Обзидан (Obsidan) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Обзидан (Obsidan)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белые, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, по одну сторону риски выдавлено «4», по другую — «0»; вторая сторона таблетки гладкая.

1 таб. пропранолола гидрохлорид 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), желатин, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.

20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Бета1-, бета2-адреноблокатор

Регистрационные №№: таб. 40 мг: 60 шт. — П №011665/01, 08.09.06

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя β-адренорецепторы (75% β1-адренорецепторы и 25% β2–адренорецепторы), сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В первые 24 ч применения продукта увеличивается ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при долгом назначении снижается.

Антигипертензивный эффект продукта связан с уменьшением минутного объема сердца, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особо у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. За счет снижения потребности миокарда в кислороде происходит уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие блокады β-адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови на стадии высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными препаратами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90%). Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность в последствии единоразового приема внутрь составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при долгом приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Распределение

Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90-95%. Vd — 3-5 л/кг.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Выведение

Относительно быстро выводится из организма. T1/2 — 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания



  • артериальная гипертензия


  • стенокардия напряжения


  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)


  • синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе)


  • наджелудочковая тахикардия


  • мерцательная тахиаритмия;


  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия


  • профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД выше 100 мм рт.ст.)


  • эссенциальный тремор


  • мигрень (профилактика приступов)


  • в качестве симптоматической терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств)


  • симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии назначают по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут) или до 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма начальная суточная доза составляет 60 мг (по 20 мг 3 раза/сут), потом суточную дозу увеличивают до 80-120 мг, разделяя ее на 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики мигрени, также при эссенциальном треморе продукт назначают в изначальной дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут).

Для профилактики повторного инфаркта миокарда терапию Обзиданом следует начинать между 5-м и 21-м днем в последствии перенесенного инфаркта миокарда. Препарат назначают в дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза)/сут на протяжении 2-3 дней, а потом продолжают прием продукта по 80 мг 2 раза/сут. При надобности можно назначать Обзидан в суточной дозе 180-240 мг в 2-3 приема.

При гипертиреозе (симптоматическая терапия) Обзидан назначают по 40 мг 3-4 раза/сут.

При нарушении функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами продукта.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы продукта.

Побочное действие

В отношении сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

В отношении пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

В отношении ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, высокая утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

В отношении дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

В отношении обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом типа 1), гипергликемия (у больных сахарным диабетом типа 2).

В отношении органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

В отношении половой системы: снижение либидо, снижение потенции.

Дерматологические реакции: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

В отношении эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

В отношении лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; увеличение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.

Другие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, синдром отмены.

Противопоказания



  • AV-блокада II и III степени


  • синоатриальная блокада


  • синусовая брадикардия


  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)


  • неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии


  • острая сердечная недостаточность


  • острый инфаркт миокарда (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.)


  • кардиогенный шок


  • отек легких


  • синдром слабости синусового узла


  • стенокардия Принцметала


  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)


  • вазомоторный ринит


  • окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, симптомом перемежающейся хромоты или болью в покое)


  • сахарный диабет


  • метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический кетоацидоз)


  • бронхиальная астма


  • склонность к бронхоспастическим реакциям


  • хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. и в анамнезе)


  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов)


  • спастический колит


  • одновременный прием с антипсихотическими препаратами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.)


  • одновременный прием с ингибиторами МАО


  • период лактации (грудного вскармливания)


  • высокая восприимчивость к продукту

С осторожностью следует назначать продукт при AV-блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-IIA стадии, феохромоцитоме, псориазе, аллергических реакциях в анамнезе, синдроме Рейно, при беременности, пациентам пожилого возраста, детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и питании грудью

Применение Обзидана при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При надобности применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, т.к. прием Обзидана при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-74 ч до родов Обзидан следует отменить.

Применение Обзидана противопоказано на стадии лактации. При надобности его применения в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы продукта.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами продукта.

Особые указания

При назначении Обзидана следует систематически контролировать ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ.

У пожилых больных следует проводить контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу продукта или прекратить лечение.

Следует обучить заболевшего методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Рекомендуется прекратить терапию Обзиданом при развитии депрессии, вызванной его приемом.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Обзиданом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо использовать сердечные гликозиды и/или диуретики.

Лечение ИБС и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным. Прием Обзидана возможен на протяжении нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача, резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену Обзидана проводят на протяжении 2 недель и более, постепенно снижая дозу (на 25% через 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение продукта проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 мес). При назначении Обзидана пациентам, получающим гипогликемические продукты, следует соблюдать осторожность, поскольку на стадии продолжительных перерывов в приеме пищи возможно развитие гипогликемия. Причем такие ее симптомы и признаки, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия Обзидана. Пациентов следует предупредить, что основным симптомом гипогликемии на стадии терапии Обзиданом является повышенное потоотделение.

С осторожностью следует назначать Обзидан совместно с гипогликемическими препаратами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена продукта у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней в последствии отмены Обзидана.

При феохромоцитоме Обзидан назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие Обзидана, поэтому пациенты, принимающие сочетания данных продуктов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Обзиданом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

За несколько дней перед проведением общего наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием продукта (увеличение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

Следует отменять продукт перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У больных, злоупотребляющих курением, эффективность Обзидана снижается.

на стадии терапии Обзиданом не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение АД).

на стадии приема Обзидана следует избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Обзидана у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

на стадии терапии Обзиданом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, остановка сердца (при в/в введении).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении AV-проводимости — в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (продукты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии (больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати), если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Обзидана с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиления гипотензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Обзидана должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном использовании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными продуктами, также этанолом гипотензивный эффект Обзидана усиливается.

Гипотензивный эффект Обзидана ослабляют ГКС, НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Обзидан при одновременном использовании усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих продуктов; сокращает действие антигистаминных продуктов.

При одновременном использовании с Обзиданом амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

При в/в введении йодосодержащих рентгеноконтрастных продуктов на фоне приема Обзидана повышается риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном использовании с Обзиданом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Обзидан при одновременном использовании изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических продуктов, маскирует симптомы и признаки развивающейся гипогликемии (тахикардия, увеличение АД).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические продукты при одновременном приеме с Обзиданом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин при одновременном использовании с Обзиданом может приводить к значительному снижению АД.

Обзидан удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные продукты при одновременном использовании с Обзиданом усиливают угнетающее действие на ЦНС.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном использовании с Обзиданом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Применение Обзидана повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Фармакокинетическое взаимодействие

Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.

Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих продуктов в плазме крови повышаются.

Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Обзидан (Obsidan)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Обзидан (Obsidan)».