Оксис Турбухалер (Oxis Turbuhaler) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Оксис Турбухалер (Oxis Turbuhaler)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для ингаляций в виде округлых гранул от белого до почти белого цвета, распадающихся в тонкий порошок при небольшом давлении; возможно содержание порошкообразной фракции.

1 доза (доставленная)

формотерола фумарата дигидрат — 4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — ингаляторы пластиковые (1) состоят из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундшт.а, навинчивающейся крышки, нижнего поворачивающегося диска светлого зеленовато-голубого цвета — пачки картонные.

Порошок для ингаляций в виде округлых гранул от белого до почти белого цвета, распадающихся в тонкий порошок при небольшом давлении; возможно содержание порошкообразной фракции.

1 доза (доставленная)

формотерола фумарата дигидрат — 9 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — ингаляторы пластиковые (1) состоят из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундшт.а, навинчивающейся крышки, нижнего поворачивающегося диска темного зеленовато-голубого цвета — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический продукт — бета2-адреномиметик

Регистрационные №№:



  • порошок д/ингал. 4.5 мкг/1 доза: турбухалер 60 доз — П №013937/01, 31.05.07


  • порошок д/ингал. 9 мкг/1 доза: турбухалер 60 доз — П №013937/01, 31.05.07

Фармакологическое действие

Селективный бета2-адреномиметик. Оказывает бронхолитическое действие у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.

После применения продукта в разовой дозе терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 мин) и продолжается примерно 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции формотерол быстро абсорбируется. Cmax в плазме отмечается через 10 мин. Средняя доля продукта, попадающего в легкие в последствии ингаляции при помощи турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (что соответствует 21-37% от ингалируемой дозы). При более больших концентрациях в легких общая системная биодоступность продукта составляет 61% от доставленной дозы (что соответствует 46% от ингалируемой дозы).

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет примерно 50%.

Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-деметилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и Vd не установлены.

Выведение

Основная часть формотерола выводится из системного кровотока в виде метаболитов. После ингаляции 8-13% доставленной дозы (что соответствует 6-10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет примерно 17 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Влияние на фармакокинетнку формотерола сниженной функции почек или печени, также фармакокинетика у пожилых больных не описаны.

Поскольку формотерол выводится из организма в результате метаболизма, у больных с тяжелым циррозом печени следует ожидать замедления выведения продукта.

Показания

При бронхиальной астме в дополнение к терапии ГКС:



  • для регулярной поддерживающей терапии


  • для купирования приступов бронхоспазма


  • для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой

При хронической обструктивной патологии легких для профилактики и терапии бронхообструктивных симптомов.

Режим дозирования

Препарат в дозе 4.5 мкг/1 доза назначают взрослым по 1-2 ингаляции 1-2 раза/сут (утром и/или вечером). При надобности назначают по 4 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии — 8 ингаляций. При надобности дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 12 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые при надобности). Не рекомендуется применение более 6 доз (ингаляций) для купирования одного приступа. Необходимость в использовании продукта более 2 раз/сут и/или использование больших дозировок, чем необходимо для поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания и терапия заболевания обязана быть пересмотрена.

При наличии ночных приступов бронхиальной астмы рекомендованную дозу продукта можно принимать 1 раз на ночь (продолжительность действия продукта составляет в пределах 12 ч.)

При подборе дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.

При хронической обструктивной патологии легких назначают 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При надобности дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для облегчения бронхообструктивных симптомов до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 8 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по надобности). Не рекомендуется применение более 4 доз за 1 прием. Частое использование продукта (более 2 раз в день и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 ингаляции.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше назначают 2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Препарат в дозе 9 мкг/1 доза назначают взрослым по 1 ингаляции 1-2 раза/сут (утром и/или вечером). При надобности назначают по 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Суточная доза регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При надобности дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 6 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по надобности). Не рекомендуется применение более 3 доз (ингаляций) для купирования одного приступа. Частое использование продукта (более 2 раз/сут и/или 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.

При наличии ночных приступов бронхиальной астмы рекомендованную дозу продукта можно принимать 1 раз на ночь (продолжительность действия продукта составляет в пределах 12 ч.)

При подборе дозы необходимо назначать минимальные эффективные дозы.

При хронической обструктивной патологии легких назначают 1 ингаляцию 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 2 ингаляции. При надобности дополнительные ингаляции (свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии) могут приниматься пациентом для купирования бронхообструктивных симптомов до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 4 ингаляции (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по надобности). Не рекомендуется применение более 2 доз продукта за 1 прием. Частое использование продукта (более 2 раз/сут и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.

Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 1 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 2 ингаляции.

Для профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше назначают 1 ингаляцию до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Не требуется специального подбора дозы пациентам пожилого возраста, также пациентам с нарушениями функции почек или печени при назначении рекомендованных доз продукта.

Побочное действие

В отношении ЦНС: часто (>1/100) — головная боль, не часто (<1/100) — возбуждение, беспокойство, нарушение сна.

В отношении сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100) — учащенное сердцебиение, не часто (<1/100) — тахикардия, изменение АД, очень не часто (< 1/1000) — мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия.

В отношении костно-мышечной системы: часто (>1/100) — тремор; не часто (<1/100) — мышечные судороги.

Дерматологические реакции: очень не часто (<1/1000) — сыпь, крапивница, зуд.

Метаболические нарушения: очень не часто (<1/1000) — гипокалиемия, гиперкалиемия.

В отношении дыхательной системы: очень не часто (<1/1000) — бронхоспазм.

Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях возможно развитие парадоксального бронхоспазма.

Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QTc, реакции гиперчувствительности, изменение АД и гипергликемия. Применение β2-cимпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.

