Нормодипин (Normodipine) инструкция по применению и описание

Название препарата: Нормодипин (Normodipine)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.



1 таб.


амлодипина безилат 6.944 мг.


что соответствует содержанию амлодипина 5 мг.


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.


Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой.



1 таб.


амлодипина безилат 13.889 мг.


что соответствует содержанию амлодипина 10 мг.


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.


Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.


Фармакологическое действие


Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов сокращает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (эффект, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).


Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, сокращает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (особо при вазоспастической стенокардии). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.


Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, и носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии 1 доза Нормодипина обеспечивает продолжительное снижение АД (на протяжении 24 ч) в положении заболевшего лежа и стоя. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 ч) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.


Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.


При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.


Фармакокинетика


Всасывание


При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч, как у пожилых, так и у молодых больных. Биодоступность составляет 63-80%.


Распределение


Css амлодипина в плазме крови достигается в последствии непрерывного применения на протяжении 7-14 дней.


Vd составляет примерно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.


Связывание с белками плазмы — 97%.


Метаболизм


Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.


Выведение


Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 примерно составляет 35-50 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У пожилых больных (старше 65 лет) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с в последствиидующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.


Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.


Показания




  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);


  • стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);


  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами).

Режим дозирования


Препарат следует принимать внутрь, 1 раз/сут. Нормодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.


При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза -10 мг 1 раз/сут. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.


Поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут.


При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.


Побочное действие


В отношении сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; не часто – нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень не часто — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.


В отношении пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень не часто – увеличение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, диспепсия, гиперплазия десен.


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, сонливость, изменение настроения, нарушение зрения, диплопия; не часто – потеря сознания, гиперестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в единичных случаях – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.


В отношении мочевыделительной системы: не часто – поллакиурия, дизурия, никтурия; в единичных случаях – полиурия.


В отношении половой системы: не часто — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия.


Аллергические реакции: не часто — многоформная эритема, ангионевротический отек;


Дерматологические реакции: очень не часто – сухость кожи, алопеция, пурпура, дерматит, изменение цвета кожи.


В отношении костно-мышечной системы: не часто – артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании); очень не часто – миастения.


Другие: гипогликемия.


Противопоказания




  • выраженная артериальная гипотензия;


  • коллапс;


  • кардиогенный шок;


  • клинически выраженный стеноз аорты;


  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);


  • беременность (из-за отсутствия клинического опыта по применению);


  • период лактации (безопасность применения не установлена);


  • возраст до 18 лет (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);


  • высокая восприимчивость к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать продукт при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 мес в последствии него), пациентам пожилого возраста.


Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует назначать продукт при нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


Припочечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.


Особые указания


на стадии терапии Нормодипином необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и надобности контроля массы тела.


Пациент должен быть информирован о надобности соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.


Амлодипин не оказывает влияние на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами


Как следует из клинического опыта, маловероятно, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание больных на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особо в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.


Передозировка


Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, рефлекторная тахикардия.


Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, возвышенное положение конечностей, контроль показателей функции сердца, легких, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае надобности. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний — применение вазопрессивных продуктов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.


Лекарственное взаимодействие


Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.


Гипотензивный эффект Нормодипина ослабляют НПВП, особо индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.


Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина.


Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина.


При одновременном использовании с продуктами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).


Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина.


Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные продукты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.


Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.


Амлодипин не дает воздействия на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.


Амлодипин не оказывает влияние на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.


Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период хранения — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Нормодипин (Normodipine)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Нормодипин (Normodipine)».