ОФОР, Synmedic инструкция по применению и описание

Название препарата: ОФОР, Synmedic

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Фармакологическое воздействие офлоксацина — антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.
Обладает широким спектром действия. Влияет в основном на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Entеrobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes. Полезен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и
сульфаниламидных препаратов.
Фармакологическое воздействие орнидазола — антибактериальное и антипротозойное. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и
Giardia lamblia (Giardia intestinalis), также некоторых анаэробных бактерий (Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium) и анаэробных кокков. По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов с ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксина с нитросоединениями. После проникновения лекарства в клетку микроорганизма механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под действием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма лекарства обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Не исследовали.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой блистер, №
10

Офлоксацин 200 мг
Орнидазол 500 мг


UA/7732/01/01 от 22.02.2013 до 22.02.2018

Показания

  • лечение при смешанных инфекциях, вызванных возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам лекарства:
  • заболевания мочеполовой системы: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей;
  • заболевания, передающиеся половым путем.

Применение

Офор следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Допускается принимать препарат как до, так и после еды.
Дозировка лекарства и длительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса. Дозировка для взрослых
— по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 5 дней, затем продолжают терапию еще 2–5 дней офлоксацином в форме таблеток. Лечение следует продолжать не
менее 3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Противопоказания

повышенная чувствительность к офлоксацину, орнидазолу, другим производным фторхинолонов, производным нитроимидазола или другим компонентам лекарства. Поражение ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек); рассеянный склероз, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тендинит в анамнезе, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии; удлинение интервала Q–T; декомпенсированная гипогликемия.
Препарат противопоказан пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты, макролиды; пациентам с разрывами сухожилий после применения фторхинолонов в анамнезе.

Побочные эффекты

со стороны кожи: зуд, сыпь, крапивница, появление волдырей, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация, гиперчувствительность (в форме солнечной эритемы), обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.
В отношении иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (включая отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица), анафилактический/анафилактоидный шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит (который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи), эозинофилию. В таком случае использование лекарства следует прекратить и начать альтернативную терапию. В нечастых случаях может возникать пневмонит.
В отношении сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию препаратом следует прекратить), желудочковая аритмия, трепетание/фибрилляция желудочков (сообщается в основном для больных с факторами риска удлинения интервала Q–T) на ЭКГ, удлинение интервала Q–T, мозговой тромбоз, отек легких, torsades de pointes.
В отношении ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутанность сознания, временная потеря сознания, кошмарные сновидения, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии, сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные нарушения, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), психотические реакции, суицидальные мысли/действия, галлюцинации, слюноотделение, тревожные состояния, ригидность, нарушение периферической чувствительности (нарушение вкуса, обоняния, зрения); светобоязнь, обострение миастении gravis, дисфазия.
В отношении пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, диарея (иногда может быть симптомом энтероколита, который в некоторых случаях может быть геморрагическим), метеоризм, дисбактериоз; псевдомембранозный колит, металлический привкус во рту, дисгевзия, частый жидкий стул, желудочно-кишечный дистресс, запор, сухость во рту, гипогликемия у больных сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты.
В отношении печени: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы), билирубина, холестатическая желтуха, повышение уровня ТГ, ХС, в отдельных случаях — гепатит, вплоть до очень тяжелой степени.
Специфическая форма энтероколита, которая возможна при употреблении антибиотиков — псевдомембранозный колит (в большинстве случаев вызван Clostridiu difficile). При подозрении на колит, вызванный Clostridium difficile, использование лекарства следует срочно прекратить и начать адекватную терапию. Лекарственные средства, снижающие перистальтику, не следует использовать в таких случаях.
В отношении мочеполовой системы: нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит или повышение уровня креатинина в плазме крови, что может привести к ОПН, анурия, полиурия, конкременты в почках, гематурия, зуд половых органов у женщин, вагинит, вагинальный кандидоз.
В отношении костно-мышечной системы: кристаллурия (особенно у лиц приклонного возраста), судороги мышц, миалгия, артралгия; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 ч после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральными; рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость. При наличии признаков воспаления сухожилия терапию препаратом следует срочно прекратить и назначить соответствующее лечение пораженного сухожилия.
В отношении крови: нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, дискразия крови по типу медуллярной аплазии, петехии, экхимозы/кровоподтек, удлинение протромбинового времени, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
В отношении органов чувств: раздражение глаз, вертиго, шум в ушах, потеря слуха.
В отношении дыхательной системы: кашель, назофарингит, фарингит, бронхоспазм, аллергический пневмонит, тяжелое удушье, одышка, стридор.
Метаболические нарушения: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом).
Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.
Другие: усталость, боль в груди, жар, боль в носу, слабость, лихорадка, недомогание, чрезмерное повышение или снижение уровня глюкозы в крови, слабость.
Не исключено, что Офор может вызвать приступ порфирии у предрасположенных пациентов.
Кроме того, в отдельных случаях побочные эффекты, в частности нарушения обоняния, вкуса и слуха, исчезали после отмены терапии препаратом Офор.
Также возможны икота, болезненность слизистой оболочки рта.