Противопоказания



  • детский возраст до 6 лет


  • высокая восприимчивость к формотеролу или лактозе

C осторожностью следует назначать продукт пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой и тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность).

Необходимо с осторожностью назначать продукт пациентам, у которых определяется удлинение интервала QTc на ЭКГ, также пациентам, принимающим лекарственные средства, способные влиять на продолжительность QTc-интервала.

Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.

Применение при беременности и питании грудью

Клинический опыт применения продукта Оксис Турбухалер при беременности ограничен.

При беременности должен быть обеспечен контроль симптомов бронхиальной астмы, для этой цели Оксис Турбухалер можно использовать на всех периодах беременности. Однако, как и для любых других продуктов, решение о назначении продукта при беременности должно приниматься только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит любой возможный риск для плода.

В экспериментальных исследования на лабораторных животных отмечено отторжение имплантата, также уменьшение продолжительности жизни потомства в раннем постнатальном периоде и снижение веса тела при рождении. Эти эффекты наблюдали при системных экспозициях, значительно превышающих экспозиции, достигаемые при употреблении клинических доз продукта.

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных (крысах) было показано наличие небольших количеств формотерола в материнском молоке.

Решение о назначении продукта на стадии лактации принимается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит любой возможный риск для малыша.

Применение при нарушениях функции печени

Не требуется специального подбора дозы пациентам с нарушениями функции печени при назначении рекомендованных доз продукта.

Применение при нарушениях функции почек

Не требуется специального подбора дозы пациентам с нарушениями функции почек при назначении рекомендованных доз продукта.

Особые указания

Формотерол, содержащийся в продукте, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундшт. Турбухалера. Важно четко инструктировать пациента делать глубокий и сильный вдох через мундшт. для гарантированного попадания оптимальной дозы продукта в дыхательные пути.

Также пациента следует инструктировать никогда не жевать и не грызть мундшт., не использовать Турбухалер в случае повреждения мундшт.а или отсоединения мундшт.а от корпуса Турбухалера.

Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить продукт в последствии использования Оксиса Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.

Следует учитывать, что пациенты с бронхиальной астмой, регулярно принимающие бета2-адреномиметики, должны получать оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Следует рекомендовать пациентам продолжать противовоспалительную терапию даже в тех случаях, когда в последствии приема Оксиса Турбухалера наступает улучшение. Сохранение симптоматики или возникновение надобности увеличения дозы бета2-адреномиметиков является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии.

Не следует начинать лечение Оксис Турбухалером и увеличивать его дозу при обострении заболевания.

Не следует превышать максимальную суточную дозу продукта. Отсутствуют данные по безопасности при долгом постоянном использовании продукта в более больших дозах, таких как 36 мкг/сут у взрослых и 18 мкг/сут у малышей при бронхиальной астме, и 18 мкг /сут у больных с ХОБЛ.

Частое использование продукта для профилактики симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, может указывать на недостаточный контроль течения заболевания и послужить причиной пересмотра используемой схемы лечения, также оценки степени приверженности пациента к соблюдению применяемой схемы терапии. Если необходимость в профилактике симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, возникает по несколько раз на протяжении одной недели на фоне адекватной поддерживающей терапии (ГКС, бета2-адреномиметики длительного действия), то необходим пересмотр текущей схемы лечения специалистом.

При сахарном диабете в начале лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку бета2-адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом.

В результате применения бета2-адреномиметиков потенциально возможно развитие тяжелая гипокалиемия. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии может усиливаться при гипоксии. Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантина, стероидами, диуретиками. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Также как и при употреблении другой ингаляционной терапии, необходимо учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма.

Доставляемая доза продукта содержит 450 мкг лактозы в (соответствует 600 мкг в измеренной дозе). Такое количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 6 лет не следует назначать продукт, так как отсутствует достаточная информация для данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Оксис Турбухалер не оказывает влияние на способность к концентрации внимания и на скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Клинический опыт лечения в случае передозировки отсутствует.

Симптомы: наиболее вероятны симптомы и признаки, типичные для других бета2-адреномиметиков, — тремор, головная боль, учащенное сердцебиение; в отдельных случаях — тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QTc, аритмия, тошнота, рвота.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, однако это надо делать с большой осторожностью, так как назначение блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие бронхоспазма. При этом также показан мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования по изучению лекарственного взаимодействия Оксис Турбухалера с другими продуктами не проводились.

При одновременном использовании с другими симпатомиметиками (эфедрин) Оксис Турбухалера возможно усиление побочных эффектов в последствииднего.

При одновременном использовании с производными ксантина, ГКС или диуретиками (тиазидные и «петлевые» диуретики) возможно усиление гипокалиемии. Гипокалиемия может усиливать риск развития аритмий у больных, получающих сердечные гликозиды.

При одновременном использовании Оксис Турбухалера с продуктами, удлиняющими интервал QTс (в т.ч. антигистаминными продуктами: терфенадином, астемизолом, мизоластином; антиаритмиками: хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом; эритромицином и трициклическими антидепрессантами), может возрастать риск развития желудочковых аритмий.

Существует риск развития аритмий у больных, получающих Оксис Турбухалер и сопутствующую анестезию галогенизированными углеводородами.

Бета-адреноблокаторы могут частично или полностью блокировать действие продукта (особо в тех случаях, когда применяются неселективные β-адренорецепторы). В связи с чем не следует назначать Оксис Турбухалер совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением крайней надобности совместного применения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат следует хранить недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Турбухалер в последствии применения следует хранить плотно закрытым. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Оксис Турбухалер (Oxis Turbuhaler)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Оксис Турбухалер (Oxis Turbuhaler)».