Нольпаза инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Нольпаза

Действующее вещество

Пантопразол* (Pantoprazole*)

АТХ

A02BC02 Пантопразол

Фармакологическая группа

  • Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг
45,1мг
(соответствует пантопразолу — 20 и 40 мг)
вспомогательные вещества: маннитол — 5,95/11,9 мг, кросповидон — 32,5/65 мг; натрия карбонат, безводный — 5/10 мг; сорбитол — 18/36 мг; кальция стеарат — 1/2 мг
оболочка кишечнорастворимая: гипромеллоза — 8,13/6,26 мг; повидон — 0,2/0,4 мг; титана диоксид (Е171) — 0,15/0,3 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,04 мг; пропиленгликоль — 2/4 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); 30% дисперсия (дисперсия Эудрагит L30D, помимо метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера и воды, содержит в роли эмульгаторов натрия лаурилсульфат (0,7%, рассчитано по сухому веществу в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3%, рассчитано по сухому веществу в дисперсии) — 10/16 мг; тальк — 3,7/6 мг; макрогол 6000 — 1/1,6 мг

Описание лекарственной формы

Овальные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Вид на изломе: масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета с шероховатой поверхностью со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема лекарства внутрь в дозе 20 мг воздействие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема лекарства секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме (1–1,5 мкг/мл) достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом значение Cmax остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность лекарства составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия лекарства.

Связь с белками плазмы — около 98 %. Vd составляет где-то 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Считается ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) в основном через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола, основного метаболита (где-то 1,5 ч) намного больше, чем T1/2 самого пантопразола.

При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменение доз лекарства. T1/2 короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child, Pugh) при приеме пантопразола 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастала в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов приклонного возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Показания препарата Нольпаза®

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы и признаки: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам лекарства;

препарат содержит сорбитол, поэтому не предлогается лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;

диспепсия невротического генеза;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и на стадии кормления грудью возможно применять только в том случае, если положительный результат для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка.

Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

Побочные действия

Приведены побочные эффекты по классификации ВОЗ:

В отношении органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

В отношении пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто — тошнота, рвота; редко — сухость во рту; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.

В отношении иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

В отношении опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия; очень редко — миалгия.

В отношении центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение зрения (нечеткое зрение).

Психические расстройства: очень редко — депрессия.

В отношении мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: нечасто — зуд и сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.

При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

Взаимодействие

Нольпаза понижает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (в частности кетоконазол).

Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Запрещено исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными лекарствами, которые метаболизируются той же системой. Несмотря на то, в клинических исследованиях не было выявлено значимое взаимодействие с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.

Хотя при одновременном использовании с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимое взаимодействие, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты одновременно с пантопразолом, предлогается регулярно контролировать ПВ или MHO.

При одновременном приеме пантопразола с антацидами какие-либо лекарственные взаимодействия не зарегистрированы.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая малым количеством жидкости, перед едой, зачастую перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу лекарства предлогается принимать перед ужином.

ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы и признаки: изжога, регургитация кислым, боль при глотании:

— легкой степени: рекомендуемая дозировка — 1 табл. лекарства Нольпаза® по 20 мг/сут;

— средней и тяжелой степени: рекомендуемая дозировка — 1–2 табл. лекарства Нольпаза® по 40 мг/сут (40–80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает зачастую в течение 2–4 нед. Курс терапии составляет 4–8 нед. Для предупреждения, а также в роли поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 табл. лекарства Нольпаза® по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40–80 мг/сут. Возможен прием лекарства по требованию, при возникновении симптомов.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП: рекомендуемая дозировка — 1–2 табл. лекарства Нольпаза® 40 мг (40–80 мг/сут). Курс терапии — 4–8 нед. Для предупреждения эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП — по 20 мг.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика) — прописывают по 40–80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной патологии двенадцатиперстной кишки зачастую составляет 2 нед, язвенной патологии желудка — 4–8 нед. При необходимости продолжительность терапии увеличивается.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая дозировка — 1 табл. лекарства Нольпаза® (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, зачастую курс антихеликобактерной терапии составляет 7–14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая дозировка длительной терапии пантопразолом — 80 мг (2 табл. лекарства Нольпаза® по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу возможно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Вероятно временное увеличение суточной дозировки пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Продолжительность терапии подбирается индивидуально.

Тяжелые нарушения функции печени: дозировка пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и предлогается регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов предлогается отменить препарат.

Пожилые лица и пациенты с заболеваниями почек: наибольшая суточная дозировка пантопразола — 40 мг.

У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, продолжительность терапии зачастую не превышает 7 дней.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. В случае передозировки лекарства, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, используют дезинтоксикационные мероприятия.

Особые указания

Перед началом терапии нужно исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией — особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Если через 4 нед терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный результат, он должен пройти повторное исследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Воздействие на возможность управлять автомобилем и иными механическими средствами. Препарат не влияет на возможность управлять автомобилем или иными техническими средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг. По 14 шт. в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ-алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 бл.

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское шоссе, 5, корп. 1, эт. 22.

Тел.: (495) 981-10-88; факс (495) 981-10-90.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нольпаза®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нольпаза®

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.