Особые указания

перед началом лечения нужно провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацину.
при употреблении лекарства Офор требуется поддерживать адекватную гидратацию. Больным с нарушением функции почек и печени препарат следует назначать с осторожностью и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек назначенную дозу офлоксацина нужно корректировать, учитывая замедленное выделение.
При нарушении функции печени препарат используют осторожно из-за возможности ухудшения функции печени. Для фторхинолонов сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который мог вызвать печеночную недостаточность (вплоть до летального исхода). Нужно прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим или участковым врачом в случае возникновения признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боль в животе.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови, в течение или после лечения препаратом может быть симптомом псевдомембранозного колита.
При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует срочно отменить и срочно начать соответствующую симптоматическую антибиотикотерапию (в частности ванкомицином, тейкопланином или метронидазолом). В такой ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику кишечника.
Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, представляющий угрозу для жизни, даже после первого применения. В таком случае препарат следует отменить и начать соответствующее лечение.
Пациентам, принимающим препарат Офор, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за вероятной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (в частности подобных солнечным ожогам), терапию офлоксацином следует прекратить.
О случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии сообщалось у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. При
развитии нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.
В случае тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить использование лекарства.
Удлинение интервала Q–T. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень нечастых случаях удлинения интервала Q–T. следует соблюдать осторожность при употреблении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q–T, лиц приклонного возраста, при нарушении баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдроме врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Тендинит. В нечастых случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово. Наиболее подвержены развитию тендинита пациенты приклонного возраста. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении глюкокортикоидами. При подозрении на тендинит или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение нужно срочно прекратить и принять соответствующие меры (в частности обеспечить иммобилизацию).
Пациентам с нарушениями функции ЦНС, с атеросклерозом сосудов головного мозга, у лиц с психическими заболеваниями в настоящее время или в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью.
У больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств (в том числе глибенкламида). У этих пациентов нужно контролировать уровень глюкозы в крови.
При длительном или повторном лечении антибиотиками вероятно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции нужно принять соответствующие меры.
на стадии терапии препаратом, как и иными лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa возможно развитие довольно быстро.
Офор не считается препаратом выбора для лечения при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или тонзиллярной ангины, вызванной β-гемолитическим стрептококком.
на стадии терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
Пациентам с миастенией в анамнезе препарат прописывают с осторожностью.
У пациентов, принимающих антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме лекарства и антагонистов витамина K (варфарин) ввиду потенциального риска повышения показателей свертываемости крови (протромбиновое время) и/или кровотечения.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует использовать препарат.
Лабораторные исследования. на стадии терапии препаратом могут возникать ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в
моче. Поэтому нужно использовать более специфические методы.
при употреблении лекарства в высоких дозах и в случае лечения более 10 дней рекомендуют проводить клинический и лабораторный мониторинг.
При наличии в анамнезе нарушений со стороны системы крови рекомендуют контроль количества лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
на стадии проведения лечения могут отмечать увеличение выраженности нарушений со стороны ЦНС или периферической нервной системы. При возникновении периферической нейропатии, нарушения координации движений (атаксии), головокружения или нарушения сознания следует прекратить лечение препаратом.
Вероятно обострение кандидомикоза, требующего соответствующего лечения.
При проведении гемодиализа нужно учитывать уменьшение Т½ и назначать дополнительные дозировки лекарства до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и электролитов нужно контролировать при употреблении терапии литием.
Выраженность эффекта других лекарственных средств может увеличиваться или уменьшаться на стадии терапии.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан на стадии беременности и кормления грудью.
при употреблении лекарства на период терапии кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет), пока не завершен рост скелета.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. при употреблении лекарства возможны нежелательные проявления со стороны нервной системы. Возможность таких проявлений нужно учитывать лицам, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами.

Взаимодействия

при одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами вероятно внезапное снижение АД. В таких случаях или если офлоксацин используют для проведения анестезии барбитуратами, нужно проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.
Противопоказано использовать офлоксацин одновременно с лекарствами, которые удлиняют интервал Q–T (антиаритмические средства класса IA — хинидин, прокаинамид и класса III — амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).
При одновременном использовании офлоксацина с НПВП (в том числе производными пропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нефротоксического эффекта, снижение судорожного порога может привести к развитию судорог.
Одновременный прием офлоксацина в высоких дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к
повышению концентраций в плазме крови из-за снижения их выведения.
Поскольку большинство хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременное использование офлоксацина с
лекарствами, которые метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин), пролонгирует Т½ указанных лекарственных средств.
При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К нужно осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови.
Одновременное использование лекарства с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двух- или трехвалентным железом, с мультивитаминами, содержащими цинк, уменьшает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном использовании офлоксацина с пероральными антидиабетическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия. Поэтому нужно проводить мониторинг параметров для компенсации этих состояний. При одновременном использовании с глибенкламидом вероятно повышение уровня глибенкламида в плазме крови.
при употреблении с лекарствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), повышается риск развития кристаллурии и нефротических проявлений.
Одновременное использование офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.
Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis, что приводит к ложноотрицательным результатам при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.
В отличие от других нитроимидазолов, орнидазол не ингибирует алкогольдегидрогеназу, но, как и другие имидазолы, Офор не следует принимать одновременно с алкоголем.
Одновременное использование с пероральными антикоагулянтами может увеличить риск появления кровоизлияния.
Равновесная концентрация теофиллина в плазме крови, Т½ и риск теофиллинзависимых нежелательных реакций могут увеличиваться при одновременном приеме с препаратом Офор. Уровень теофиллина в плазме крови нужно тщательно контролировать и дозирование теофиллина корректировать по необходимости при одновременном приеме с препаратом Офор. Нежелательные реакции (включая приступы) могут возникать при повышении уровня теофиллина в
плазме крови или без.
Если Офор принимают вместе с варфарином или его производными, нужно тщательно контролировать протромбиновое время или проводить соответствующий коагуляционный тест.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее воздействие векурония бромида.
Лабораторные исследования. на стадии терапии офлоксацином могут отмечать ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому нужно использовать более специфические методы.

Передозировка

симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, заторможенность, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистой оболочки, возможно развитие интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Нужен контроль ЭКГ ввиду риска удлинения интервала Q–T. Гемодиализ и перитонеальный диализ несколько понижают концентрацию лекарства в крови. При появлении судорог показан диазепам.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.