ПАСК натриевая соль (PASC) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ПАСК натриевая соль (PASC)

Название препарата (на английском)

PASC

Фармакологическое действие

ПАСК – противотуберкулезный препарат с низкой вероятностью формирования резистентности. ПАСК для эффективной терапии туберкулеза нужно принимать в достаточно высоких дозах, в таком случае ПАСК за счёт конкурентности вытесняет парааминобензойную кислоту в молекуле фолиевой кислоты, за счёт чего нарушается репликация бактериальных РНК и ДНК и, как следствие, белков.

ПАСК угнетает развитие и рост микобактерий туберкулеза, не оказывая влияния на прочие микроорганизмы.

По сравнению с лекарствами основной группы ПАСК имеет невысокую противотуберкулезную активность. Нужно отметить, что ПАСК относится к препаратам, резистентность у микроорганизмов к которым формируется достаточно долго. При монотерапии ПАСК резистентность развивается у 30% микобактерий в течение 5-6 месяцев терапии. При применении ПАСК в схемах комплексного лечения резистентность формируется дольше.

Фармакокинетика:

После принятия ПАСК быстро абсорбируется и проникает практически во все жидкости и ткани организма. Частично ПАСК связывается с протеинами плазмы, пиковые уровни в сыворотке достигаются на 1-4 часу после приема.

В ходе ацетилирования в печени ПАСК метаболизируется и выводится мочевыделительной системой за 24 часа.

Отмечается высокая степень проникновения ПАСК в околоплодную жидкость и грудное молоко.

Показания к применению

ПАСК применяют в лечении пациентов с туберкулезом различной локализации и формы.

Способ применения

Порошок ПАСК применяют для приготовления перорального раствора (содержимое пакета растворяют в 100 мл кипяченой теплой воды). Наиболее благоприятным считается прием ПАСК спустя полчаса-час после еды. После приготовления раствор ПАСК не предлогается хранить (максимальное допустимое время хранения 1 час).

Дозирование лекарства определяет врач.

Средняя дозировка для взрослых составляет 8-12 г ПАСК в сутки. Общее назначенное количество лекарства делят на несколько приемов.

Детям дозу рассчитывают по формуле 200 мг ПАСК на каждый кг массы тела (общее назначенное количество лекарства также следует делить на 3-4 приема).

При плохой переносимости лекарства, а также при общей слабости пациента дозу ПАСК возможно уменьшать.

Нужно учитывать, что для профилактики рецидива и получения хороших результатов противотуберкулезную терапию зачастую продолжают длительное время.

На фоне лечения важно регулярно контролировать показатели гемодинамики, функции печени и почек.

Побочные действия

ПАСК в форме натриевой соли зачастую меньше раздражает желудок, но при приеме лекарства вероятно развитие различных нежелательных эффектов. Например в ходе исследований лекарства регистрировались такие побочные действия со стороны ЖКТ: анорексия, рвота, болезненность в эпигастрии, нарушения стула различного характера, тошнота (при развитии выраженных подобных эффектов нужно изменить дозу ПАСК или назначить альтернативный препарат).

Реакции аллергической этиологии могут развиваться в форме энантемы, крапивницы, дерматитов, пурпуры, гипертермии, бронхоспазма, артралгии и эозинофилии. При развитии реакций аллергического генеза на фоне лечения ПАСК прописывают хлористый кальций, витамин С и антигистаминные препараты. В случае тяжелых аллергических реакций показаны глюкокортикоиды.

Кроме того, существует вероятность развития гепатотоксического влияния ПАСК.

Нужно учитывать, что при правильном графике приема ПАСК и пищи риски побочных действий существенно снижаются.

Высокие дозировки ПАСК могут оказывать антитиреоидный результат, что при длительном использовании может приводить к развитию зобогенного эффекта.

Противопоказания

ПАСК противопоказан пациентам, которые не переносят пара-аминосалициловую кислоту или дополнительные компоненты порошка.

ПАСК не прописывают пациентам с выраженным нефритом, патологиями гепатобилиарной системы (включая цирроз и гепатит), амилоидозом, микседемой, декомпенсацией сердца и язвами желудка или двенадцатиперстной кишки.

Надлежит с осторожностью применять ПАСК в лечении пациентов с заболеваниями пищеварительной системы, а также гипофункцией щитовидной железы.

Беременность

Применение ПАСК на стадии беременности и лактации строго нельзя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для профилактики развития резистентности микобактерий туберкулеза к ПАСК предлогается использовать одновременно несколько препаратов в комплексе (2-4 лекарства с различными механизмами действия). Например ПАСК предлогается использовать одновременно с более эффективными противотуберкулезными лекарствами, включая изониазид или прочие средства гидразида изоникотиновой кислоты, канамицин и циклосерин. Комплексная терапия не только понижает способность развития резистентности микобактерий туберкулеза, однако и увеличивет эффективность отдельных препаратов по сравнению с монотерапией.

При сочетанном применении с изониазидом повышается эффективность лечения за счёт повышения его плазменных концентраций (надлежит учитывать увеличение риска гемолитической анемии при такой комбинации).

При сочетанном применении со стрептомицином также усиливается противотуберкулезная активность.

Барбитураты и бутадион при сочетанном применении с ПАСК потенцируют его воздействие.

Димедрол при одновременном применении понижает эффективность ПАСК.

Препарат ПАСК потенцирует воздействие антикоагулянтов (за счёт снижения продукции протромбина в печени).

ПАСК понижает абсорбцию цианокобаламина и увеличивет токсичность дифенина при сочетанном приеме.

ПАСК при одновременном приеме усиливает воздействие аминофеназона.

Строго нельзя потребление алкоголя и курение на стадии терапии препаратом ПАСК.

Передозировка

Передозировка ПАСК зачастую сопровождается поносом и рвотой. В некоторых случаях при интоксикации ПАСК вероятно развитие психоза.

Специфический антидот ПАСК неизвестен. При развитии признаков интоксикации промывают желудок и прописывают симптоматические препараты.

Форма выпуска

Порошок ПАСК для приготовления орального раствора по 5,25 г в пакетиках, в пачке 25 пакетиков.

Условия хранения

ПАСК следует хранить в местах, к которым не имеют доступа дети.

Срок годности ПАСК – 2 года.

Порошок нужно хранить в запечатанных пакетах в сухом месте, специфический температурный режим не требуется.

По истечении срока годности порошок утилизируют.

Синонимы

Натрия пара-аминосалицилат.

Состав

1 пакетик лекарства ПАСК содержит:

Пара-аминосалициловой кислоты (в виде соли натрия) – 4,0 г;

Прочие вещества: аспаркам, сахароза.

Группа препарата

Производные пара-аминосалициловой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически (A16)

АТХ

J04 AK

Производитель

Олайнфарм