые количества появляются в материнском молоке.


Показания к применению продукта


Лечение инфекций, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:




  • пиелонефрит;


  • цистит;


  • уретрит;


  • простатит;


  • инфекции ЖКТ;


  • холецистит.

Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Режим дозирования


Средняя доза для взрослых (в т.ч. пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) — 4) на протяжении периода не менее 7 дней. В случае, если применение продукта требуется продолжить, доза может быть снижена до 1 капс. (0.5 г) — 4


Для малышей возрастом старше 12 лет (весом более 40 кг) рекомендуется суточная доза 50 мг/кг, разделенная на 3-4 приема.


Капсулы Невиграмон следует принимать за час до еды.


Побочное действие


Влияние на центральную нервную систему: сонливость; слабость; головные боли; головокружение. Имеются редкие сообщения о токсическом психозе, повышении внутричерепного давления или судорогах (при наличии предрасполагающих заболеваний — эпилепсия, церебральный артериосклероз). Были описаны отдельные случаи паралича шестого черепного нерва. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их обычно быстро проходят без в последствиидствий в последствии отмены продукта.


Влияние на зрение: нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, трудность фокусировки) и цветовосприятия. Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене продукта.


Желудочно-кишечные жалобы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.


Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, не часто — ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.


Кожные реакции: реакции светочувствительности: покраснение и появление пузырьков на коже, полностью проходящие на протяжении периода от двух недель до двух месяцев в последствии отмены налидиксовой кислоты; однако, возможно вновь появление пузырьков под воздействием солнечного света или при небольших повреждениях поверхности кожи до трех месяцев в последствии отмены продукта.


Другие: не часто встречаются холестаз, парестезия, метаболический ацидоз, тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы.


Такие побочные действия как: дисфория и миалгия не были отмечены для Невиграмона.


Противопоказания к применению продукта




  • известная высокая восприимчивость к налидиксовой кислоте или другим компонентам продукта;


  • эпилепсия;


  • болезнь Паркинсона;


  • атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма);


  • почечная и/или печеночная недостаточность;


  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;


  • порфирия;


  • детский возраст до 12 лет;


  • I триместр беременности;


  • период грудного вскармливания.

С осторожностью назначать лицам на стадии от 12 до 18 лет


Беременность и лактация


Безопасность применения Невиграмона на стадии беременности не установлена. Поэтому использовать продукт при беременности следует лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особо в первом триместре беременности (налидиксовая кислота проникает через плацентарный барьер и воздействует на ткань развивающегося хряща) и в в последствиидний месяц беременности, в связи с в последствиидствиями для новорожденного: значительное увеличение уровня налидиксовой кислоты в крови новорожденного сразу в последствии рождения.


Так как налидиксовая кислота проникает в материнское молоко, она противопоказана на стадии кормления грудью.


Применение при нарушениях функции печени


Противопоказание: печеночная недостаточность.


Применение при нарушениях функции почек


Противопоказание: почечная недостаточность.


Особые указания


Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие признаки артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости. До выяснения клинической значимости этого явления, следует проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты лицам не достигшим 18 летнего возраста. Если проявляется артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.


Больных следует предупредить о надобности избегать воздействия прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения Невиграмоном следует прекратить.


Следует проявлять осторожность и прекратить лечение, если у заболевшего развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.


Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит обычно на протяжении первых 48 ч. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.


Если для анализа мочи больных, получающих Невиграмон, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется использовать специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.


Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикостероидов.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также в последствии передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.


В случае развития симптомов передозировки рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.


Лекарственное взаимодействие


Налидиксовая кислота может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, в результате конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения необходим соответствующий контроль протромбинового времени или международного индекса нормализации (INR), и может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.


Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других антибактериальных соединений, особо бактериостатических веществ, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (в последствиидний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitrо).


Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений.


Совместное применение налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось гастроинтестинальной токсичностью.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Хранить в защищенном от света местепри температуре не выше 25°С . Хранить в местах недоступных для малышей. Период годности — 5 лет. Не использовать продукт в последствии истечения периода годности.


Внимание!
Для использования лекарственного средства «Невиграмон (Nevigramon)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Невиграмон (Nevigramon)».