Оксалиплатин (Oxaliplatin) инструкция по применению и описание

Название препарата: Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Наименование

Оксалиплатин (Oxaliplatin)

Фармакологическое действие

Оксалиплатин относят к противоопухолевым средствам, в структуре его атом платины связан с оксалатом.

Водные метаболиты Оксалиплатина, образующиеся в ходе биотрансформации, формируют в структуре ДНК меж- и внутритяжевые соединения, подавляя тем самым ее синтез. Клинически воздействие Оксалиплатина выражается его цитотоксическим и антинеопластическим эффектами.

В ходе 2-часовой внутривенной инфузии раствора Оксалиплатина 15% введенного активного вещества попадает в общий кровоток, остальное количество лекарства подвергается перераспределению в тканях. Активный компонент лекарства необратимо связывается с эритроцитами и плазменными альбуминами. После биотрансформации Оксалиплатина в плазме крови выявляются его активные (диаквапроизводные DACH-платины, моно- и дихлорометаболиты) и неактивные конъюгаты. В течение первых 48 часов после начала терапии Оксалиплатином большая доля платины экскретируется с мочой.

Показания к применению

В роли средства выбора Оксалиплатин используют в комплексной терапии колоректального рака с metastasis наряду с фторпиримидиновыми средствами.

При диссеминированном раке колоректальной локализации Оксалиплатин рекомендован как в роли монотерапии, так и в составе комбинированной схемы.

При раке яичников Оксалиплатин также используют в виде средства второй линии.

Способ применения

Оксалиплатин разрешается к применению исключительно у взрослых пациентов в ходе 2–6-часовой инфузии в количестве 130 мг/м2 однократно с интервалом в 3 недели, либо из расчета 85 мг/м2 однократно через две недели. При применении Оксалиплатина в составе комплексной схемы противоопухолевой терапии с фторпиримидинами его вводят в первую очередь. Терапия Оксалиплатином не нуждается в предварительной гипергидратации.

Коррекцию дозы лекарства проводят исходя из клинического ответа и степени выраженности побочных эффектов.

При сохраняющейся парестезии без дополнительных функциональных нарушений последующее введение лекарства проводят в количестве 65 мг/м2 (метастатическая терапия) либо 75 мг/м2 (вспомогательное лечение).

В случае 4 стадии диареи, 3–4 степени нейтропении (< 1,0 х 109/л), а также тромбоцитопении 3–4 стадии (< 50 х 109/л) вводимое количество Оксалиплатина сокращают с 85 до 65 мг/м2( при наличии metastasis) либо 75 мг/м2 ( при вспомогательном лечении). При комбинированной терапии количество фторпиримидина также понижают согласно инструкции.

При подготовке инфузионного раствора Оксалиплатина в виде растворителя применяют 5% раствор глюкозы или физраствор. Полуприготовленный раствор Оксалиплатина 2,5 или 5% получают путем смешивания 20 либо 40 мл (соответственно) растворителя во флакон с лиофилизированным порошком Оксалиплатина 100 мг. Полуприготовленный раствор вводят в 250–500 мл растворителя.

Нельзя на стадии приготовления инфузионного раствора применять средства и компоненты, содержащие ионы алюминия, щелочи. Неразведенный раствор запрещен для парентерального введения. Не рекомендовано смешивать раствор Оксалиплатина с прочими инфузионными средами в одном контуре. При последующем применении инфузионной системы для прочих лекарственных средств следует ее промыть перед их вливанием. Приготовленный раствор Оксалиплатина с механическими включениями запрещен для инфузии.

Побочные действия

Наиболее частой побочной реакцией при назначении Оксалиплатина считается миелосупрессивный синдром с угнетением всех ростков гемопоэза.

В сфере ЖКТ при терапии Оксалиплатином возможны тошнота, рвота, расстройства стула и стоматиты различной выраженности.

В отношении ЦНС при употреблении Оксалиплатина вероятно развитие периферической нейропатии с парестезиями и судорожным синдромом.

Вероятно появление гиперпирексии на фоне использования Оксалиплатина кожных высыпаний.

Противопоказания

Оксалиплатин запрещен лицам с выявленной чувствительностью к его активному компоненту.

Препарат не прописывают женщинам в гестационном периоде, кормящим.

Оксалиплатин не применяют у пациентов с исходной миелосупрессией при нейтропении 2 х 109/л и/или тромбоцитопении ‹100 х 109/л.

В случае тяжелой почечной дисфункции (КК менее 30 мл/мин) также избегают назначения Оксалиплатина.

Препарат запрещен у детей.

В случае имеющейся периферической нейропатии перед первым курсом терапии Оксалиплатин также не прописывают.

Беременность

Оксалиплатин запрещен у беременных. В нечастых случаях вероятно его использование при условии получения от пациентки информированного согласия по поводу потенциально опасного воздействия на плод (категория действия по шкале FDA-D).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинированно с 5-флюороурацилом Оксалиплатин потенцирует его цитотоксическое воздействие.

Передозировка

Введение избыточного количества Оксалиплатина провоцирует усиление клинических проявлений побочного действия лекарства.

Воздействие Оксалиплатина не нейтрализуется посредством антидота по причине отсутствия последнего.

С целью терапии состояния передозировки Оксалиплатином прибегают к симптоматической терапии с дезинтоксикаций на фоне динамического мониторинга гематологических показателей.

Форма выпуска

Выпускается в виде белого лиофилизованного порошка, предназначенного для приготовления парентерального раствора, помещенного в затемненные стеклянные флаконы объемом 50 мл.

Условия хранения

Хранить порошок Оксалиплатина следует в оригинальной упаковке, при температуре 2–8 градусов Цельсия, избегая прямого воздействия лучей ультрафиолетового спектра.

Синонимы

Апоксакар, Гесседил, Визоксал, Оксатера, Оксиплат, Оксол, Соксплат, Окситан, Плаксат, Платикарб, Тексалок, Экзорум, Элоксатин, Карбоплатин, Медакса, Резидол, Кемокарб, Кемоплат, Платисан, Полиплатиллен, Стрикарб, Цитокарб, Цитоплатин.

Состав

В 1 мл приготовленного инфузионного раствора содержится 5 мг активного компонента оксалиплатина.

Вспомогательные составляющие: моногидрат лактозы.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Злокачественное новообразование ободочной кишки (C18)

Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения (C19)

Злокачественное новообразование прямой кишки (C20)

Злокачественное новообразование яичника (C56)

АТХ

L01XA03

Производитель

Medac

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Германия.

Дополнительно

Применение Оксалиплатина рекомендовано в онкоцентрах с помощью специально обученного персонала. Обязательно соблюдение техники безопасности при обращении с токсическими средствами, к которым относится Оксалиплатин.

Нужно проводить неврологическое исследование лиц, которым предполагается инфузия Оксалиплатина, до и после процедуры.

При возникновении парестезий в ходе вливания раствора Оксалиплатина последующую инфузию следует проводить спустя не менее 6 часов.

Рекомендовано применение антиэметиков для предотвращения или уменьшения побочных симптомов со стороны ЖКТ при применении Оксалиплатина.

Пожилым пациентам коррекция дозы Оксалиплатина не требуется.