ОСПАМОКС, Sandoz инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ОСПАМОКС, Sandoz

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Оспамокс — амоксициллин — полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Воздействует бактерицидно, нарушая синтез компонентов бактериальной клетки. Активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:

  • грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
  • анаэробы: Peptostreptococci;
  • другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные (приобретенная резистентность может стать проблемой): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Резистентны такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85–90%). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию лекарства. После приема разовой дозировки 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6–11 мг/л. Сmax активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ; но при воспалении мозговых оболочек (в частности при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% таковой в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны.
Выведение. Амоксициллин выделяется в основном почками. Около 60–80% принятой дозировки элиминирует через 6 ч в неизмененном виде. Т½ амоксициллина составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек Т½ амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 ч при анурии. Т½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, №
12

Амоксициллин 500 мг


UA/3975/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016

табл. п/плен. оболочкой 1000 мг, №
12

Амоксициллин 1000 мг


UA/3975/01/02 от 14.02.2011 до 14.02.2016

пор. д/орал. сусп. 125 мг/5
мл фл. 5,1 г, д/п 60 мл сусп., №
1

Амоксициллин 125 мг/5
мл


UA/3975/05/01 от 03.01.2012 до 03.01.2017

пор. д/орал. сусп. 250 мг/5
мл фл. 6,6 г, д/п 60 мл сусп., №
1

Амоксициллин 250 мг/5
мл


UA/3975/05/02 от 03.01.2012 до 03.01.2017

???????? ??

табл. дисперг. 500 мг, №
12

Амоксициллин 500 мг


UA/3975/04/01 от 15.12.2011 до 15.12.2016

табл. дисперг. 1000 мг, №
12

Амоксициллин 1000 мг


UA/3975/04/03 от 15.12.2011 до 15.12.2016

Показания

инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

  • органов дыхания;
  • органов мочеполовой системы;
  • органов пищеварительного тракта;
  • кожи и мягких тканей.

Применение

дозировки амоксициллина устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Таблетку и капсулу следует глотать целой (таблетку возможно разделить на части) не разжевывать, запить 1 стаканом воды. Таблетку Оспамокс ДТ возможно растворить в воде и выпить полученную суспензию. Суспензию Оспамокс следует принимать неразведенной, запивая водой.
Дозирование. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести взрослым и детям в возрасте >12 лет (с массой тела >40 кг) предлогается принимать 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. Зачастую суточная дозировка для детей составляет 30 мг/кг, разделенная на 2–3 приема.
При лечении хронических заболеваний, рецидивов, тяжелых инфекций дозировка лекарства может быть повышена и ее предлогается распределить на 3 приема: взрослым прописывают по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте >12 лет — до 60 мг/кг/сут, распределенных на 3 приема.
Для детей в возрасте до 12 лет (с массой тела <40 кг) суточная дозировка составляет 30 мг/кг, разделенная на 2–3 приема.
Зачастую детям в возрасте 1–3 лет прописывают по 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 12 лет прописывают по 250 мг 3 раза в сутки. Точные суточные дозировки рассчитывают в соответствии с массой тела ребенка, а не его возрастом!
При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения предлогается увеличить дозу до 60 мг/кг/сут в 3 приема (но не более 3 г/сут).
Продолжительность применения. В случае инфекций легкой и средней тяжести препарат принимают в течении 5–7 дней. Но в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, тяжелых инфекций продолжительность лечения нужно определять исходя из клинической картины заболевания.
Прием лекарства следует продолжать в течении 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозу лекарства понижают либо увеличивают интервал между приемами:
Взрослые и дети с массой тела >40 кг

Клиренс креатинина, мл/мин Дозировка, мг Интервал между использованием, ч
>30 Коррекции дозировки не требуется
10–30 500 12
<10 500 24

В случае гемодиализа следует использовать 500 мг амоксициллина в конце процедуры.
Дети с массой тела <40 кг

Клиренс креатинина, мл/мин Дозировка, мг/кг Интервал между использованием, ч
>30 Коррекции дозировки не требуется
10–30 15 12
<10 15 24

Больные с нарушением функции печени. Больным с нарушением функции печени в коррекции дозировки не требуется.
Приготовление суспензии. Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Добавить питьевую воду 2 порциями (сначала до ⅔, а затем до метки на флаконе), встряхивая каждый раз. Перед каждым применением нормально взболтать. Для отмеривания суспензии прилагается мерная ложка объемом 5 мл с метками 1,25 и 2,5 мл.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам, лекарственным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также к любому из веществ лекарства. Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Побочные эффекты

критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
В отношении пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, метеоризм, мягкий кал, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно на участке рта), сухость во рту, нарушение вкуса; иногда — рвота; редко — псевдомембранозный и геморрагический колит; очень редко — кандидоз кишечника, окраска зубов, окраска языка в черный цвет. Эти побочные эффекты как правило нетяжелые и проходят на стадии терапии или сразу после завершения терапии. Возникновение таких побочных эффектов возможно предотвратить, если использовать амоксициллин на стадии еды.
В отношении кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь; иногда — крапивница, зуд; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное появление крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин, в этом случае терапию препаратом следует срочно прекратить.
В отношении почек и мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
В отношении системы крови и лимфатической системы: редко — эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; очень редко — лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, а также удлинение периода кровотечения и протромбинового времени. Эти явления обратимы при условии прекращения лечения.
В отношении иммунной системы: очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок.
В отношении гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение концентрации печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).
В отношении ЦНС: очень редко — гиперкинезия, гиперактивность, головокружение и судороги.
Инфекции и инвазии: очень редко — продолжительное или повторное использование лекарства может привести к развитию суперинфекций и колонизации стойких микроорганизмов или дрожжевых грибов, которые вызывают оральный или вагинальный кандидоз.
Другие: редко — лихорадка.

Особые указания

перед началом терапии амоксициллином нужно сделать тест на вероятность появления реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10–15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) отмечали у больных, получающих пенициллиновую терапию. Такие реакции появляются чаще у больных с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом нужно прекратить и заменить другим. Может появиться необходимость в устранении симптомов анафилактической реакции, в частности, немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
Пациентам с тяжелыми расстройствами ЖКТ, которые сопровождаются диареей и рвотой, не следует использовать Оспамокс ДТ из-за риска снижения всасывания.
У больных с нарушением функции почек выведение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить использование амоксициллина или понизить общую суточную дозу лекарства.
Длительное использование лекарства может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов или дрожжевых грибов. Вероятно возникновение суперинфекции, это требует тщательного наблюдения за такими пациентами.
при употреблении лекарства в высоких дозах нужно употреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка лекарства в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), предлогается прекратить использование лекарства и принять соответствующие меры. Использование антиперистальтических средства противопоказано.
Амоксициллин не предлогается использовать для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже.
на стадии терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
Терапия амоксициллином в высоких дозах больных с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может в отдельных случаях привести к судорогам.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, следовательно, терапию амоксициллином следует прекратить.
С особой осторожностью следует использовать суспензию пациентам с фенилкетонурией, поскольку препарат содержит аспартам.
Оспамокс в форме суспензии содержит бензоат и цитрат натрия, что нужно учитывать при назначении лекарства пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода составляет около 25–30% концентрации в плазме крови матери. Незначительное количество данных относительно применения амоксициллина на стадии беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. Препарат на стадии беременности возможно назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко, поэтому запрещено исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, который находится на грудном вскармливании. Использование Оспамокса в этот период вероятно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или кожная сыпь).
Дети. Оспамокс, суспензию, прописывают детям с рождения. Для детей в возрасте старше 12 лет рекомендованными лекарственными формами являются капсулы и таблетки.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. До выявления индивидуальной реакции на препарат (вероятно головокружение) предлогается соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Взаимодействия

пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, ацетилсалициловая кислота (в меньшей степени) и сульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению Т½ и концентрации амоксициллина в плазме крови.
Препараты, оказывающие бактериостатическое воздействие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный результат амоксициллина. Параллельное использование аминогликозидов вероятно (синергический результат).
Нерекомендованные комбинации
Аллопуринол. Одновременное использование с амоксициллином способствует возникновению аллергических кожных реакций.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция его дозировки.
Дисульфирам. Одновременное использование с амоксициллином противопоказано.
Антикоагулянты. Одновременное использование амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может удлинить время кровотечения. Необходима коррекция дозировки антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у больных, которые получали амоксициллин.
Метотрексат. Использование амоксициллина с метотрексатом приводит к повышению токсического действия последнего. Амоксициллин понижает почечный клиренс метотрексата, поэтому нужно проверять уровень его концентрации в плазме крови.
Амоксициллин следует с осторожностью использовать вместе с пероральными гормональными контрацептивами — плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, и это может понизить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому предлогается использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Другие виды взаимодействий. Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови путем увеличения его элиминации.
Появление диареи может привести к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Воздействие на результаты диагностических лабораторных исследований: при исследовании на наличие глюкозы в моче предлогается использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов зачастую отмечают ложноположительный результат.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.
При высоких концентрациях амоксициллина может снизиться уровень гликемии в плазме крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Передозировка

симптомы и признаки: нарушение функции ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что иногда приводило к почечной недостаточности.
Лечение: специфического антидота нет. Нужно вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотические слабительные средства. следует поддерживать водно-электролитный баланс. Амоксициллин не выводится с помощью гемодиализа.

Условия хранения

в оригинальной упаковке. Оспамокс таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии — при температуре до 25 °C. Готовую суспензию следует применить в течении 14 сут в плотно закрытом флаконе. Оспамокс
ДТ — при температуре не выше 30 °C.