Пропицил (Propicil) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Пропицил (Propicil)

Название препарата (на английском)

Propicil

Фармакологическое действие

Пропицил относится к антитиреоидным средствам – например, к тионамидам. Его интратиреоидное воздействие заключается в блокировании фермента пероксидазы, отвечающего за окисление йодида и йодгирозина до элементарного йода. Пропицил блокирует тиреопероксидазу, когда ее гем находится в окисленном состоянии. Таким образом, ингибирование синтеза тиреоидных гормонов сопровождается постепенным снижением запасов йодированного тиреоглобулина в щитовидной железе.

Помимо нарушения йодирования тирозина, Пропицил угнетает конденсацию йодтирозина с образованием моно-, дийодтиронина, а в последующем – три- и тетрайодтиронина.

Пропицил обладает также экстратиреоидной активностью, заключающейся в угнетении периферической трансформации тироксина в трийодтиронин.

Пропицилу свойственен зобогенный результат, проявляющийся в результате компенсаторного повышения продукции ТТГ гипофизом при падении плазменного содержания тиреоидных гормонов.

После перорального приема Пропицил сразу всасывается в ЖКТ. Период его полувыведения составляет 75 минут. Экскретируется как правило почками посредством метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению

Пропицил показан больным с тиреотоксикозом различной этиологии.

Препарат широко применяется при предоперационной подготовкой больного к резекции тиреоидной железы, терапии радиоактивным йодом.

Способ применения

Таблетки Пропицила принимают, не разжевывая перед глотанием, запивая водой. Интервал между приемами в среднем составляет 6–8 часов.

На начальном этапе антитиреоидной терапии детям старше 10 лет, взрослым пациентам прописывают по 75–100 мг Пропицила в сутки. В случаях, когда пациент претерпевал предшествующую нагрузку йодом, суточное количество лекарства доводят до 300–600 мг.

Поддерживающая дозировка Пропицила – 25–150 мг средства за сутки.

Для терапии тиреотоксикоза у новорожденных прописывают по 5–10 мг/кг за сутки. Если клиническая эффективность при таком количестве лекарства низкая, прибегают к повышению суточного количества Пропицила в 1,5–2 раза от исходных значений. Поддерживающая дозировка при этом составляет 3–4 мг/кг за сутки.

Пациенты с печеночно-почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе, не нуждаются в коррекции суточных дозировок Пропицила.

Длительность терапии Пропицилом определяется индивидуально. Пациенты с диффузным тиреотоксикозом и аденомой тиреоидной железы Пропицил в среднем принимают 1,5–2 года.

В предоперационном периоде по поводу хирургического вмешательства на щитовидной железе дозировки Пропицила определяет лечащий врач.

Препарат помимо монотерапии может использоваться в комбинированных схемах лечения с принципом одновременного блокирования и замещения тиреоидных гормонов.

Побочные действия

Наиболее редким, но, тяжелым побочным действием Пропицила выступает агранулоцитоз, опасность которого заключается в развитии септических осложнений.

Некоторые пациенты связывали прием лекарства с кожными высыпания, артритами, болями в животе и отечностью суставов. Назначение высоких дозировок Пропицила в некоторых случаях сопровождалось возникновением токсического гепатита, холестатического синдрома.

У новорожденных вероятно появление зоба и лимфаденопатии на фоне терапии Пропицилом.

Известны факты нервно-мышечных расстройств, узелкового периартериита, нарушения кроветворения, ложноположительной реакции Кумбса, волчаночного синдрома и аллопеции.

Противопоказания

Пропицил не используют у лиц с гиперчувствительностью к его компонентам.

Препарат не прописывают лицам с исходной лейкопенией и агранулоцитозом, при гипофункции тиреоидной железы.

Пропицил не используют у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночно-почечной функции, в стадии активного гепатита.

Беременность

Для профилактики появления зоба или гипотиреоза у плода следует использовать минимальные дозы Пропицила у беременных.

Рекомендован динамический мониторинг гормонального профиля беременной. Значения плазменного содержания тиреоидных гормонов при этом должны быть у верхних граничных показателей, ТТГ – ниже нормы.

В лактационном периоде содержание Пропицила в грудном молоке при его пероральном приеме наименьшее среди прочих тиреостатических средств. При этом состояние новорожденного должно постоянно мониторироваться, так как не исключены случаи гипотиреоза.

В случае диффузного токсического зоба в гестационном периоде прибегают лишь к монотерапии Пропицилом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении антитиреоидной терапии по принципу блокирования и замещения Пропицилом и тироксином дозу первого увеличивают.

Клиническая эффективность Пропицила падает при одновременном его назначении с рентгенконтрастными средствами и йодсодержащими лекарствами накануне.

Пропицил способен снижать свободные фракции пропранолола и кумарина при одновременном их назначении.

Передозировка

Фактов острой интоксикации Пропицилом не отмечалось.

Для хронической передозировки Пропицилом характерно появление зоба и гипотиреоза. В таком случае терапии препаратом прекращают вплоть до спонтанной нормализации функции железы. К заместительной терапии тироксином прибегают лишь в тяжелых случаях ятрогенного гипотиреоза.

Форма выпуска

Выпускается в виде округлых выпуклых таблеток белого цвета с разделительной полосой на одной из сторон. 20 таблеток Пропицила заключены в стеклянный флакон и картонную упаковку.

Условия хранения

Хранить в заводском флаконе при комнатной температуре.

Состав

В 1 таблетке Пропицила заключено 50 мг пропилтиоурацила.

Вспомогательные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, крахмал желатинизированный и кукурузный, коллоидный диоксид кремния.

Группа препарата

Антитиреоидные лекарственные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Тиреотоксикоз с диффузным зобом (E05.0)

Тиреотоксикоз неуточненный (E05.9)

Тиреоидит (E06)

Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)

АТХ

H03BA02

Производитель

Admeda Arzneimittel (Германия)

Дополнительно

В связи с способностью быстрого развития агранулоцитоза на фоне приема Пропицила следует информировать больного о начальных его признаках – гипертермия, тонзиллярная ангина, общее недомогание, стоматит.

При назначении избыточных доз Пропицила в связи с ростом зоба повышается вероятность интраторакального сдавления анатомических структур средостения.

Препарат не влияет на память и внимание, не нарушает способности управлять автомобилем.