ПАРАВЕРИН® , Кусум инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ПАРАВЕРИН® , Кусум

Фармакологические свойства

парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее воздействие в основном путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферической, блокируя синтез простагландинов или их воздействие и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.
Парацетамол после перорального применения быстро и полностью абсорбируется в тонкой кишке; Cmax в плазме крови достигается через 30–90 мин, T½ составляет около 2 ч. Он слабо связывается с белками плазмы крови и эритроцитами, распределяется быстро и равномерно. Парацетамол метаболизируется в печени; его метаболиты выводятся путем клубочковой фильтрации. Он выводится с мочой в виде глюкуронида и сульфата (около 85%) или в неизмененном виде (2–3%). Около 10% полученной дозировки детоксифицируется глутатионом в печени.
Дротаверин — это производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы путем ингибирования фермента ФДЭ-4. Эффективность дротаверина зависит от содержания фермента ФДЭ-4 в различных тканях, независимо от природы тканей. Повышенная концентрация дротаверина также приводит к слабому ингибирующему действию на кальцийзависимый кальмодулин.
Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его Cmax в плазме достигается через 45–60 мин после приема внутрь; 95–98% дротаверина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, α- и β-глобулинами. Его T½ составляет 2,4 ч, а биологический T½
— 8–10 ч. Дротаверин аккумулируется в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также протекает через плаценту. Метаболизируется в печени, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом.
Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro было показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверина специфически, однако в 2–7 раз увеличивает период его существования в неизмененной форме. Поэтому вероятно, что он также подавляет метаболизм дротаверина in vivo.

Состав и форма выпуска

табл. блистер, №
10, №
30

Парацетамол 500 мг
Дротаверина гидрохлорид 40 мг


UA/12092/01/01 от 28.03.2012 до 28.03.2017

Показания

облегчение боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа (как острая, так и хроническая).

Применение

взрослые. Рекомендуемая дозировка составляет 1–2 таблетки Параверина, которую в случае необходимости возможно повторять каждые 8 ч. Суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток.
При длительном лечении (более 3 дней) дозировка Параверина не должна превышать 4 таблеток в сутки.
Дети. Детям в возрасте 6–12 лет прописывают дозу ½ таблетки однократно, прием которой при необходимости возможно повторить через 10–12 ч, максимальную суточную дозу (1 таблетка) не следует превышать.
Пациенты приклонного возраста. Зачастую используют дозу для взрослых. При печеночной и почечной недостаточности не используют (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства или другим НПВП, почечная и печеночная недостаточность, сердечная недостаточность тяжелой степени, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, АV-блокада II и III степени, глаукома, кардиогенный шок, алкоголизм, внутричерепная гипертензия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, период лечения ингибиторами МАО и следующие 14 дней после их отмены, прием других препаратов, содержащих парацетамол.

Побочные эффекты

аллергические реакции: анафилаксия, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (зачастую генерализованное высыпание, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе Синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гиперемия кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.
В отношении пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, запор, рвота, повышение активности печеночных ферментов, в основном, без развития желтухи.
В отношении эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
В отношении органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия.
В отношении дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
В отношении нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Особые указания

рекомендованную дозу не следует превышать (см. Использование).
Продолжение терапии более 3 дней вероятно под наблюдением врача.
Клинические симптомы и признаки токсического гепатита и изменений лабораторных показателей могут отмечать через 48–72 ч после приема лекарства.
При длительном использовании предлогается контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также креатинина и уровня печеночных ферментов.
Кратковременное использование лекарства предлогается больным, которые постоянно принимают пероральные антикоагулянты. Иногда отмечают увеличение кровотечения.
Поскольку препарат содержит дротаверин, его следует с осторожностью использовать у больных с АГ и пациентов с атеросклерозом коронарных артерий.
Использование на стадии беременности или кормления грудью. Использование противопоказано.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. На период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания, если использование лекарственного средства вызывает головокружение.
Дети. Использование лекарства у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.

Взаимодействия

для дротаверина. Леводопа. Противопаркинсонический результат может быть снижен, если дротаверин используют одновременно с леводопой, в частности, может ухудшиться ригидность и тремор.
Для парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при употреблении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при употреблении с колестирамином. Антикоагулянтный результат варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном использовании парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не вызывает значительного эффекта.
Барбитураты уменьшают жаропонижающий результат парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения лекарства на гепатотоксические метаболиты. При одновременном использовании парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень.
Одновременное использование парацетамола в высоких дозах с изониазидом увеличивет риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол уменьшает эффективность диуретиков.
Не использовать одновременно с алкоголем.

Передозировка

симптомы и признаки передозировки и лечение при передозировке. Поражение печени вероятно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или иными лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Симптомы передозировки в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и привести к летальному исходу. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном использовании лекарства в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме в высоких дозах со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует срочно доставить в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная дозировка парацетамола была принята в пределах 1 ч. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином возможно использовать в течение 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный результат получают при его использовании в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту в/в вводят N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне стационара.
При передозировке дротаверина могут появиться следующие симптомы и признаки: АV-блокада, снижение возбуждения сердечной мышцы, аритмия. В случае передозировки дротаверина нужно провести симптоматическую терапию.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.