Остеотриол (Osteotriol) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Остеотриол (Osteotriol)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы мягкие желатиновые, овальные, непрозрачные, желтого цвета, с надписью чернилами «0.25»; содержимое капсул — прозрачный маслянистый раствор светло-желтого цвета.


1 капс. кальцитриол 0.25 мкг.


Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (БГА), бутилгидрокситолуол (БГТ), глицерил каприлокапрат.


Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол 85%, сорбитол 70%, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Состав чернил: шеллак 54%, краситель железа оксид черный (Е172) 46%.


Капсулы мягкие желатиновые, продолговатые, непрозрачные, желтого цвета, с надписью чернилами «0.5»; содержимое капсул — прозрачный маслянистый раствор светло-желтого цвета.


1 капс. кальцитриол 0.5 мкг.


Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (БГА), бутилгидрокситолуол (БГТ), глицерил каприлокапрат.


Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол 85%, сорбитол 70%, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель синий патентованный (Е131) 85%.

Состав чернил: шеллак 54%, краситель железа оксид черный (Е172) 46%.


Клинико-фармакологическая группа


Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора.

Фармакологическое действие


Кальцитриол — 1.25α(OH)2D3 — активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3. По биологической активности значительно превосходит природный витамин D3. Кальцитриол повышает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, способствует минерализации костей. Кроме того, кальцитриол участвует в росте и дифференцировке клеток кости, также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Действие продукта сопровождается нормализацией сниженного всасывания кальция в кишечнике, его реабсорбцией в почках и увеличением концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его использовании уменьшаются боли в костях и в мышцах, улучшается минерализация скелета.


Фармакокинетика


После приема внутрь быстро всасывается в кишечнике. Cmax в сыворотке крови достигается через 4-6 ч. В крови связывается со специфическими плазменными белками. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация продукта протекает с образованием ряда метаболитов, обладающих в различной степени выраженной активностью витамина D3. T1/2 составляет 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности продукт и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с чем фармакологическое действие может сохранятся до 3-5
Выводится с желчью и, частично, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. У больных, находящихся на гемодиализе, концентрация в сыворотке крови снижена, а его наибольшая концентрация достигается через более длительный период времени.


Показания к применению продукта




  • почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особо у больных, находящихся на гемодиализе);


  • постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз;


  • в последствииоперационный гипопаратиреоз, идиопатический гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз.

Режим дозирования


Капсулы принимают вовнутрь, запивая водой.


Почечная остеодистрофия (больные на диализе)


У больных с нормальным и немного сниженным уровнем кальция в сыворотке крови продукт обычно применяют в дозе 0.25 мкг / через день. В случае отсутствия удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать по 0.25 мкг с интервалом 2-4 нед. Как правило, доза 0.5-1 мкг/ обеспечивает необходимый клинический эффект.


Постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз


По 0.25 мкг 2, длительно.


Гипопаратиреоз


Лечение начинают с дозы 0.25 мкг 1 раз/ утром. При надобности дозу можно увеличивать с интервалом 2-4 нед или на 0.25 мкг до 0.5-1 мкг.


Побочное действие


Препарат хорошо переносится, не часто вызывает побочные эффекты.


В некоторых случаях при приеме Остеотриола могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия, симптомами которых являются тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия.


У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальцемия может привести к повышению креатинина в сыворотке крови.


Появление указанных эффектов свидетельствует о превышении дозы.


Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у больных с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе. В весьма редких случаях (особо при наличии гиперкальцемии и гиперфосфатемии) может развиваться кальцификация мягких тканей.


Противопоказания к применению продукта




  • заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D;


  • высокая восприимчивость к продукту, также к другим продуктам витамина D;


  • период лактации;


  • детский возраст.

Беременность и лактация


Применение Остеотриола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.


Препарат противопоказан на стадии лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью продукт используют при почечной недостаточности.


Особые указания


С осторожностью продукт используют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и других грануломатозах.


У больных пожилого возраста для предупреждения гиперкальцемических осложнений требуется особо тщательный индивидуальный подбор дозировки.


на стадии терапии Остеотриолом не следует назначать другие продукты витамина D, включая его производные. Не следует также употреблять в значительном количестве пищевые продукты, обогащенные витамином D (сливочное масло, яйца).


на стадии терапии необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме крови и моче, особо у больных с почечной остеодистрофией, также длительно находящихся на постельном режиме (в частности, в последствии операции).


С целью предупреждения гиперкальциемии доза Остеотриола рассчитывается исходя из реакции пациента на продукт и подбирается индивидуально. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной каждый деньй дозы кальция, включая, при надобности, изменения в диете, также прием содержащих кальций-добавок или продуктов. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ некоторые больные, получающие кальцитриол, могут обойтись пониженным потреблением продуктов кальция, а в отдельных случаях (при тенденции к гиперкальциемии) обходиться без их приема.


Необходимо наблюдение за уровнем кальция в сыворотке по крайней мере два раза в неделю на протяжении периода применения продукта. В случае превышения уровня кальция в сыворотке на 1 мг / 100 мл (250 μмоль/л), по сравнению с принятым нормативом — 9-11 мг / 100 мл (2250 — 2750 μмоль/л), или повышения уровня креатинина в сыворотке крови до 120 μмоль/л и выше прием Остеотриола должен быть немедленно прекращен. Возобновление лечения допускается только в последствии нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах допустимого нормативного диапазона с использованием уменьшенной на 0.25 мкг дозы продукта.


При одновременном назначении барбитуратов или противосудорожных продуктов может потребоваться увеличение дозировки кальцитриола.


В начальный период лечения остеопороза необходимо измерение концентрации кальция в сыворотке крови и креатинина через 4 нед, 3 мес и 6 мес. По окончании этого периода необходимо проводить контрольные анализы этих показателей с интервалом в 6 мес.


Больным с нормальной функцией почек, принимающим Остеотриол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.


Передозировка


Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запоры.


Симптомы хронического отравления: дистрофия, слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах.


Лечение


При случайной передозировке: проведение промывания желудка или применение рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания продукта. При развитии гиперкальцемии терапию Остеотриолом необходимо прекратить, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию можно возобновить или с применением пониженной дозы, или такой же, но при больших интервалах приема продукта. В случае острой гиперкальциемии необходима гидратация пациента для увеличения диуреза. При увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению кальция в сыворотке.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании Остеотриола с продуктами наперстянки повышается риск развития аритмии, а с содержащими магний продуктами (например, антацидами) — повышается риск развития гипермагниемии, в связи с чем указанные средства не должны назначаться находящимся на гемодиализе больным, получающим Остеотриол.


Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал), может вызывать усиление метаболизма продукта и снижение концентрации кальцитриола в сыворотке крови, в связи с чем при одновременном использовании Остеотриола и указанных продуктов могут потребоваться более повышенные дозы кальцитриола.


Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов, в т.ч. кальцитриола.


Применение Остеотриола вместе с тиазидными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.


при употреблении Остеотриола из-за риска гиперкальциемии не допускается одновременное назначение других продуктов витамина D и его производных.


Условия отпуска из аптек


По рецепту врача


Условия и периоди хранения


Список Б. При температуре не выше 30°С в недоступном для малышей месте.


Период годности — 2 года. Не использовать по истечении периода годности, указанного на пачке.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Остеотриол (Osteotriol)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Остеотриол (Osteotriol)».