Ноотропил (Nootropil) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Ноотропил (Nootropil)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы белого цвета, с маркировкой «ucb/N».



1 капс. пирацетам 400 мг.


Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, лактоза.


Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), вода.


Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой «N/N».



1 таб. пирацетам 800 мг.


Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.


Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой «N/N».



1 таб. пирацетам 1.2 г.


Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.


Раствор для приема внутрь бесцветный, густой.



1 мл пирацетам 200 мг.


Вспомогательные вещества: глицерол, натрия сахарин, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, абрикосовый ароматизатор, карамельный ароматизатор, ледяная уксусная кислота, вода.


Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.



1 мл пирацетам 200 мг.


1 амп. пирацетам 1 г.


Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и


Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.



1 мл пирацетам 200мг.


1 амп. пирацетам 3 г.


Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.


Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный продукт.


Фармакологическое действие


Ноотропный продукт, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).


Непосредственно воздействует на ЦНС, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, также умственную работоспособность. Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.


Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, сокращает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.


Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.


Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема вещества вовнутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность продукта составляет примерно 100%. После приема единоразовой дозы 2 г Cmax достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл. После в/в введения Cmax в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч.


Распределение и метаболизм


Не связывается с белками плазмы крови.


Кажущийся Vd пирацетама составляет в пределах 0.6 л/кг.


При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется в организме.


Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.


Выведение


T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


T1/2 удлиняется при почечной недостаточности.


Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.


Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.


Показания




  • симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у больных пожилого возраста при снижении памяти, головокружении, снижении концентрации внимания и общей активности, изменении настроения, расстройствах поведения, нарушении походки, также у больных с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера;


  • лечение в последствиидствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;


  • хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;


  • коматозные состояния (и на стадии восстановления), в т.ч. в последствии травм и интоксикаций головного мозга;


  • лечение головокружения сосудистого генеза;


  • в составе комплексной терапии низкой обучаемости у малышей с психоорганическим синдромом;


  • для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;


  • серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования


Назначают внутрь и парентерально. Суточная доза — 30-160 мг/кг.


Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в такой же суточной дозе.


Внутрь принимают на стадии приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). Кратность приема — 2-4 раза/сут.


При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а на протяжении первой недели – 4.8 г/сут.


При лечении в последствиидствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/сут.


При лечении коматозных состояний, также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 недель.


При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут.


Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2.4-4.8 г/сут.


Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают 3.3 г/сут — 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 раза/сут. Лечение продолжается на протяжении всего учебного года.


При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/сут, через 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего периода патологии. Каждые 6 месяцев предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены продукта, постепенно сокращая дозу на 1.2 г через 2 дня. При отсутствии эффекта или некординального терапевтического эффекта лечение прекращают.


При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.


Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы продукта в соответствии со следующей схемой.



Почечная недостаточность / КК (мл/мин) / Доза и частота применения


Норма> 80 Обычная доза


Легкая степень / 50 – 79 / 2/3
обычной дозы в 2 — 3 приема


Средняя степень
/ 30 – 49 / 1/3
обычной дозы в 2 приема


Тяжелая степень / <30 / 1/6
обычной дозы, единоразово


Конечная стадия / <20 / Противопоказано


У больных пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.


Пациентам с нарушениями функций и почек, и печени продукт назначают также, как и пациентам только с нарушением функции почек.


Побочное действие


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% — гиперкинезия, 1.13% — нервозность, 0.96% — сонливость, 0.83% — депрессия; в единичных случаях — головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, увеличение сексуальности.


В отношении обмена веществ: 1.29% — увеличение массы тела (чаще возникает у больных пожилого возраста, получающих продукт в дозах более 2.4 г/сут).


В отношении пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота, диарея, боли в животе.


Дерматологические реакции: в единичных случаях — дерматит, зуд, высыпания, отек.


Другие: 0.23% — астения.


В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу продукта.


Противопоказания




  • острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);


  • терминальная стадия почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин);


  • детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);


  • детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул);


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация


Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Не следует назначать продукт при беременности за исключением случаев крайней надобности.


Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. При надобности применения продукта на стадии лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.


В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в т.ч. в постнатальном периоде, также изменений течения беременности и родов.


Применение при нарушениях функции печени


Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.


Применение при нарушениях функции почек


Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы продукта в соответствии со следующей схемой.



Почечная недостаточность / Клиренс креатинина (мл/мин) / Доза и частота применения


Норма /
> 80 / Обычная доза


Легкая степень /
50 – 79 / 2/3
обычной дозы в 2 – 3 приема


Средняя степень / 30 – 49 /
1/3
обычной дозы в 2 приема


Тяжелая степень /
<30 / 1/6
обычной дозы, единоразово


Конечная стадия / 20 /Противопоказано


Особые указания


В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендуется с осторожностью назначать продукт пациентам с нарушением гемостаза, на стадии больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.


При длительной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при надобности проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.


Передозировка


Симптомы: при употреблении пирацетама в дозе 75 г в форме раствора для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. Каких-или других специальных симптомов передозировки пирацетама не отмечено.


Лечение: сразу в последствии значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Показано проведение симптоматической терапии, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.


Лекарственное взаимодействие


Не отмечено взаимодействия Ноотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.


Пирацетам в больших дозах (9.6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.


Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных продуктов низкая, т.к. 90% его дозы выводится в неизмененном виде с мочой.


In vitro пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл не угнетает активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение активности изоферментов CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими продуктами маловероятно.


При приеме пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяются Cmax в плазме крови и характер фармакокинетической кривой противосудорожных средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у больных с эпилепсией, получающих постоянные дозы этих продуктов.


При приеме пирацетама в дозе 1.6 г с алкоголем концентрации в сыворотке пирацетама и этанола не изменялись.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ноотропил (Nootropil)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ноотропил (Nootropil)».