Офлоксин (Ofloxin) для инфузий инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Офлоксин (Ofloxin) для инфузий

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инфузий прозрачный, со светлым желтовато-зеленоватым оттенком.











1 мл 1 фл.
офлоксацин 2 мг 200 мг



Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, динатрия эдетат дигидрат, вода д/и.

100 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов

Регистрационные №№:



  • р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт. — П №015708/02, 07.08.07

Фармакологическое действие

Противомикробный продукт широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris /индол-положительные и индол-отрицательные штаммы/), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной восприимчивостью к продукту обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев к продукту нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина на протяжении 60 мин Cmax составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч в последствии введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются в последствии 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг через 12 ч на протяжении 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно.

Офлоксацин проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, мочу, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу.

Связывание с белками плазмы — 20-25%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (в пределах 5%).

Выведение

T1/2 при в/в инфузии — 6-7 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде — до 80%, с калом — в пределах 4%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин и менее) T1/2 офлоксацина увеличивается.

Показания



  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)


  • инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит)


  • инфекции кожи и мягких тканей


  • инфекции костей и суставов


  • инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей /за исключением бактериального энтерита/)


  • инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит)


  • инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит)


  • гонорея


  • хламидиоз


  • менингит


  • септицемия


  • профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении)

Режим дозирования

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

В/в капельное введение начинают с единоразовой дозы 200 мг, которую вводят медленно на протяжении 30-60 мин. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием продукта в такой же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей продукт назначают в дозе 100 мг 1-2 раза/сут.

При инфекциях почек и половых органов – 100-200 мг 2 раза/сут.

При инфекциях дыхательных путей, также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях — 200 мг 2 раза/сут. При надобности дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — в/в капельно 200 мг в 5% растворе глюкозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом — по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.

При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.

Побочное действие

В отношении пищеварительной системы: гасталгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

В отношении ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, высокая возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, увеличение внутричерепного давления.

В отношении костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

В отношении органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (отмечается при в/в введении; при резком снижении АД введение продукта прекращают), васкулит, коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой.

В отношении системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

В отношении мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.

Другие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Местные реакции: при в/в введении — боль, покраснение, тромбофлебит.

Противопоказания



  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы


  • эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)


  • снижение судорожного порога (в т.ч. в последствии черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)


  • возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета)


  • беременность


  • период лактации (грудного вскармливания)


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта

С осторожностью следует назначать продукт при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.

Применение при беременности и питании грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности наибольшая суточная доза составляет 400 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза обязана составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, потом — по 100 мг/сут через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе продукт вводят по 100 мг через 24 ч.

Особые указания

Офлоксин не является продуктом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

Не показан для лечения острого тонзиллита.

Не рекомендуется использовать продукт больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей или облучения УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена продукта. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при употреблении Офлоксина не часто возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особо у пожилых больных. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

при употреблении продукта женщинам не рекомендуется употреблять тампоны в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

при употреблении продукта возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

на стадии терапии продуктом следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

У малышей Офлоксин назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные продукты. Средняя суточная доза составляет 7.5 мг/кг, наибольшая доза — 15 мг/кг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

на стадии терапии необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (в этом случае следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном использовании циметидин, фуросемид, метотрексат и продукты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами — антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном использовании с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особо у пожилых людей.

При назначении с продуктами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Нельзя смешивать с гепарином из-за риска развития преципитации.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 10° до 25°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Офлоксин (Ofloxin) для инфузий» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Офлоксин (Ofloxin) для инфузий».